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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试，具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上；方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水，并连接水压表12；左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学
2018-09-18
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学
2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤，其中高盐碱土壤又占了近一半，这导致大多数植物很难生存，这就进一步限制了农民的可用耕地面积 （于法稳，2001）。因此，选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是，由于缺乏合理的筛选手段和技术，且随机选育所需的人力物力都十分巨大，目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少，且抗性不强。 近些年来，科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株，并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学
2021-04-14
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
中山大学巢晖课题组在抗乏氧肿瘤光动力治疗研究取得重要进展
光动力治疗（Photodynamic Therapy, PDT）是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式，局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照，通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤，引起靶细胞的凋亡和坏死。
中山大学
2022-05-30
KJ110-J2型井下用传输接口
KJ110-J2型井下用传输接口是KJ110N型矿井安全生产监控系统重要的数据通讯设备。主要用于与井下分站之间、与地面KJ110-J1地面用传输接口之间的数据和控制指令的传输。 该接口与地面通讯接口采用单模光纤通讯，数据通讯速率可达57600bit/s，设计有64KB高速数据缓冲区，设计有320×240点阵液晶显示器，实时显示系统通讯状态和通讯线路故障诊断。主机通讯指示灯实时指示与地面通讯接口光纤数据通讯状态，从机通讯12个指示灯分别指示6个支路对应井下分站的数据传输状态，主从卡通讯指示灯指示主卡与6个从卡之间的通讯状态；
西安科技大学
2021-04-11
多声道超声波明渠型流量计
该项目与上述超声波液位计情况相同，其测量原理有两种： （1）采用超声波液位计探头，直接测量液位的高度，再根据堰或者槽的截面形状，计算出流体的体积； （2）采用多个换能器测量不同深度上的平均流速，同时用超声波液位计探头测量液位，根据速度和流体截面积计算出流体流量。 技术参数： 准确度等级 速度（%） ±0.25(示值) ；液位（%） ±0.5(示值)；流量（%） ±1.0(示值)；量程（m/s） 0.03 ～ 20 ；幅面上口宽度（m） 明渠可达30、河川可达150；测量深度（m） ≤ 5 、 ＞5；防护等级 IP68；工作温度（℃） 常温 液位测量 超声波液位计 换能器材料 PE、黄铜 输出信号 4～20mA、脉冲、RS232C、RS485、报警 显示参数 瞬时流量、累计流量、时间、流速及流速分布、超声波速度 环境温度（℃） -20 ～ +60 电源 110V AC （60Hz）/220V AC （50Hz）、12/24V DC（另选）；功耗(W) 30 可以使用交流220V或直流12V供电。 技术特点： 在微处理器上实现各种复杂操作，并作各种数据处理测量数据可以立即在显示器上显示，或用打印机打印出来，也可存入存储器内。 测量精度高，对于液体流场分布不均匀，通过机内校正曲线或用户经验曲线的方法，使测量精度大大提高。 信号输出完善，可输出电流信号、频率信号及RS232标准串行口数据；开关量的输出包括一路OCT（集电极开路）和一路继电器输出，且上述所有输出均可选择为受控于串行口命令，方便实现计算机联网使用。 备有二路4-20mA模拟输入口，以输入液位信号或温度信号，实现明渠测量。 测量分辨率达到0.2ns。加上机内先进数据处理功能，保证其具有相当高的测量线性度 多种显示窗口。主菜单显示--包括7个子菜单及8个显示瞬时流量、累积量的显示窗口，使用上下光标键可以进行顺序访问。子菜单显示--在相应的主菜单选择下，键入ENT即可进入相应的子菜单。
北京科技大学
2021-04-11
低水溶性结晶V型聚磷酸铵
低水溶性结晶Ⅴ型和结晶II型一样，具有相当稳定的热力学区间，是一种带有三嗪环支链的缩聚物，主要用于聚丙烯的阻燃，在聚丙烯中的添加量仅为5～15%时，可以达到结晶II型添加量达30%同样的阻燃效果，由于添加量小、阻燃性能好，因而其力学与机械性能在达到同样的阻燃效果的同时得到了极大的提升，是聚磷酸铵系列阻燃材料中最具前途的新品种，目前国内还没有这方面的研究与工业生产报道。本项目采用创新的聚磷酸铵的制备工艺，利用非五氧化二磷原料路线，制备的结晶V型聚磷酸铵具有低水溶性和优异的阻燃效果，符合国家环境保护要求及磷化工行业产业结构调整方向。在所制备的低水溶性结晶V型聚磷酸铵中，创新性的原位聚合了具有高耐热性的三嗪环，使本产品作为阻燃材料具有优异的性能。
华东理工大学
2021-04-11
中重型动力装置液阻型橡胶减振器
该产品采用了创新型结构，具有较强的承载能力和大阻尼特性，可用于中、重型动力装置的隔振。其阻尼峰值及频率可以依据实际需要进行调节，从而大幅度降低振动与噪声水平，显著提高乘坐舒适性，并且结构简单，成本较低。采用了特别的保护措施，具有良好的密封性和较高的可靠性。样品已通过动态特性测试和装车实验，也可进行乘用车动力装置匹配。
山东大学
2021-05-11