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一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
一种高嗜性膀胱癌靶向性肿瘤杀伤腺病毒
在我国，膀胱癌在泌尿系统肿瘤中占第一位，在经济、社会发展 中造成了严重的损失，危害十分严重。传统的放、化疗存在抗肿瘤能 力低、杀伤指数过小、副作用大等缺点。治疗效果远远不能令人满意。 因此，探索新的治疗理念、策略和途径，提高膀胱肿瘤的治疗效果， 显得十分迫切。 腺病毒是理想的肿瘤基因治疗和生物治疗载体。腺病毒载体由于 具有易于制备高滴度病毒、可感染分裂期和非分裂期细胞以及不整合 到宿主基因组等优点而成为
兰州大学
2021-04-14
一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用
本发明公开了一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用。该电极由复合纳米纤维PA6-GR修饰电极浸于TEOS溶液中制得；所述复合纳米纤维PA6-GR修饰电极通过静电纺丝收集于裸电极表面制得。本发明制备得到二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极稳定性好、比表面积大、生物相容性良好、电子传递速率快，可以广泛应用于生物分析，生物传感检测等领域。同时本发明的制备方法通过将静电纺丝技术和电学修饰相结合，制备流程简单方便、成本低、原料来源广、产率高，可以大规模生产应用。
东南大学
2021-04-13
一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用
本发明公开了一种二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极及其制备方法和应用。该电极由复合纳米纤维PA6?GR修饰电极浸于TEOS溶液中制得；所述复合纳米纤维PA6?GR修饰电极由聚酰胺6与石墨烯混合溶于间甲酚/甲酸/N，N?二甲基甲酰胺混合溶剂中形成前驱体纺丝溶液，通过静电纺丝收集于裸电极表面制得。本发明制备得到二氧化硅/纳米纤维功能复合物修饰电极稳定性
东南大学
2021-04-14
一种硫化铜与二氧化钛纳米管复合材料的制备方法
专利申请时，成果处于研发阶段，技术处于国内空白。
西南交通大学
2016-06-28
一种BiOBr/RGO纳米复合材料的制备方法及其在降解罗丹明反应中的应用
（专利号：ZL 201410690807.2） 简介：本发明公开了一种BiOBr/RGO纳米复合材料的制备方法及其应用，属于光催化剂领域。该复合材料的活性组分是BiOBr/RGO，特点是花状的BiOBr与层状RGO交织在一起，形成独特的三维立体结构，其制备方法是：量取一定量的甲苯，十六烷基三甲基溴化铵和油酸，恒温搅拌，加入氧化石墨烯，获得溶液A；再量取一定量H2O，加入HNO3和Bi(NO3)3·5H2O，得到溶液B；在搅拌状态下把溶液B
安徽工业大学
2021-01-12
一种用于废水处理的磁性剥离型蒙脱土纳米复合材料的制备方法
（专利号：ZL 201410576782.3） 简介：本发明公开了一种用于废水处理的磁性剥离型蒙脱土纳米复合材料的制备方法，属于纳米复合材料制备技术领域。该方法通过在蒙脱土表面修饰上大量的羧基，采用原位化学反应将磁性纳米粒子引入蒙脱土层间并获得剥离型结构，结合四氧化三铁的磁分离性能和羧基修饰蒙脱土对有机阳离子染料及重金属离子的高吸附特性，获得可磁分离且吸附能力强的磁性剥离型蒙脱土纳米复合吸附材料。本发明制备工艺简单、条件可控，制得的磁性剥
安徽工业大学
2021-01-12
力学性能优异的高Bs高导MnZn软磁铁氧体材料 关键制备技术及应用
本成果先在绵阳赛茂科技有限公司实施产业化推广应用，实现新增产值4900万元，利税919万元，后技术转让乳源东阳光磁性材料有限公司，两年多时间内共实现新增销售收入12250万元，利税2295万元。 本成果获得国家发明专利14项，形成企业标准12项，发表论文40余篇。本成果促进了电子整机系统的多功能集成化、小型轻量化和提高可靠性，提高了我国软磁铁氧体企业的市场竞争力和产品定价话语权，推动了我国软磁铁氧体材料及器件产业结构调整和技术进步。 本成果原创性地建立了Ni2
电子科技大学
2021-04-14
一种适于低温烧结的M型锶铁氧体SrFe12O19的制备方法
（专利号：ZL 201410446644.3） 简介：本发明公开了一种适于低温烧结的M型锶铁氧体SrFe12O19的制备方法，属于铁氧体材料制备技术领域。本发明所提供的方法是以蛋清蛋白粉作为金属离子配合物的溶胶－凝胶法为基础，采用蛋清蛋白粉、硝酸铁和硝酸锶作为原材料，经过制备前驱体粉末和1100℃低温烧结等过程，制备SrM铁氧体。采用该制备方法，不仅能较大幅度降低烧结温度、实现节能减排，而且制备过程对环境无污染、绿色环保。本发明适用于制备
安徽工业大学
2021-01-12
一种亚纳米厚度的纳米孔传感器
本发明公开了一种亚纳米厚度的纳米孔传感器。第二电泳电极或微泵、第二储藏室、第二微纳米分离通道、基板、第一绝缘层、亚纳米功能层、第一微纳米分离通道、第一储藏室、第一电泳电极或微泵顺次放置，亚纳米功能层的中心设有纳米孔，第一绝缘层的中心设有第一绝缘层开孔，基板的中心设有基板开口，第一微纳米分离通道中部设有测量离子电流的第一电极，第二微纳米分离通道的中部设有测量离子电流的第二电极。本发明解决了将亚纳米功能层集成于纳米孔的技术难点，其制备亚纳米功能层的方法简单；解决了DNA或RNA碱基穿越纳米孔时由于碱基可能存在的不同取向而导致对碱基与亚纳米功能层的相互作用的影响。
浙江大学
2021-04-11