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一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；
兰州大学
2021-04-14
肿瘤包绕型血管（VETC）介导新型高效的肝癌转移模式并与抗癌治疗效果密切相关
肝细胞肝癌（简称肝癌）是我国高发的恶性肿瘤，生长快，易转移，多数患者就医时已错失根治性切除机会。分子靶向药物索拉非尼是晚期肝癌患者的一线治疗药物，但价格昂贵，且治疗效果并不尽人意，仅能延长晚期未手术肝癌患者3个月生存时间。目前尚无指示索拉非尼疗效的标志物可用于临床。生命科学学院庄诗美教授团队联合附属肿瘤医院、附属第三医院、第二军医大学东方肝胆医院及广州医科大学附属肿瘤医院的研究团队，通过多中心病例对照研究发现：给予肝癌手术切除后复发的患者索拉非尼治疗，可显著降低肝癌组织中具有肿瘤包绕血管（Vessels that encapsulate tumor clusters，VETC）症状的患者的死亡风险，并延长其总生存和复发后生存时间，但对于不具有VETC结构的肝癌患者则无显著疗效，这提示VETC血管结构可能作为索拉非尼临床用药的标志物。 庄诗美教授团队于2015年首次揭示VETC血管能够帮助癌细胞在血管内皮包裹中成团入血转移，为肝癌提供不依赖于运动侵袭的新型高效转移模式。该研究同样作为封面论文发表于Hepatology，并获同期亮点推介及专家评述。揭示了肝癌血管生成和转移的新机制。
中山大学
2021-04-13
抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂，该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市，商品名为Letairis，口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂，具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点，已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺，做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
一种治疗慢性胃炎、胃癌的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗慢性胃炎、胃癌的药物及其制备方法。本发明药物，含有桦褐孔菌的水提取物，所述水提取物是将桦褐孔菌子实体用水在80-90℃下回流提取得到的。其制备方法包括以下步骤：1)将粉碎桦褐孔菌子实体用水在80-90℃下回流，得到水提取液，干燥得到水提取物；2)将步骤1)所剩桦褐孔菌子实体用乙醇在 70-80℃下回流，得到乙醇提取液，蒸干溶剂得到乙醇提取物；3)将步骤1)所得水提取物与步骤2)所得乙醇提取物按重量份数比1.5-2.5∶1混合，得到所述药物。本发明药物能有效提高机体免疫力，且没有任何毒副作用；对胃炎、胃癌等具有显著的疗效。本发明药物原料来源广泛，制备方法简单，成本低廉，具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学
2021-04-11
异硫氰酸酯在制备防治耐药肿瘤药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。
天津医科大学
2021-02-01
一种治疗抑郁、失眠疾病的药物成分及其制剂
本项目提供一种治疗失眠症、抑郁症的生物碱有效成分及其 2 种新型制剂及其制备方法，分别可以用作口服给药及鼻腔给药，方便临床应用，减少给药频率、提高病人顺应性；增强治疗效果。
天津医科大学
2021-02-01
沙坦类药物关键中间体的优化工艺
高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患，发病率以年2位数在增长，并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来，以其副作用较ACE 抑制剂少的特点，受到临床的极大关注，短短几年已有八个成品上市，成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片，每片50mg，价格高昂。该类药物的化学全合成，主要依附于一个关键中间体：5-（4’-溴甲基-联苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七个抗高血压药，临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进，其总收率达80.4%，较文献报导的50.4%要高出30%，发展空间广、投入少、产出高，符合国家政策。应用范围为生物医药，医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张，产业化将会有丰厚的利润。
北京化工大学
2021-02-01
异硫氰酸酯在制备防治耐药肿瘤药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。应用范围:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。效益分析:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。 肿瘤的耐药是当今肿瘤治疗的关键和难点。本发明证明了异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此异硫氰酸酯有望成为抗肿瘤耐药的新药及保健品。
天津医科大学
2021-04-10
抗缺血性脑卒中候选药物NBI的临床前研究
缺血性脑卒中是人类致死和致残的主要疾病之一。本课题针对异吲哚酮类化合物进行构效研究及活性 筛选。已申请 国内专利及国际PCT，且已申请美、欧等11国专利并获7个国家授权。现已按化药1.1类开展临床前研究， 已初步完成合成工艺优化、制剂处方与工艺及初步质量评价和药效评价。
中山大学
2021-04-10
丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用
【发 明 人】陈卫平；毕蕾；曾莉；王昕【摘要】本发明公开了丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用。本发明的重要之处是发现了丹参丹酚酸A对肿瘤转移具有显著的抑制作用，对肿瘤转移相关基因和蛋白有明显的影响，并能选择性抑制肿瘤细胞增殖，对人体正常细胞安全、低毒。因此，具有制备抗肿瘤转移药物的应用前景。
南京中医药大学
2021-04-13