项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 糖尿病是目前影响人类健康的重大疾病之一。机体的胰岛素抵抗（IR）是导致II型糖尿病的重要原因，在糖尿病发病人群中，II型糖尿病患者（T2DM）约占95%，其中IR患病率超过80%。因此，改善机体的胰岛素抵抗、开发胰岛素增敏剂类药物对II型糖尿病的治疗具有重要意义。目前PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用于治疗肥胖症、糖尿病、炎症、坏脂血、高血压和癌症等。  项目特色和创新之处： 项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。动物实验表明MDCCCL1636对STZ诱导的II型糖尿病大鼠的的空腹血糖，甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）均有显著改善，兼具降糖及降脂作用，有望开发为治疗II型糖尿病及代谢综合征的1.1类新药，最佳适应证为“肥胖—代谢综合征-II型糖尿病早期”患者，治疗窗口为血脂异常-糖耐量降低及波动性高血糖，改善患者症状，提高患者生活质量。

盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题，据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出，严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万，平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤，因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现，盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处： 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验，筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；体内小鼠荷瘤试验结果显示：多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用，最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%；此外，多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重，改善荷瘤小鼠的生存状态，表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性，且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗，其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和临床应用价值。

项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1-  (2,6－ 二氯  

1. 痛点问题 在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。

成果与项目的背景及主要用途： 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development，CAIDD)技术是集计算化学，药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点，阐明药物吸收及传递的机理，并通过构建生物靶点的三维结构模型，高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物，蛋白及抗体药物，有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介： 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理，发现和确立新的生物靶点，分析药物分子的三维构效相关，针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况： 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物，拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用： 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要，在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性，生物利用度，降低药物毒副作用，从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值，帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品，延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域：医药领域。 应用领域举例： 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术，结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型，从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征，CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发，取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务，通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能，提高药物生物利用度，水溶性，消除药物异味，为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测： 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比，CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件：具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物； 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务； 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。

近日，天津大学分子聚集态科学研究院杨杰博士等在纯有机室温磷光材料研究方面取得新进展。研究成果在Cell Press旗下材料旗舰期刊《Matter》在线发表，题为“Förster能量转移：一种开发刺激响应性室温磷光材料的高效途径及其应用”。该成果的第一作者为天津大学2019级博士生王云生，共同作者有吉林大学邹勃教授，共同通讯联系人为杨杰博士、唐本忠院士和李振教授。 刺激响应性有机发光材料因其在信息存储、防伪、光电器件等应用中的巨大潜力而备受关注。目前，大多数刺激响应发光材料都是属于荧光类材料，而磷光类材料较为稀少。相对而言，具有刺激响应特性的有机室温磷光(RTP)材料兼具刺激响应荧光材料的功能和室温磷光材料的时间分辨特性，是当前有机发光材料领域的热点，同时也是难点。迄今为止，刺激响应纯有机RTP材料的报道多是停留在理论验证或探索性实验阶段，究其原因，材料制备的复杂性和内在机制的不明确性制约了这类材料的实际应用。基于此，要突破现有技术实现新的发展，就迫切需要拓展在理论层面的认知边界，获得新的行之有效的材料构筑策略。 研究人员利用主-客体掺杂体系中距离调控的共振能量转移(FRET, Förster Resonance Energy Transfer)过程，开发了具有刺激响应特性的RTP材料。FRET在不同环境下的广泛适应性和主-客体体系的良好磷光性能共同提高了材料体系的实用性。利用该策略制备的材料不仅与现有印刷技术展现出完美的兼容性，而且FRET客体与主体之间的特异性识别也被成功应用于信息加密。该工作首次揭示了FRET过程在宏观RTP刺激响应材料构筑方面的巨大潜力，提出了一种简单、廉价、有效并极具商业潜力的有机室温磷光材料构造策略。

上海交通大学医学院附属瑞金医院瞿介明、张欣欣、周敏、陈立等组成的团队参与协助中国生物、武汉三家参试医院和国家转化医学中心（上海）进行专家评估，研究数据显示，将恢复期供体中含有高滴度中和抗体的血浆输注给患者后，其临床症状在24-48小时即得到改善，同时实验室炎症指标和肺部影像学在短期内都得到了具有统计学意义的改善。其中5名患者在治疗后中和抗体的滴度升高，所有患者在治疗后7天内病毒核酸的检测均转为阴性。目前尚未观察到明显的不良反应，安全性良好。恢复期血浆有望成为挽救重症新型冠状病毒肺炎患者生命的有力武器。 人体感染病毒或细菌等病原体后，人体的免疫系统就会产生相应的物质来抵抗这些病原体，这就是我们大家熟悉的抗体。经历细菌或病毒性感染而幸存的患者，体内可产生较高滴度的特异性抗体。恢复期血浆治疗就是采集恢复期患者的血液，经过分离处理后，将富含中和抗体的血浆输注给其他患者的治疗方法，属于被动免疫治疗的一种。恢复期血浆疗法用于传染病的治疗已经有一百多年的历史。在1918～1920 年的西班牙流感、1920～1940 年代的猩红热、1970 年代的百日咳流行期间，恢复期血浆就已用于临床救治，发挥了一定的作用。后来这一方法又被用于麻疹、阿根廷出血热、流感、水痘、巨细胞病毒感染、细小病毒 B19 感染等。近二十年来，这一经典疗法又被用于严重急性呼吸综合征（SARS）、H1N1、H5N1、H7N9禽流感、中东呼吸综合征(MERS) 等新发突发传染病，取得了一定的疗效。当缺乏有效的特异性抗病原体药物时，尤其是新发传染病暴发流行时，恢复期血浆疗法可能是抢救危重症患者的唯一选择。 恢复者血浆治疗适用于重症患者，最好在起病2周内治疗，因为这个时候病人体内还有病毒复制或者病毒血症，用恢复期血浆可以快速中和血液中的病毒，减轻炎症反应，可以遏制病情恶化，改善患者预后。起病2周后机体内病毒载量明显减少，而且可能已经出现了严重并发症，如细菌感染、凝血功能障碍、多器官功能衰竭等，肺泡上皮细胞大量损伤，这个时候用恢复期血浆，可能疗效已经大打折扣了。 从既往治疗其他传染病的经验看，总体上说是安全的。但输注血浆仍然有潜在的输血感染病原体的风险和不良反应，包括过敏等。恢复期血浆在分离制备的过程中，需要经过严格的病原体灭活和生物安全性检测，感染风险较小，但不排除个别处于窗口期的供体病原体检测阴性的情况。其次，在输注恢复期血浆的过程中，有发生输血相关肺损伤的风险，尤其是在已经发生严重肺部炎症的患者，值得注意。

天津大学精仪学院科研团队联合企业成功研发新冠肺炎疑似病例检测系统。据了解，该系统可快速检测新冠肺炎疑似病例并实现大数据监控预警，有望为疫情控制提供新思路。该系统的便携式检测仪单元已获得国家药监局医疗器械注册证书。该系统由“掌上模块”和“线上模块”两部分组成：“掌上模块”是一款便携式检测仪，从外观上看这款便携式检测仪只有鼠标大小，使用USB接口充电，能够连接手机电脑，满电续航超过24小时。检测仪可以单手控制，操作简单，便于入户排查。检测仪内部集成了精密的检测核心模块，与实验室大型仪器检测精度相当，能够快速判断出是否为疑似病例。掌上模块检测出的结果会自动上传到“线上模块”——疫情监测预警云平台。云平台会将检测结果进行智能化处理，上传至各级政府疾控和医疗监测机构云平台，给各级机构提供疫情预警、态势分析和决策支持，对疫情进行全方位、智能化管控。

学校卫星产业技术研究院与合作方联合推出的全国首款“疫情卫星地图”——新冠肺炎疫情卫星地图速查系统已于近日上线。新冠肺炎确诊病例陆续公布，他们是哪里人？去过哪些地方？离我们有多远？……通过“疫情卫星地图”，人们可以更加直观地了解确诊病例的具体位置。记者打开该系统发现，在卫星地图上，确诊病例的标注点像是一颗颗“图钉”，用户定位后，通过卫星遥感影像带来的“太空视角”，可以让确诊病例分布位置尽收眼底，并显示出附近的确诊病例分布与自己的距离。据了解，该系统由电子科技大学卫星产业技术研究院陆川博士和阎镜予博士组织技术力量自主研发，从研发到上线，用时不到10天。今年2月初，随着各地卫健委公布了越来越多的确诊病的例详细数据，使得开发“疫情卫星地图”有了良好的基础和可能。电子科技大学卫星产业技术研究院决定发挥自身的技术优势，为公众提供免费的疫情防控公益服务。科研团队利用AI卫星的数据智能处理和分发技术，处理遥感图片数据，并结合精确的语义识别和地理编码工具，把官方发布的疫情文字转化成了一目了然的“疫情卫星地图”。