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药学院与GHDDI开放药物研发资源
清华大学药学院和GHDDI将充分发挥扎实的疾病和药学基础研究，先进的药物研发能力、平台设施以及国际顶尖资源等优势，除在内部积极投入针对新型冠状病毒的药物研发以外，将采取以下初步举措，免费高效地开放给全社会科研人员，共同加速新型冠状病毒药物研发。初步举措包含：1.GHDDI高通量药物筛选平台和多个化合物分子库面向外部研究机构和科研人员开放，旨在共同开展基于不同靶点或表型的药物筛选。2.开放GHDDI计算化学和药物虚拟筛选平台。3.运用GHDDI人工智能药物研发和大数据平台，针对SARS/MERS等冠状病毒的历史药物研发进行数据挖掘与集成，开放相关临前和临床数据资源，以及针对新型冠状病毒“老药新用（drug repurposing）”预测结果，并跟进新型冠状病毒最新科研动态，实时向科学界和公众公布，为新型冠状病毒科学研究提供重要数据支撑。4.协同药物研发服务公司，提供小分子化学合成、药物设计、药物化学、药代动力学、靶点蛋白生产/生物物理实验/结构生物学等多项服务。5.为相关研发人员提供疾病生物学、药学、药物研发的专业答疑和技术咨询。
清华大学
2021-04-10
新型抗II型糖尿病药物研发
现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度，相反，长期服用还会产生抗药性，甚至于产生低血糖症。所以，研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。 二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）是治疗II型糖尿病的新靶标，其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治疗药物。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法，经过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的DPP-IV抑制剂。该类抑制剂活性达到μM级，能有效抑制二肽基肽酶IV，可以作为药物先导化合物，用于制备糖尿病治 疗药物，为广大糖尿病患者带来福音，也向开发我国具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物迈进了一步。
华东理工大学
2021-02-01
集成生物信息/药物信息服务平台及应用
药物作用潜在靶标的识别对于早期药物分子的研发、安全性评价和老药新用等领域都有着非常重要的意义，但是受制于通量、精度和费用的影响，实验手段的应用难以广泛开展。作为一种快速而低成本的手段，计算机辅助的靶标识别算法的开发正在受到越来越多的重视，发展快速、精确的靶标识别预测方法对于靶向性药物开发、药物—靶标相互作用网络图谱的构建和 小分子调控网络的分析都具有十分重要的意义。 本项目主要是综合利用化学信息学和生物信息学技术，整合现有药物及其作用途径和调控网络的信息，构建药物效应图谱。包括药物及具有生物活性数据库的建立；药物靶标及调控网络信息数据库的建立、整合及注释；药物作用靶标和调控网络预测分析方法和技术的发展；建立了一个技术先进、具有自主知识产权的集成药物设计、化学信息、靶标预测、药物调控通路信息的药物信息服务平台系统。
华东理工大学
2021-02-01
抗肿瘤药物苯丁酸氮芥脂质体
苯丁酸氮芥是一种抗肿瘤活性药物，临床药物称为留可然,但是半衰期短，毒性大，导致临床应用受限。 本项目研发成功一种抗肿瘤药物苯丁酸氮芥脂质体，结构新颖，稳定性好，毒性小，有明确的抗肿瘤活性，有靶向作用。 本项目目前处于研发阶段，产品有望成为抗肿瘤一类新药。 本项目已经获得发明专利授权。 希望与企业合作，进行新药开发。 本项目产品具有重要经济价值和社会价值。
东南大学
2021-04-13
治疗皮肤癣病药物―肤瑞肽
癣病是由不同致病真菌感染皮肤引起的一种常见病，全世界约1/4的人口遭受此病侵扰。治疗癣病的药物虽然不少，但多不能根治，常易复发，所谓“大夫不治癣，治癣就丢脸”即此意思；还有一些治癣药剂刺激性太大，或毒副作用大，患者不愿接受。因此，寻找新的治疗方案和药物，仍为重要课题之一。我们在大量临床研究基础上，研制成一种新型皮肤消毒剂---肤康肽喷搽剂。临床上经常发现许
西安交通大学
2021-01-12
蛋白、多肽类药物有关产品定制合成技术
传统的蛋白质获取方式依赖于生物系统，其构成通常局限于自然界常见的 20 种天然氨基酸，并不能满足相关的需求。化学合成蛋白从原理上可以合成任何物理规律所允许的蛋白质分子，极大丰富蛋白质的种类和功能。
本团队针对多肽和蛋白质化学合成所开发的一系列具有自主知识产权和独特优势的技术方法（如能合成>400AA 的蛋白合成；利用化学全合成方法合成最大膜蛋白；合成富含 4 对二硫键的具有生理功能的多肽，甚至已实现 7 对二硫键多肽的合成；开发出一系列方法实现 2 环肽的合成，并正在发展多环肽的合成技术；各种修饰多肽的成熟合成技术）， 针对科研院所和药企提供基于多肽与蛋白质化学合成技术的客户肽产品定制和药物筛选合成服务。
中国科学技术大学
2021-04-14
可降解涂层冠状动脉药物洗脱支架
冠心病是一种因供应心脏本身血液的冠状动脉管壁形成粥样斑块造成血管腔狭窄所致的心脏病变，极易引起血管栓塞等并发症导致死亡，全世界每年冠心病患者达到上千万例。除了药物治疗、搭桥手术等方法外，目前最主要的治疗手段是采用冠状动脉支架(Coronary Stent)进行介入治疗。冠脉支架的使用可以显著降低冠脉手术治疗中急性缺血并发症、阻止血管弹性回缩、扩大管腔从而改善了病人的生存状态。经历过第一代的裸金属支架(BMS)和第二代的以不可降解高分子材料为药物载体的药物洗脱支架(DES)之后，目前的冠脉支架已经进入
南京大学
2021-04-14
新型治疗II型糖尿病药物开发
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
糖尿病是目前影响人类健康的重大疾病之一。机体的胰岛素抵抗（IR）是导致II型糖尿病的重要原因，在糖尿病发病人群中，II型糖尿病患者（T2DM）约占95%，其中IR患病率超过80%。因此，改善机体的胰岛素抵抗、开发胰岛素增敏剂类药物对II型糖尿病的治疗具有重要意义。目前PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用于治疗肥胖症、糖尿病、炎症、坏脂血、高血压和癌症等。
项目特色和创新之处：
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。动物实验表明MDCCCL1636对STZ诱导的II型糖尿病大鼠的的空腹血糖，甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）均有显著改善，兼具降糖及降脂作用，有望开发为治疗II型糖尿病及代谢综合征的1.1类新药，最佳适应证为“肥胖—代谢综合征-II型糖尿病早期”患者，治疗窗口为血脂异常-糖耐量降低及波动性高血糖，改善患者症状，提高患者生活质量。
南开大学
2022-08-12
盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
癌症是世界严重的公共卫生问题，据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出，严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万，平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤，因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。
项目组研究发现，盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
项目特色和创新之处：
项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验，筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；体内小鼠荷瘤试验结果显示：多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用，最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%；此外，多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重，改善荷瘤小鼠的生存状态，表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性，且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗，其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学
2022-08-12
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14