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Prx I重组蛋白在制备抗细菌性败血症药物中的应用
本发明公开了一种过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白在制备抵抗急性细菌性败血症药物中的应用,所述的重组蛋白是在过氧化物氧化还原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端连接回输肽蛋白构建而成;所述回输肽的氨基酸序列为5’-AAVLLPVLLAAP-3’;本发明首次提供了过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白除了具有分解H2O2的经典生化功能外,还具有新的抵抗急性细菌败血症的免疫学功能;通过对该蛋白分子进行重组改造,显著增强活性蛋白进入细胞的效率,通过提高利用效率而赋予其具有更高的生物学活性,从而降低生产成本,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学 2021-04-14
红芪多糖在制备预防或治疗骨质疏松药物或保健品中的 应用
红 芪 (Radix Hedysari) 系豆科岩黄芪属植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand. -Mazz)的根.为甘肃特产名贵药材,中医将其作为传统中药,在临床上其具有强心,降糖,利尿,抗病毒,抗衰老等功效。红芪多糖(Radix Hedysari polysaccharides HPS)作为其主要活性成分之一,其中 HPS-1,HPS-3,HPS-4 部分具有较明显的降血糖及体外抗氧化等作用。 骨质疏松症(osteoporosis
兰州大学 2021-04-14
加速药物发现丨西湖大学李子青团队首创蛋白质动态结构AI建模方法
西湖大学李子青团队与厦门大学、德睿智药合作,首创研发了能够刻画蛋白质构象变化与亲和力预测的AI模型ProtMD。这是第一个尝试解析蛋白质动态构象的AI方法,可辅助药物化学专家更加精准的筛选出高活性小分子,从而加速临床前药物研发。
西湖大学 2022-12-08
关于印发《宁夏回族自治区科技成果转移转化示范基地和示范企业管理暂行办法》的通知
为加快培育科技成果转移转化示范基地和示范企业,加速科技成果转移转化,形成科技成果转移转化示范效应,提高科技成果转化和产业化水平,根据《关于实施科技强区行动提升区域创新能力的若干意见》(宁党发〔2022〕4号)、《关于促进科技成果转移转化的实施意见》(宁政办规发〔2020〕15号)精神,现将《宁夏回族自治区科技成果转移转化示范基地和示范企业管理暂行办法》印发给你们,请遵照执行。
宁夏回族自治区科学技术厅 2023-03-02
酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系
常见的纳米酶大多数是金属化合物纳米颗粒,其催化活性主要是来自在纳米颗粒表面的金属离子。在自然界中,生物酶的特征表明活性位点和支持、稳定活性位点的网络环境对于高催化效率同样重要。通过调整活性位点的成分和环境可以实现高的活性和选择性。水凝胶是一类具有良好生物相容性的三维亲水网络材料,其结构可以有效地保护酶分子活性中心,同时提供更好的底物迁移微环境,从而实现有效的催化作用,载酶水凝胶材料已成为生物学研究中的热点。纳米凝胶为水凝胶的纳米粒子,具有类似于宏观水凝胶材料的亲水网络及类似流体的传输特性,其纳米的尺寸可以作为进一步体内生物应用的理想载体。在受限的纳米空间中实现修饰或组装以获得杂化纳米凝胶仍然存在挑战。应对这一挑战,同济大学化学科学与工程学院王启刚团队从仿生的角度出发,设计了一种酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系。该体系具有模拟超氧化物歧化酶(SOD-like)和过氧化物酶(POD-like)特性,可以实现肿瘤微环境级联催化的响应成像。日前,相关研究成果以“Multienzyme‐Mimic Nanogels Synthesized by Biocatalytic ATRP and Metal Coordination for Bioresponsive Fluorescence Imaging”为题,发表在国际著名学术期刊 Angewandte Chemie International Edition (《德国应用化学》) 上。同济大学化学科学与工程学院为该文的唯一通讯作者单位,硕士生齐美园为第一作者,王霞副教授和王启刚教授为共同通讯作者。 图1.(a)人工多酶凝胶体系的ATRPase及配位交联制备流程(b)模拟SOD和POD级联酶催化的肿瘤微环境响应的荧光成像机制。研究人员首先在纳米粒子表面修饰酶催化的原子转移自由基聚合的引发剂(-Br),以具有良好生物相容性的生物酶为催化剂,修饰有双键的赖氨酸(N-acryloyl-L-lysine)为聚合单体,在纳米粒子周围聚合制备得到聚赖氨酸高分子刷,最后通过亚铁配位交联,从而构建出具有多酶活性的人工多酶凝胶体系(如图1所示)。凝胶体系中高分散的Fe离子一方面作为凝胶网络的交联剂,同时作为模拟酶的活性中心。通过模拟SOD和POD酶,先将肿瘤部位高水平的O 2 •− 催化转化为H 2 O 2 ,进一步基于肿瘤部位提升的H 2 O 2 通过级联酶催化反应实现肿瘤微环境响应的安全、高效的肿瘤成像。该人工多酶凝胶体系类似自然的过氧化物酶催化机制不产生羟基自由基,具有低毒性和高生物安全性。同时,ATRPase方法和金属配位交联技术可进一步实现多种纳米材料体系的制备,用于药物输送和其他生物医学应用。该研究成果得到了国家自然科学基金、国家重点研发计划等经费支持以及中国科学院强磁场科学中心的技术支持。王启刚教授团队多年来一直致力于高分子凝胶固定酶技术及其生物诊疗应用,近5年累计以通讯作者在 Adv.Mater. ,  Nat. Commun. ,  Angew. Chem. Inter. Ed. 等期刊发表SCI论文50多篇。文献链接:https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202002331  PDF:anie_202002331.pdf课题组网站:https://qgwang.tongji.edu.cn/
同济大学 2021-04-11
ACS nano|郑枫/王怀松团队发表肿瘤细胞膜表面标志物检测的最新研究成果
近日,中国药科大学药学院郑枫、王怀松团队合作在学科顶尖期刊ACSNano(IF:18.027)上发表肿瘤细胞膜表面标志物检测的最新研究论文
中国药科大学 2022-09-02
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
宁夏回族自治区关于组织参加第五届中国-阿拉伯国家技术转移与创新合作大会的通知
为深入贯彻落实习近平主席在首届中阿峰会、中海峰会上的重要讲话精神,持续深化中阿科技领域务实合作,自治区科技厅将于2023年9月20至23日在银川举办第五届中国-阿拉伯国家技术转移与创新合作大会(以下简称大会)。作为中国-阿拉伯国家博览会框架下的重要活动,大会以“中阿科技合作,共享创新未来”为主题,聚焦清洁能源、荒漠化防治等重点领域,组织科技合作高层论坛、技术成果推介对接会、中阿科技合作研讨会等系列活动,为推动区内外有关单位与阿拉伯国家科技创新交流合作搭建平台、提供服务。请结合对阿科技合作与技术转移需求,组织推荐区内外有关单位报名参会。会议有关信息如下。
宁夏回族自治区科学技术厅 2023-08-10
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用,该化合物具有如下通式(I)结构:其中,m为1~10;R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基;X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基;R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5),其中,n为2~10,R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学 2021-04-10
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