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抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商 品名为EDARBI。该药为口服用药，既可单用，亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售，通过动态血压监测测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度 高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学
2021-04-11
麦畅 利伐沙班片
适应症
1. 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。 2. 用于治疗成人深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）；在完成至少6个月初始治疗后DVT和/或PE复发风险持续存在的患者中，用于降低DVT和/或PE复发的风险。（血流动力学不稳定PE患者参见[注意事项]） 3. 用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和体循环栓塞的风险。 在使用华法林治疗控制良好的条件下，与华法林相比，利伐沙班在降低卒中及体循环栓塞风险方面相对有效性的数据有限。
临床药理
详见说明书
临床药效
详见说明书
用法用量
详见说明书
剂型
片剂
规格
15mg
鲁南制药集团股份有限公司
2021-09-01
注射用阿瑞匹坦（化药2类）
西南大学
2021-04-13
麦洛畅 阿加曲班注射液
适应症
1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡，静息痛及冷感等的改善。
用法用量
详见说明书。
剂型
注射液
规格
20ml∶10mg
鲁南制药集团股份有限公司
2021-09-01
一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法一种片段缩合制 备醋酸阿托西班的方法
醋酸阿托西班为环九肽，是一种催产素类似物，是子宫内及蜕膜、 胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不 足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。 在现有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反 应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，收率低， 不利于产业化生产。 固相合成方法中中国专利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039
兰州大学
2021-04-14
一种含替米沙坦和匹伐他汀的药物组合物
本发明涉及一种含匹伐他汀与替米沙坦组成的药物组合物，其含有匹伐他汀或其盐和替米沙坦或其盐。该药物组合物在治疗高血脂和高血压方面有协同效果，且优于现有技术。
四川大学
2017-12-28
卡巴匹林钙
性状
本品为白色无定形粉末，无臭，味凉苦，易溶于水。
应用剂型
卡巴匹林钙可溶性粉
产品参数
山东久隆恒信药业有限公司
2021-08-31
沙锤
牛心状壳体和手柄组成。每付为二个。椿木制成，内装铁砂。壳高不小于100mm，最宽处不小于90mm，壁厚约3mm。手柄由木质制成，尺寸不小于φ20×100mm。 沙锤整体胶合应牢固，表面应光洁，无起泡、裂纹和夹生等缺陷。 发音清晰。可提供椰壳制沙锤。具有单品相关的产品检测报告等资质。
北京鑫三芙教学设备制造有限公司
2021-08-23
匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
随着宠物行业的发展，犬猫心脑血管疾病在宠物临床逐渐增多。匹莫苯丹是由德国 BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制开发，而我国目前还没有匹莫苯丹原料药 及片剂批准用于兽医临床。 我们对匹莫苯丹原料和制剂进行了研究和开发，对匹莫苯丹原料各步合成工艺进行 多次试验、反复优化，获得了可行、稳定、收率高、成本低、适合工业化生产的工艺路 线，该工艺克服了以往工艺总收率低，反应步骤多，使用剧毒、腐蚀性的原料（如液溴、 氰化钾等）的缺点。本工艺溶剂可以回收，三废排放少。采用该工艺进行中试放大制备 匹莫苯丹，产品收率稳定，质量可控，符合质量标准。 对匹莫苯丹咀嚼片与勃林格殷格翰动物保健公司生产的参比制剂匹莫苯丹 Vetmedin进行了生物等效性试验，两种制剂之间具有生物等效性。据此可以认为两种制 剂具有现实的临床疗效和临床安全性，可用于临床上犬相关疾病的治疗。
青岛农业大学
2021-04-11