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抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物,在众多凝血因子Xa的抑制剂中, 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果,其性能大大优于雷扎沙班,用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现,2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发,目前销售市场良好。此外,阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防,急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线,克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷,提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于: 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线,所有原材料都立足于国内; 2. 合成路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用,大大降低了成本; 3. 操作简便,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
一种醋酸阿比特龙的制备方法
"醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂, 2011年4月28日经美国FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌,商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条,一条是从醋酸脱氢表雄酮出发,经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙,此路线较短, 但成本较高;另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙,步骤略长,各步产率较高,中间体能通过重结晶得到,不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化,难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二,采用去氢表雄酮为起始原料,四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化,收率36.5%,纯度99.6%,避免了后续的柱色谱分离,适合工业化生产。 此外,还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线,以醋酸脱氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯,可以99.1%的纯度,40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“
中山大学 2021-04-10
青岛阿姆洋机器人有限公司
青岛阿姆洋机器人有限公司 2022-05-24
麦洛畅 阿加曲班注射液
适应症 1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡,静息痛及冷感等的改善。 用法用量 详见说明书。 剂型 注射液 规格 20ml∶10mg
鲁南制药集团股份有限公司 2021-09-01
阿莫舒 注射用阿莫西林钠
注射用阿莫西林钠说明书 兽用处方药 【兽药名称】 通用名称:注射用阿莫西林钠 商品名称:京信阿莫舒 英文名称:AmoxicillinSodiumforInjection 汉语拼音:ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林钠。 【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。 【药理作用】β-内酰胺类抗生素。阿莫西林为半合成广谱青霉素,通过抑制细菌胞壁黏肽合成而发挥杀菌作用。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性,可用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【适用证】主要用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【用法与用量】以阿莫西林计。皮下或肌内注射:一次量,每1kg体重,家畜5~10mg。一日2次,连用3~5日。 【不良反应】偶见过敏反应,注射部位有刺激性。 【注意事项】1.对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。 2.对青霉素过敏的动物禁用。 【休药期】14日。 【规格】以C16H19N3O5S计1g 【包装】1g/瓶 【贮藏】遮光,密封保存。 【有效期】2年。
德州京信药业有限公司 2021-09-10
青岛海粟 层析聚酰胺粉 30-60目 500g 1kg
层析聚酰胺    聚酰胺是由酰胺键聚合形成的高分子化合物。其酰胺基可与羟基酚类,酸类,醌类,硝基等化合物以氢键形成结合而被吸附 ,其脂肪长链可作为分配层析的载体。聚酰胺在含水系统中层析时,聚酰胺作为非极性固定相,其层析行为反向柱层析;在非水溶剂系统时,聚酰胺作为分配层析的载体,其层析行为为正向柱层析。 技术指标: 分子量:14000-17000 比表面积:5-10㎡/g PH 值:4-7.5 粒度:14-30目;30-60目;60-80目;60-100目;80-120目 80-100目100-200目 溶 解 度:溶于浓盐酸,甲酸,微溶于醋酸,苯酚等溶剂,不溶于水,甲醇,乙醇,丙酮,乙醚,氯仿和苯等常用有机溶剂,对碱较稳定,对酸的稳定性较差,尤其是无机酸,在温度高时更敏感。 主要用途: 聚酰胺特别适用于多元酚类化合物的分离,如大麻二酚(CBD)、黄酮类、醌类、酚酸类、含羟基化合物、羧基化合物等。由于其对鞣质吸附强,也可用于将植物粗提物中的鞣质除去。
青岛海粟新材料科技有限公司 2025-03-05
海工装备腐蚀与防护在线监测
高校科技成果尽在科转云
华中科技大学 2021-04-10
重庆海联职业技术学院
重庆海联职业技术学院创建于1999年,是经重庆市人民政府批准、教育部备案,纳入国家招生计划、面向全国招生的民办全日制普通高等专科院校。2009年经重庆市人民政府批准,西南政法大学全面接管了学院,成为学院的投资者、举办者和管理者。2013年9月,四川泛美教育投资集团有限责任公司和重庆斌鑫集团有限公司成立重庆新元投资有限公司,与西南政法大学共同举办学院。2016年至今,重庆海联职业技术学院由重庆新元投资有限公司独立举办。
重庆海联职业技术学院 2021-02-01
降糖新药“海糖平”的研制(产品)
成果简介:“海糖平”是在传统药材基础上运用现代谱效学研究技术形成的 有效部位创新药物。本品成分清楚、工艺简便、质量稳定、药效显著,是一 个具有良好前景的糖尿病治疗药物。本品来源于治疗糖尿病的民间验方,经 多年研究,获得其有效部位并实现生产工艺中试放大,药效学证明,本产品 能显著降糖,改善糖耐量,增强自由基清除能力,改善脂肪代谢紊乱,保护肾脏。本品完成了药材、半成品、制剂、辅料、对照品全套质量标准。到目 前为止,已经确定有效部位和生产工艺,可进行中
北京理工大学 2021-04-14
海下射频磁共振无线充电电源
海下射频磁共振无线充电电源是一套主要用于航母或核潜艇为无人航行器进行充电的充电系统,其框图如图所示。它包括装在航母或核潜艇上的工频电源、射频电源和安在无人航行器上的电磁接收转换系统和负载。变频器将工频电源的频率变为电磁发射系统的谐振射频,并提供给电磁发射天线将能量传递至电磁接收系统的接收天线,再由转换系统将接收到的电能频率变为负载所需的直流电源,供负载充电使用。电磁发射系统与电磁接收系统通过磁共振进行能量传递,当射频电源输出信号的频率谐振于收发天线的固有频率一致时,能量将通过磁共振方式高效率穿透海
西安电子科技大学 2021-04-14
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