瑞舒伐他汀制备技术

瑞舒伐他汀（Rosuvastatin Calcium ），是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。本品由日本盐野义（大阪Shionogi公司）研制开发，1998年4月转让给英国AstraZeneca公司，2003年首次在美国上市，用于治疗高脂血症，商品名Crestor。本品具有强有力的HMG-CoA还原酶抑制活性，其降低LDL-C、升高HDL-C的作用，优于已上市的其它他汀类药物，耐受性与安全性好，被誉为“超级他汀”。适用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合性脂血障碍（Ⅱb型）患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。瑞舒伐他汀制备技术，原材料价廉易得，工艺稳定，收率高，成本低，产品质量好。

华东理工大学 2021-04-11

一种含替米沙坦和匹伐他汀的药物组合物

本发明涉及一种含匹伐他汀与替米沙坦组成的药物组合物，其含有匹伐他汀或其盐和替米沙坦或其盐。该药物组合物在治疗高血脂和高血压方面有协同效果，且优于现有技术。

四川大学 2017-12-28

托匹司他及片的研制

成果简介： 托匹司他(Topiroxostat)化学名称为4-[5-(吡啶-4-基)-1H -1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-甲腈，一种高选择性的非嘌呤骨架的选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOR)。体外试验研究结果显示：本品浓度为100μmol/L时对醛氧化酶、嘌呤核苷酸氧化酶等的抑制作用不足10%。本品通过对XOR的选择性阻断作用(ki值：5.1nmo

南京工业大学 2021-01-12

考布他汀呋喃型类似物的制备方法

考布他汀(combretastatin)是一种靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物，能 够快速、有选择地引发肿瘤组织内部即成血管的塌陷，阻止血液供应， 从而引发肿瘤组织缺血性坏死。SewanTheeramunkong 等人在文献 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神经母细胞瘤细胞系测 定考布他汀呋喃型类似物 A 和 B 的生物活性。结果表明：A 和 B 都 能抑制细胞存活和生长，并在 HeLa 细胞中表现出

兰州大学 2021-04-14

对-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利）的合成工艺

项目研究背景 ：风湿性及类风湿性关节炎（ Rheumatoid Arthritis, RA ） 为一种常见易发病，较难治愈，致残率很高。流行病学调查显示我国的类 风湿关节炎患病率为 0.3 - 0.45%，估计此病患者约有 350-500 万之多。 对-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利） ，系日本新药与三菱化成两公司共同 开发的疾病修饰性抗风湿新药 ,于 1994 年 5 月在日本首次推出，它是用

南昌大学 2021-04-14

一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法一种片段缩合制 备醋酸阿托西班的方法

醋酸阿托西班为环九肽，是一种催产素类似物，是子宫内及蜕膜、 胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不 足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。 在现有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反 应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，收率低， 不利于产业化生产。 固相合成方法中中国专利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039

兰州大学 2021-04-14

他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备

阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物， 无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底 物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。

华东理工大学 2021-04-13

伐根清理机

本实用新型公开了一种伐根清理机，该伐根清理机包括：动力系统、底盘、液压机械臂、伐根清理机械装置、驾驶室和控制系统；其中，动力系统、驾驶室和液压机械臂均分布设置在底盘上，动力系统通过传动装置驱动底盘上的车轮，伐根清理机械装置设置在液压机械臂前端，液压机械臂与伐根清理机械装置的液压控制部件均通过管线与设置在驾驶室内的控制系统连接。该伐根清理机结构简单、制造方便，操作容易，效率高，与人工挖掘相比可提高20～25倍，与推齿式、杠杆式等拔根机相比，功率可减少一半，且对地表破坏小、避免了水土流失。

北京林业大学 2021-02-01

伐根清理机

项目成果/简介:本实用新型公开了一种伐根清理机，该伐根清理机包括：动力系统、底盘、液压机械臂、伐根清理机械装置、驾驶室和控制系统；其中，动力系统、驾驶室和液压机械臂均分布设置在底盘上，动力系统通过传动装置驱动底盘上的车轮，伐根清理机械装置设置在液压机械臂前端，液压机械臂与伐根清理机械装置的液压控制部件均通过管线与设置在驾驶室内的控制系统连接。该伐根清理机结构简单、制造方便，操作容易，效率高，与人工挖掘相比可提高20～25倍，与推齿式、杠杆式等拔根机相比，功率可减少一半，且对地表破坏小、避免了水土流失。

北京林业大学 2021-04-11

磷酸西格列汀片剂

磷酸西格列汀片剂，适用于 2 型糖尿病患者；用于运动，饮食、药物控制 不佳时，使用本药。

山东大学 2021-04-13