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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
纳米二氧化硅/硼酚醛树脂纳米复合材料的制备方法
本发明属于无机/有机纳米复合材料技术领域,具体涉及一种纳米 SiO2/硼酚醛树 脂纳米复合材料及其制备方法。本发明采用了溶液共混法和超声波辅助分散法相结合, 确保纳米颗粒在复合材料中得到纳米级分散;纳米 SiO2表面经过处理,使纳米 SiO2与基 体树脂硼酚醛树脂之间形成了良好的界面,可以充分发挥出纳米 SiO2、硼酚醛树脂的优 点。本发明的目的在于通过合理的工艺控制,制备出纳米 SiO2含量不同的硼酚醛树脂纳 米复合材料。利用纳米 SiO2的刚性、耐磨性、热化学稳定性和硼改性酚醛树脂的良好的 力学性能、耐热性和耐烧蚀性等优点,制备出的纳米 SiO2/硼酚醛树脂纳米复合材料可 广泛用于高温制动摩擦材料、耐烧蚀材料、特种结构材料、防热材料等众多领域。 
同济大学 2021-04-11
低温无压烧结纳米陶瓷用高烧结活性复合纳米ZrO2粉末微球
研发阶段/n本发明涉及一种低温无压烧结纳米陶瓷用高烧结活性复合纳米ZrO2粉末微球的一步合成法,其利用乳浊液法控制团聚粉末的形状(球形),利用均匀沉淀法控制一次纳米颗粒的大小、团聚和粒径分布,利用共沉淀法控制团聚粉末的成分与结构的均匀性,从而一步合成复合纳米ZrO2(CaO,MgO)软团聚粉末微球,将制粉和造粒过程一步完成。本发明涉及的方法可以有效解决低温无压烧结制备纳米陶瓷这一难题,大大加快纳米ZrO2陶瓷的实用化进程。
湖北工业大学 2021-01-12
一种适用于纳米材料操控的多自由度纳米操作台
本发明公开了一种适用于纳米材料操控的多自由度纳米操作台,包括底座、Z 向位移台、XY 向位移台和纳米操作臂,其中 Z 向位移台沿着竖直方向设置在底座上,包括彼此连接的固定部件和安装有 Z 向直线驱动电机的移动部件;XY 向位移台沿着水平方向设置在 Z 向位移台的移动部件上,并包括彼此并联滑动连接的第一至第三并联部件,其中第一并联部件上安装有 Y 向直线驱动电机,第二并联部件上安装有 X 向直线驱动电机,第三并联部件上安装有旋转运动驱动电机和纳米操作臂。本发明通过对驱动电机与位移台的高精度控制以及主要
华中科技大学 2021-04-14
面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警系统
新能源高占比发展下传统同步机组与风光新能源机组呈现“此消彼长”趋势,电力平衡面临“保供应、促消纳”的两难局面。因此,迫切需要研究面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警关键技术,保障电网安全可靠供电和新能源最大化消纳,助推碳达峰目标顺利实现。 该成果实现了面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警应用的信息融合、智能告警、动态监视、海量数据阅读、超实时仿真和高性能计算、基于人工智能的电网安全稳定分析、虚拟现实、基于图数据库的人-机交互等功能,为新型电力系统电网调度员提供了一个准确及时掌握电网实时运行态势的分析决策工具,实现调度员对调度计划方案的智能互动决策以及电网风险的实时可视化预警。 该技术实现了传统电网调度模式向智能性电网调度模式转换,可广泛应用于电网、电力公司调度及区域控制中心等机构,在实现电力系统安全可靠运行的同时,促进高比例新能源最大化消纳和保障电力可靠供应。同时,该系统不但可应用于实时运行管理,而且还可应用在规划、交易、营销等新型电力系统生产管理的不同领域。该成果已在四川省电力公司、中国南方电网等30余家单位机构投入使用,产生了良好的经济和社会效益。 图1 基于大数据的电网运行行为识别及可视化显示 图2 多源信息融合的电网环境监测可视化
四川大学 2025-02-11
芯片热设计自动化系统
TDA(芯片热设计自动化)软件是清华航院曹炳阳教授团队全自主研发的国际首个芯片跨尺度热仿真与设计系统。TDA软件可实现芯片从纳米至宏观尺寸的热设计与仿真,支持芯片微纳结构内部热输运过程的模拟研究,直接提高芯片热仿真精度与结温预测准确度,进而提高芯片性能、寿命和可靠性。
清华大学 2025-05-16
鼎软天下TMS运输管理系统
一 、鼎软天下TMS运输管理系统产品介绍 基于企业运输环节管理诉求,针对企业普遍面临的自有运力缺乏规范管理、外部运力竞价招标繁琐、外部运力难管控、运输质量难监控、运输费用居高不下、入园排队拥堵、运输跟单困难、财务对账繁琐等管理痛点,打造的一套融合云计算与物联网技术的TMS运输管理平台,提升企业运输智慧化水平及财务精细化程度。鼎软天下TMS运输管理系统,可广泛应用于汽车制造、大宗能源、机械制造、管材生产、轮胎、商贸连锁等行业,为企业打造“数智可视物流运输一体化”管理体系,助力企业降本增效。   二、行业痛点   三、产品功能 (一)PC端功能 1、订单管理 订单导入 接口订单 新增订单 订单分配 生成运单 2、运输管理 新增运单 配载运输 车辆到达 中转外包 中转入库 到货回单 回单收回 运单签收 3、运输调整 运输调整申请 运输调整审核 4、财务结算 运费结算 代收款结算 司机结算 中转结算 5、统计报表 每日应收应付 发货流水统计 入库费用统计 出库费用统计 (二)客户端APP功能 注册登陆 我要下单 在线支付 我的历史订单查询 我的个人中心 (三)司机端APP功能 我要接单 在途跟踪 签收管理 我的历史任务查询 我的个人中心 (四)PDA功能模块 受理开单 装车管理 卸车管理 中转管理 签收管理 盘点查询     四、核心流程   五、产品架构图   六、系统优势 (1)有标准化产品功能,也可根据客户需求做定制化开发。 (2)可集成PDA、地磅等外部设备,实现各环节扫描确认; (3)可实现运费代收款预充值模式,降低财务管控风险; (4)建立清分体系,开单即可生成分成数据; (5)集成司机端app、客户端小程序等功能。   七、预期投资回报 (1)提高企业营收水平 基于企业战略规划,TMS信息系统可支撑企业对外发展运输业务,配合市场业务拓展的前提下,预计可为企业提升20%以上的营业收入; (2)降低企业运费成本 视企业具体情况,预计每年可为生成企业降低5%-30%不等的运输费用开支; (3)提升员工工作效率,减少人员数量,降低人员成本 大大降低企业调度岗、客服岗、运营岗、财务岗工作量,可为企业缩减至少2-5名工作人员,可为企业节省人员开支15-50万/年不等; (4)提高物流调度效率 物流调度效率至少提升30%,物流准时到达率提升30%-50%不等。 (5)提高财务核算效率 财务核算结账效率至少提升50%,财务数据准确性提高50%-80%不等; (6)提高装卸货效率 司机平均等待时长降低80%以上,装卸货效率提升50%以上; (7)提升客户满意度 提高作业效率及货物信息的可追溯性,实现货物运输过程的可视化管理,客户物流环节满意度100%提升; (8)提升数据统计准确性 日常统计数据效率提升100%以上,数据统计准确性100%提升。   八、部分合作案例(排名不分先后) 九、鼎软资质 鼎软天下是国家高新技术企业、双软认证企业 拥有80余项软件著作权 拥有60多项登记测试报告 拥有40多项软件产品 国际ISO9001质量管理体系 鼎软天下与山东师范大学、济南大学、山东交通学院等知名高校建立校企合作关系 获得中国物流软件知名品牌 获得中国供应链管理最佳实践案例 获得70周年山东物流行业风云人物奖 获得仓储现代化优秀工程奖 获得抗疫先进单位、抗疫爱心单位 为山东交运集团定制开发的“智慧物流平台”,被央视“新闻联播”节目作为信息化典型案例报道
山东鼎软天下信息技术有限公司 2024-12-10
融创教学形成性评价系统
北京大智汇领教育科技有限公司 2025-01-09
高智能综合护理技能训练系统
YR/H3100高智能数字化ICU(综合)护理技能训练系统是工程技术和仿生学技术的完美结合,将有现在的医学模拟技术赋予一身,其可自主表现生命体征,并可对所给予的治疗措施自主进行生理体征变化。该系统根据新护理大纲设计,针对临床护理培训,系统由全身男性模拟病人、生命体征模拟器、多参数模拟监控仪、计算机等组成,具有基础护理与高级护理功能。本系统同时适用于医院、医学院、卫校等医疗单位。并面向乡村医师技能培训,提供心肺复苏术、体外除颤等急救操作技能。通过虚拟安全的模拟及护理技能的培训、图文、声像、视频相结合,有操作日志、存贮、考核评估、成绩打印、网络交互式功能。标志着公司的护理教学系统开始与国外发达国家接轨。适用学科:ICU护理、急救医学护理、呼吸内科护理、心内科护理、泌尿内科护理、外科护理、急救医学、危重症医学、战地医学等。系统主要功能★ 标志表示需要与选配件配套使用才能实现的功能■ ICU技能:· 气道管理技术:标准口、鼻插管,气管切开术,支持仰头举颏法、推举下颌法开放气道。模拟牙关紧闭、舌水肿、咽部水肿、喉痉挛、单双侧肺阻塞、主气道堵塞等体征。· CPR操作训练:可进行口对口、口对鼻、简易呼吸器对口等多种通气方式;电子监控气道开放、吹气次数、吹气频率、吹气量、按压次数、按压频率、按压位置和按压法深度;自动判断人工呼吸及胸外按压的比例;实时数据显示,全程中文语音提示;抢救成功后,模拟人瞳孔由散大变为正常,动脉恢复搏动,出现自主呼吸。★ 真实除颤、起搏:可与不同厂家、不同型号的除颤起搏器配套使用,实现真实除颤起搏。★ 模拟除颤起搏:多媒体动画展示医用除颤起搏器的使用,与YR/J880模拟除颤起搏器配套使用,可实现除颤起搏。可选择除颤能量,最大除颤能量达到360J。★ 真实AED:可与不同厂家、不同型号的AED配套使用,实现真实AED训练。★ 模拟AED:多媒体动画展示AED操作过程,与YR/AED自动体外模拟除颤仪配套使用,可实现AED训练。全程中文语音提示,提供贴片电极和纽扣电极,自动检测心率并分析是否需要除颤。★ 真实心电监护:可与不同厂家、不同型号的心电监护仪配套使用,实现真实心电监护。★ 模拟心电监护:与YR/J115多参数模拟心电监护仪配套使用,可实现模拟心电监护。使用指夹式血氧探头检测血氧,内部储存上千种种心电图。多参数模拟监护仪(LCD)屏幕提供12导联心电图、血氧饱和度、呼吸、二氧化碳、血压(动脉血压、中心静脉压、肺动脉压、无创血压)、心输出量等。 ■ 生命体征模拟:· 瞳孔观察:瞳孔液晶显示为CSTN伪彩、65K色、RGB;能在1-9mm之间,随意模拟瞳孔的正常、散大、缩小等状态。· 颈动脉、股动脉、桡动脉搏动,生动再现病人呻吟、咳嗽、呕吐声音。· 呼吸模式:模拟正常呼吸、叹气样呼吸、陈-施氏呼吸、库什摩尔呼吸、毕奥呼吸。· 真实的自主呼吸,呼吸时胸廓有起伏,可调节呼吸频率及呼吸深度。· 听诊:可听诊几十种声音,包括正常心音、异常心音、正常呼吸音、异常呼吸音、正常肠鸣音、异常肠鸣音。■ 临床护理训练:· 穿刺术:胸腔穿刺、骨髓穿刺。· 血压测量训练、三角肌皮下注射、股外侧肌内注射、手臂静脉穿刺、注射、输血、臀部肌内注射。· 清洗梳理头发、洗脸、耳清洗滴药、口腔护理、假牙护理、吸痰法、氧气吸入法、口鼻饲法、洗胃法、胃肠减压、灌肠法、造瘘引流术、男/女性导尿术、男/女性膀胱冲洗术。· 整体护理:四肢关节左右弯曲、旋转、上下活动、擦浴、穿换衣服、冷热疗法。■ 软件系统应用:· 提供单机版(一点一套)、网络版(一点多套)软件,用户可根据自己的实际需要进行选择。· 脚本/病例编辑:支持用户自编辑模拟护理病例,软件自动记录病情的变化和学员操作过程。· 模拟注射泵/输液泵的使用:多媒体动画展示注射泵/输液泵的操作流程,可选择药物进行操作。· 训练与考核:软件内存有几百道考题。支持心电图、急救知识理论、护理场景、病例、CPR训练与考核。· 心电图监护:使用指夹式血氧探头,实现模拟心电监护和真实心电监护,内部储存上千种心电图。· 护理场景脚本训练/考核:系统自带数十个场景,涵盖内科、外科、急诊、ICU等科室病人的护理,并通过交互性多媒体课件检验护理操作关键知识点的掌握程度。软件提供多种药物治疗和典型的辅助检查,如胸片、超声心动图,12导联心电图等。· 局域网络教学:可选配摄像头,具有彩色视屏监控功能,可对每个在线的学生的操作手法和过程进行实时视屏监控。综合计算机同步统计数据,便于教学掌握每个学生的训练考核情况。
上海珊迦医学模型设备制造有限公司 2025-06-20
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