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环境水中非挥发性有机物雌激素活性检测方法
环境水中非挥发性有机物雌激素活性检测方法。本发明提供了一种检测环境水中非挥发性有机物雌激素活性的方法，用以评价环境水体中综合雌激素活性强度。本发明是通过固相萃取的方法，提取定量水样中的有机物，将所提取的有机物与重组酵母菌共同培养后，检测并评价水样中有机物的雌激素活性。本发明所用重组酵母菌的 DNA序列整合有人的雌激素受体 hER 基因，当具有雌激素活性的物质与雌激素受体结合，可以分泌β-半乳糖苷酶，它能分解底物β-D 半乳糖苷氯酚红，使其由黄色变为红色。
华中科技大学
2021-04-14
新冠病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究
山东大学药学院刘新泳教授团队与山东省疾控中心联合申报的山东省重大科技创新工程项目“新型冠状病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究”，获批经费450万元。连日来，该团队在抗新冠肺炎药物研究方面取得一系列进展。 完成硝唑尼特的原料和制剂工艺研究。刘新泳教授团队根据体外抗新型冠状病毒活性筛选实验，对已发现的具有显著抗新型冠状病毒作用的上市药物硝唑尼特（RY2020，原抗寄生虫药物），联合山东瑞阳制药进行研发，已完成了药物合成工艺研究、药物干混悬剂和片剂的制备工艺、体内药代动力学的研究。目前正在进行抗新型冠状病毒感染动物药效学验证，并拟申报临床研究，有望成为本次疫情防控急需的一线药物。 完成法匹拉韦的产业化研究。法匹拉韦是抗流感病毒药物，对新型冠状病毒肺炎具有较好的临床治疗作用，目前该团队已完成法匹拉韦合成工艺、产业化工艺、质量控制研究等任务，正在联合山东齐都药业申报国家仿制药物，用于临床抗新型冠状病毒肺炎。 建立基于靶标的虚拟筛选平台。依托山东省药物分子设计与创新药物研究山东省高校重点实验室，基于新型冠状病毒的突刺Spike蛋白、蛋白酶PLpro和Mpro、RNA依赖的RNA聚合酶结构，刘新泳教授团队开展了计算机智能化辅助的高通量的药物虚拟筛选，重点筛选了已上市药物、商品化分子库以及课题组自有的多样性的合成分子库、天然产物库、中药提取物库，发现多个虚拟评价活性好的临床已有药物和实体小分子化合物。
山东大学
2021-04-10
抗类过敏创新药物及检测试剂盒
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学
2021-04-10
一种药物刺激性的质谱检测方法
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；闫文丽；龚艳；王子月【摘要】本发明公开了一种药物刺激性评价的质谱检测方法，该方法将药物原液或将药物原液配制成一定浓度的溶液，与细胞共同培养，取细胞上清液，或者将药物注入实验动物体内，取组织液经过提取处理后，然后利用质谱仪，检测药物作用前后炎症物质含量的变化，以此来评价药物的刺激性，并揭示药物刺激性机制。本发明经过对L02、RAW264.7等不同细胞及大鼠足组织的检测，表明该方法可有效地评价药物刺激性的强弱，具有操作简单、指标灵敏、覆盖面广的技术优势，可广泛适用于各种药物刺激性的评价和检验，为保证药物的临床用药安全提供科学依据。
南京中医药大学
2021-04-13
超高灵敏度快速激素化验技术
Ø SPR技术是通过测量金属表面物质折射率的变化来研究物质的化学和物理吸附性质。近十几年来基于SPR技术的传感器及其应用研究获得了长足的发展。与常规检测技术相比，其具有灵敏度高、响应快、体积小、机械强度大、样品使用微量、检测过程快捷、能够获得实时数据、操作方便、无须标记、可保持分子的生物活性、抗电磁干扰能力强、与光纤相连可实现数据的远程采集和连续在线监控等优点。SPR 技术用于生命科学领域研究，其优越性是常规分析技术所无法比拟的。在不久的将来，SPR传感器必将成为疫苗研制、疾病诊断、药物开
北京理工大学
2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
超高灵敏度快速激素化验技术（技术）
成果简介：SPR 技术是通过测量金属表面物质折射率的变化来研究物质的化学和物理吸附性质。近十几年来基于 SPR 技术的传感器及其应用研究获得了长足的发展。与常规检测技术相比，其具有灵敏度高、响应快、体积小、机械强度大、样品使用微量、检测过程快捷、能够获得实时数据、操作方便、 无须标记、可保持分子的生物活性、抗电磁干扰能力强、与光纤相连可实现数据的远程采集和连续在线监控等优点。SPR 技术用于生命科学领域
北京理工大学
2021-04-14
泥鳅激素注射用的连续自动注射装置
本发明公开了一种泥鳅激素注射用的连续自动注射装置，包括机架，安装于机架上的定位机构，夹持机构，泥鳅放行机构，注射机构，光电传感器、水箱和PLC；所述的定位机构为一斜置的供泥鳅滑下的通道，通道下方导入水箱，泥鳅放行机构用于控制该通道的开闭，夹持机构用于固定泥鳅供注射机构对其注射。本发明利用气缸与注射器相结合，实现对泥鳅的导向和自动夹持及注射，本装置结构简单、自动化程度高、操作精确、可靠性强，可有效提高泥鳅自动化注射效率。本发明可以实现对泥鳅进行自动连续的激素注射。
浙江大学
2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11