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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
超高灵敏度快速激素化验技术（技术）
成果简介：SPR 技术是通过测量金属表面物质折射率的变化来研究物质的化学和物理吸附性质。近十几年来基于 SPR 技术的传感器及其应用研究获得了长足的发展。与常规检测技术相比，其具有灵敏度高、响应快、体积小、机械强度大、样品使用微量、检测过程快捷、能够获得实时数据、操作方便、 无须标记、可保持分子的生物活性、抗电磁干扰能力强、与光纤相连可实现数据的远程采集和连续在线监控等优点。SPR 技术用于生命科学领域
北京理工大学
2021-04-14
基于SPR和MIT的唾液激素检测仪
该产品由激光器及检测器、分子印迹芯片、数据采集及处理电路、液晶显示屏、蓝牙通讯模块、电池等组成。可直观显示也可将检测数据通过专用APP传送至手机进行显示、存储。产品具有体积小、重量轻，便于携带，操作简便等优点。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
该检测仪属于家用无创的医疗辅助设备，核心传感器基于表面等离子体共振（SPR）和分子印迹（MIT）技术，由北京凯美森仕科技有限公司委托北理工化学学院韦天新教授开发、研制，此技术领先行业3年以上，具有自主知识产权。目前已研发完成针对雌激素(E2)、睾酮(T)、孕酮(P)等进行检测的手持式样机，正在对样机进行工程化定型。
唾液激素检测仪利用SPR和MIT灵敏度高、选择性好的技术特点，实现通过唾液检测人体中某些激素，从而诊断某些疾病或对健康状况进行预警。
该产品由激光器及检测器、分子印迹芯片、数据采集及处理电路、液晶显示屏、蓝牙通讯模块、电池等组成。可直观显示也可将检测数据通过专用APP传送至手机进行显示、存储。产品具有体积小、重量轻，便于携带，操作简便等优点。
该激素检测，彻底改变了现有的，患者需前往医院就医，采集静脉血进行检测的方式。很好地解决了患者监测激素时需要就医、采血、无法实时监测等痛点。
产品主要针对不孕不育人群、优生优育人群、儿童性早熟人群、妇女更年期人群、激素依赖治疗人群、关心自身激素水平变化的人群。另外该检测仪可用于部分恶疾的早期预警、人体健康管理等，潜在市场巨大。
经查询，国内外市场上只有供科学实验室、医院使用、需要采集静脉血的激素检测仪器，价格昂贵，每次测量费用比较高，还没有供最终用户使用的唾液激素检测仪。
国内外没有同类成果。目前，国内外现有激素检测均为大型设备，只能在医疗或实验室由专业人员操作，采集静脉血进行检测，存在创伤并且采集和培养样品的周期比较长。
该成果操作简单，实现了家庭操作，无创、即时检测，并且检测精度高于现有大型设备。
北京理工大学
2022-08-17
泥鳅激素注射用的连续自动注射装置
本发明公开了一种泥鳅激素注射用的连续自动注射装置，包括机架，安装于机架上的定位机构，夹持机构，泥鳅放行机构，注射机构，光电传感器、水箱和PLC；所述的定位机构为一斜置的供泥鳅滑下的通道，通道下方导入水箱，泥鳅放行机构用于控制该通道的开闭，夹持机构用于固定泥鳅供注射机构对其注射。本发明利用气缸与注射器相结合，实现对泥鳅的导向和自动夹持及注射，本装置结构简单、自动化程度高、操作精确、可靠性强，可有效提高泥鳅自动化注射效率。本发明可以实现对泥鳅进行自动连续的激素注射。
浙江大学
2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
埋植褪黑激素诱导水貂冬毛早熟技术
褪黑激素(Melatonin，MT 或 MLT)具有镇静、镇痛、调节生长和 繁殖的作用。在水貂上主要用来诱导冬毛早熟。淘汰的老种貂在 6 月份内埋植 褪黑激素。但埋植时老种貂应有明显的春季脱毛迹象，如冬毛尚未脱换应暂缓 埋植，否则效果不佳。当年淘汰的幼貂应在断奶分窝 3 周以后，一般进入 7 月 份埋植褪黑激素。出生晚的幼貂也可在 8～9 月份埋植，虽然提前取皮效果不明 显，但埋植后有促进生长、加快育肥和促进毛绒成熟的作用，对提高毛皮质量 有益。
青岛农业大学
2021-04-11
α 促黑素细胞激素的融合蛋白制备方法及应用
可应用于抑制或治疗中枢神经系统炎症中，该 α 促黑素细胞激素 的融合蛋白在宿主体内高水平稳定表达，在保留 α‐ MSH 生物活性的 同时，能够有效跨过血脑屏障，提高药效，同时具有延长半衰期的功 效。
兰州大学
2021-04-14
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12