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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试，具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上；方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水，并连接水压表12；左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学
2018-09-18
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤，其中高盐碱土壤又占了近一半，这导致大多数植物很难生存，这就进一步限制了农民的可用耕地面积 （于法稳，2001）。因此，选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是，由于缺乏合理的筛选手段和技术，且随机选育所需的人力物力都十分巨大，目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少，且抗性不强。 近些年来，科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株，并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学
2021-04-14
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
抗金属NFC天线用磁性基板材料及产业化
主要功能：解决NFC（Near Field Communication）天线在金属环境下的失效问题 应用领域：配备NFC功能的智能终端及相关设备，如：智能手机及穿戴产品、智能家居及智能汽车等待 特色与先进性： ？ 采用缓冲均化技术，实现了磁性基板用铁氧体粉料的稳定批量生产，性能偏差控制在±1%以内； ？ 首次采用全相溶水性体系流延法制备NFC天线用铁氧体磁性系列基板材料，并厚度在0.06mm至0.3mm范围内可调，流坯体成型速度可大于12.7mm/s； ？ 形成了NFC天线模组抗金属特性从性能仿真到参数评估的一整套参数仿真、评估模型； ？ 形成了一系列自主知识产权，本项目目前为止共申请专利13项。在行业内形成了较强的影响力，并在行业内起到了带动作用； 性能指标达到世界先进水平，具体如下： ？ 研制的NFC天线用铁氧体磁性基板材料其磁导率实部（μ′）大于175@13.56MHz，磁导率虚部（μ″）小于3.5@13.56MHz； ？ 批生产制备的NFC天线用铁氧体磁性系列基板材料其性能指标达到磁导率实部（μ′）大于150@13.56MHz，磁导率虚部（μ″）小于2.5@13.56MHz。 能为产业解决的关键问题和实施后可取得的效果 自该项目立项之初，铁氧体型NFC天线基板材料长期被日韩企业所垄断，致使铁氧体型NFC天线基板材料在国内的销售价格一度高达3000元人民币/平米。此成果在于打破国外垄断，解决国内该材料空白的窘境，为NFC技术在国内的推广起到技术与价格的双重保障； 2013年被业界定位为NFC元年，ABI同时预测：至2017年具有NFC（近场通信）功能的设备年出货量将接近20亿部，其中主要为智能手机及其他消费类电子产品。 并随着物联网及智能家居及智能汽车的概念兴起，NFC标签作为物联网设备身份识别信息，需求量将大幅增加。NFC技术已经被视为智能家居及智能汽车各连接设备的接入方式，如果在不久的将来，智能家居及智能汽车进入家庭，则对NFC模块及其配件需求量将大幅增加，NFC天线基板材料的需求量也将随之增加。 综上，NFC技术正处在快速的推广期，NFC技术的应用将逐步在人们的日常生活中体现。NFC天线基板材料预期将有广阔的应用及市场空间。
电子科技大学
2021-04-10
LiNbO3集成光波导电场传感器
主要应用领域：国防以及电力部门 特点： ？ 体积小 ？ 抗电磁干扰 （一）ns级电磁脉冲场测量系统 主要技术指标：能够对上升时间、半宽均为ns量级的电磁脉冲（如核电磁脉冲）进行时域波形测量；线性测量范围从100 V/m到超过100 kV/m，带宽范围从100 kHz到1 GHz。 （二）μs级电磁脉冲场测量系统 主要技术指标：能够对上升时间、半宽均为μs量级的电磁脉冲（如雷电电磁脉冲）进行时域波形测量；线性测量范围从100 kV/m到1000 kV/m。 （三）连续波电场测量系统 主要要技术指标：带宽范围从100 kHz到18 GHz，灵敏度达20 mV/m。
电子科技大学
2021-04-10
一种小麦抗穗发芽基因TaZFP18及其应用
项目成果/简介:本发明公开了一种小麦抗穗发芽基因TaZFP18,所述基因包含如SEQ?ID?NO.1所示的核苷酸序列,或包含与SEQ?ID?NO.1序列互补的核苷酸序列,该基因编码CCCH型锌指蛋白18,可作为小麦穗发芽抗感品种的分子标记基因.该小麦抗穗发芽基因TaZFP18为一种新的小麦抗穗发芽主效基因,利用其开发分子标记,可以迅速鉴定小麦是否为穗发芽抗性品种,也为小麦穗发芽抗性育种提供了新的基因资源.
安徽农业大学
2021-04-10
抗金属NFC天线用磁性基板材料及产业化
NFC天线用铁氧体磁性基板材料
电子科技大学
2021-04-10
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平主要用于耐药性病原菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）感染疾病的临床治疗。 该项目是已在美国生命与技术公司（Life & Technology Inc.US,辽宁利锋科技开发有限公司在美国登记的公司）研究了4年后引进项目，与世界已知抗菌素的结构母核不同，属新的结构母核。经5步化学合成获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导，已获得中国发明专利申请，拥有全球独占的知识产权，按新药注册分类为化学药品1.1。原料药和制剂的临床前药学、药效学已经完成，大部分毒理学试验工作已经完成，初步长期毒性初步实验已经完成，国家安评中心长毒实验正在进行。 已经完成的新药研究包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于万古霉素和环丙沙星）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；药物动力学和作用机制研究等。 该项目获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大科技专项
辽宁大学
2021-04-11
一种小麦抗穗发芽基因TaZFP18及其应用
本发明公开了一种小麦抗穗发芽基因TaZFP18,所述基因包含如SEQ?ID?NO.1所示的核苷酸序列,或包含与SEQ?ID?NO.1序列互补的核苷酸序列,该基因编码CCCH型锌指蛋白18,可作为小麦穗发芽抗感品种的分子标记基因.该小麦抗穗发芽基因TaZFP18为一种新的小麦抗穗发芽主效基因,利用其开发分子标记,可以迅速鉴定小麦是否为穗发芽抗性品种,也为小麦穗发芽抗性育种提供了新的基因资源.
安徽农业大学
2021-04-29