雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物

肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。

四川大学 2016-04-18

雷公藤内酯醇中间体的合成方法

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇

兰州大学 2021-04-14

雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤内酯醇和雷公藤酮都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。对于雷公藤内酯醇的全合成已有

兰州大学 2021-04-14

一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用

本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.

华侨大学 2021-04-29

鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用

本发明公开了鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用，所述鞣花酸不仅发挥作用较好，并且作为一种天然多酚物质，在动物实验中几乎未产生任何副作用，血清指标和体重均属正常，在雷公藤红素与鞣花酸协同作用时，可以降低雷公藤红素的使用剂量，并且无明显副作用。

中国农业大学 2021-04-11

一种棕榈藤材藤皮藤芯的区分方法

项目成果/简介:本发明公开了一种棕榈藤材藤皮藤芯的区分方法,该方法采用生物解剖方法,每隔一固定距离对藤茎径向的藤材纤维比量,维管束密度,导管比量和薄壁组织比量进行系统测试,计算,分析和研究,根据藤材上述解剖构造特征的......

安徽农业大学 2021-04-10

一种棕榈藤材藤皮藤芯的区分方法

本发明公开了一种棕榈藤材藤皮藤芯的区分方法,该方法采用生物解剖方法,每隔一固定距离对藤茎径向的藤材纤维比量,维管束密度,导管比量和薄壁组织比量进行系统测试,计算,分析和研究,根据藤材上述解剖构造特征的......

安徽农业大学 2021-04-29

杉酥藤脂质体滴丸

【项目来源】国家自然科学基金项目，省自然科学基金项目，临床有效经验方提取物。 【类    型】中药5类新药 【剂    型】滴丸 【处方来源】南京中医药大学资深中医专家临床经验方。经过药理学筛选研究，从中筛选出最有效单体制备而成。 【功能主治】解毒消痰通络。主治乳腺癌、肺癌。 【主要技术指标】 1、药学研究：首先采用乙醇注入法制备杉酥藤成分复方脂质体。将聚乙二醇6000置水浴上加热熔化后按药物与基质的比例加入杉酥藤成分复方药物搅拌均匀，置滴丸制备装置中，保温滴入液状石蜡冷却剂中滴制成丸，将制得的滴丸去除表面的冷凝液即得杉酥藤成分复方滴丸。 2、药效学研究：杉酥藤脂质体滴丸能显著抑制小鼠移植性乳腺癌和小鼠移植性肺癌的生长。 3、临床研究：由3味药材组成的临床有效经验方，在临床上对未手术、或转移复发的晚期乳腺癌和肺癌，经过放疗、化疗均无效的病例，有控制肿瘤发展和缩小肿瘤的良好功效。但从中筛选出的3味抗癌最有效单体组成的抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸还尚未在临床上应用。 【推广应用前景】 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，据统计，全球每年乳腺癌的发病人数约有120万人，约50万人死于乳腺癌。在西欧、北美等发达国家，乳腺癌的发病率占女性恶性肿瘤的首位，近年来我国许多大城市（如上海、北京、天津等地区）乳腺癌的发病率呈不断上升趋势。乳腺癌已严重威胁着女性的健康和生命安全。 肺癌是全世界发病率和死亡率极高的恶性肿瘤，其病死率居当今世界癌症病死率之首，5年生存期不到15%，尤其在中国，近20年来肺癌的发病率呈现出了与日俱增的趋势，其发病率和死亡率居全球前列。目前通过手术、化疗、放疗和综合治疗等手段仍无法控制肺癌的死亡率。 以上情况为抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸提供了广阔的推广应用前景。 【进展情况】已申请发明专利1项，正在进行临床前研究工作。

南京中医药大学 2021-04-13

一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机

本发明涉及农业机械技术领域，特别涉及一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机，包括主机体、液压系统、副机体、清土总成和卷布总成。主机体包括主机架和地轮，地轮起支撑和行走作用；液压系统包括液压油箱、动力输入轴、主动带轮、从动带轮和液压泵，为清土总成和卷布总成提供动力；副机体包括副机架、刮土铲和刮土铲支架，刮土铲将彩条布上的土刮至一侧；清土总成包括清土液压马达和清土搅龙，清土搅龙进一步清除彩条布上的土；卷布总成包括卷布液压马达、卷布侧板和卷布辊，卷布液压马达驱动卷布侧板和卷布辊转动，卷布辊卷起彩条布实现回收作业。所述卷布辊根据作业对象更换，提高了葡萄埋藤用的彩条布清土回收机的通用性和利用率。

中国农业大学 2021-04-11

一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机

本发明涉及农业机械技术领域，特别涉及一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机，包括主机体、液压系统、副机体、清土总成和卷布总成。主机体包括主机架和地轮，地轮起支撑和行走作用；液压系统包括液压油箱、动力输入轴、主动带轮、从动带轮和液压泵，为清土总成和卷布总成提供动力；副机体包括副机架、刮土铲和刮土铲支架，刮土铲将彩条布上的土刮至一侧；清土总成包括清土液压马达和

中国农业大学 2021-04-14