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ε-己内酯
无色液体、密度 1.0693、沸点 98~99℃/15mmHg、熔点约-2℃、折射率 1.4611；易溶于水、乙醇、苯；不溶于石油醚；加热变成二聚体或高分子聚酯。
扬州大学
2021-04-14
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学，核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期（寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶），探测未知原发肿瘤的原发灶，探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织，监测治疗，帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如：CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而，18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取，导致假阳性结果；同时，许多分化良好的低级别肿瘤，包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代谢水平相对较低，更接近正常组织，18F-FDG摄取低或不摄取，可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此，开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行！ 研究发现，黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱，通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体，包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等，诱导线粒体功能障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞，包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性，用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像；用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物，利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应，可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记，形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物；运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物（新分子）的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像，具有创新性。 查新报告显示：国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学
2016-04-15
生物拆分生产光学纯左旋泛解酸内酯
光学纯的内酯化合物以及相应的水解产物羟基酸是重要的手性合成中间体，其中D-泛解酸内酯 （俗称D-泛内酯）作为一种重要的饲料添加剂以及日化产品的合成前体，年产量达到上万吨。其他许多光学纯手性γ-内酯以及相应的羟基酸也是重要手性精细化工产品合成的前体。 本项目使用我们自行开发的固定化左旋内酯水解酶，立体选择性地催化左旋内酯的水解，水解产物羟基酸在强酸环境中进行内酯化，即可获得高光学纯度的左旋内酯；而剩余未水解的产物，在强碱环境中进行消旋化得到消旋的底物内酯，重新用于水解拆分。固定化酶催化剂可以重复使用几十次，极大地降低了催化剂的成本。 本技术可应用于多种手性内酯产品的拆分生产，包括D-泛内酯以及其他系列内酯化合物，比如α-羟基-γ-丁内酯和β-羟基-γ-丁内酯，2-羟基-4-取代-4-丁内酯等，具有非常高的立体选择性，产品光学纯度达到94.8% ～ 99%。
华东理工大学
2021-02-01
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制药中的应用
【发 明 人】李伟；陈龙；卞慧敏；文红梅；刘峥【技术领域】 本发明涉及2,5-二羟甲基-3,6-二甲基及其衍生物的应用，尤其涉及其在医药领域的用途。【摘要】 2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制备治疗、预防心力衰竭疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
布兰斯特酸催化轴手性连萘胺衍生物的高对映选择性的动力学拆分
在轴手性化合物不对称构建研究方面的重要研究进展：由于轴手性化合物是不对称催化反应的常用催化剂，广泛应用于不对称催化反应中，这些轴手性化合物的不对称合成一直是此领域的研究热点之一。刘心元、谭斌课题组成功实现了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不对称还原现场生成的亚胺来动力学拆分连萘胺。这样一来，就能高效、高立体选择性地合成重要用途的手性连萘胺。
南方科技大学
2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
喹啉和异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为 相应的 N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到 2-
兰州大学
2021-01-12
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14