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手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面，具有相关生物活性结构的手性分子的合成，一直以来都扮有很重要的角色，从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗，还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域，尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的，但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一，全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞，但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外，还
兰州大学
2021-04-14
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学
2021-04-14
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。
本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质，可以去除机体自由基，促进机体利用葡萄糖合成维生素C，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢，是一种万能抗氧化剂药物，广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品，应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ，即先通过化学法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐，经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂，需要多次结晶，成本高、理论得率仅为50%。
本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯，再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%，而且也显著地减少了原料消耗和废物排放，是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上，其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学
2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。
(R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶，反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
称重式液面位置的检测物块、装置及检测方法
已有样品/n本发明涉及一种称重式液面位置的检测物块、装置及检测方法，该称重式液面位置的检测方法，包括以下步骤：将电子秤位置高度固定，通过不可拉伸的固定长度挂线将检测物块浸入待检测液体中；待检测液面在检测物块上部的中间位置；记录电子秤的读数F1；当电子秤的读数变化时，记录电子秤的读数F2；根据电子秤的读数变化，计算液面位置的变化。该检测方法用于汽车发动机气体喷嘴流量特性试验，该检测方法检测精度高，易于操作，即使微小的液面位置变化也能检测出来。
武汉理工大学
2021-04-11
一种水泥基抹面材料塑性收缩开裂测定方法
本发明涉及一种水泥基抹面材料塑性收缩开裂测定方法。先制备 914³610³20mm 的无底木模框，并在其内侧涂覆机油；再将其置于 1000³700³20mm 的已硬化混凝土基 底上或 1000³700³50mm 已用砂浆粘接平铺好的粘土砖基底上；然后按水泥∶砂∶水∶ 防裂纤维＝1∶1∶0.5∶0～0.20 质量比量取，搅拌 1-3min 制成水泥基抹面材料后倒入 木模框内，并沿边缘螺旋式向中心进行浇注，注满后立即快速刮平表面，并打开风速为 5m/s 的电风扇和位于抹面材料上方 1.5m 处的 1000W 碘钨灯，光照 4h 和风吹 24h 后，在 20±2℃和相对湿度为 50±10％下测量和计算开裂权重值。本发明在 1~2 天内获得其塑 性失水干燥收缩开裂性能的表征结果。可广泛用于测定工程中水泥净浆、砂浆及其复合 材料的塑性收缩性能，指导防裂施工，具有明显经济和社会价值。
同济大学
2021-04-13
基于余能原理的基面力元法及其计算软件
北京工业大学
2021-04-14
面扫描三维测量系统精度的实时调整方法
本发明公开了一种面扫描三维测量系统精度的实时调整方法。 首先通过判断相机内外部参数是否符合当前工作状态要求来确定面扫 描三维测量系统的精度是否符合要求，如果相机内外部参数符合当前 工作状态要求则继续测量，否则利用 Levenberg-Marquardt 算法对相机 内外部参数进行优化，使目标函数的平均值最小，此时认为相机内外 部参数是最优的；接着判断目标函数的平均值是否小于误差阈值，是 则用优化后的相机内外部参数继续测量，否则提示用户重新进行标定。 本方法能实时、在线地进行精度自检测和相机参数自动优化，在不重 复标定的情况下，能够使得相机的重投影误差平均值保持在 0.0028 像 素左右达 20 天以上。
华中科技大学
2021-04-13
基于 GPU 的物体三维面形测量方法
本发明公开了一种基于 GPU 的物体三维面形测量方法，属于物 体三维测量技术领域。该方法具体为：投影仪投射结构光栅到被测物 体表面，同时使用两个相机连续拍摄被测物体表面得到两组图像序列， 将两组图像序列保存到计算机内存中；GPU 并行地完成图像的畸变校 正、解相、对应点匹配和三维重构；GPU 将三维重构得到的物体三维 坐标点传送给计算机内存；重复执行上述步骤，直到测量结束，释放 GPU 的存储空间。本发明利用 GPU
华中科技大学
2021-04-14