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人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
项目成果/简介:11月4日，天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果，论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染症状，同时还会诱发中枢神经系统疾病，如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来，我国对EV-D68的检出率逐渐升高，存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶（2Apro）是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后，2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现，2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域，切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，丧失对TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时，表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，从而破坏宿主的先天免疫应答，并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学
2021-04-11
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13，在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用；对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学
2021-04-10
抗肿瘤药物伊马替尼与尼洛替尼新工艺
伊马替尼是瑞士诺华公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物，于2001年5月获得 美国食品与药品管理局 (FDA) 的批准上市，用于治疗慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 准用于治疗胃肠道间质细胞肿瘤，具有起效迅速、转移性强、副作用小等优点，其专利化合物 专利近年到期，国内多家企业仿制上市。 尼洛替尼是瑞士诺华公司开发的第二代具有高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往 治疗(包括伊马替尼治疗)耐药与不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治疗范围更广，疗效更佳，目前国内多个企业酝酿尼洛替尼的仿制工作。 达沙替尼由百时美施贵宝公司研发，2006年2月在美国首次上市。是首个批准上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往治疗失败或不耐受的成人各阶段慢性髓细胞样白血病，也 可用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病成年患者。目前 国内多个企业进行达沙替尼的仿制工作。
华东理工大学
2021-04-11
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法，属于微球测定技术领域。
中山大学
2021-04-10
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体，其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的；其中，所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子，该前体的携药量可高达50％以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用，其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡，可以作为药物载体，用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种，形成携带多种药物的纳米药物，实现了药物的协同治疗。
浙江大学
2021-04-11
药物中间体“1H-八氢吲哚-2-羧酸”制备工艺
该化合物为高血压治疗药物群多普利的中间体，是合成的手性非天然氨基酸，从环状化合物和天然氨基酸出发进行制备。产品外观为白色固体，纯度>98%。国外利用此中间体开发的新药已获美国食品和药品管理局（FDA）批准。
南开大学
2021-04-10
预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用
本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用，所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者，是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性，进而阻止神经元死亡，治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor，并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。
东南大学
2021-04-11
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 ：CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学
2021-04-11
一种包裹药物或生长因子的纳米纤维的制备方法
生长因子是对于促进细胞增殖、组织或器官的修复和再生具有重要功能的蛋白类物 质，在组织工程中具有重要意义。如何在身体环境下保持且尽可能延长生长因子的生物 活性，是生长因子能够真正在临床发挥作用的关键所在。在临床应用中，生长因子可通 过载体基质直接释放到组织再生部位，这要求载体的生物相容性好，能控制生长因子在 组织缺损部位的缓释释放，促进新组织的生成。 静电纺丝是聚合物溶液或熔体在高压电场下喷射形成纳米纤维的过程。其工艺简单， 纤维细度小，是制备具有表面活性的组织工程支架的理想方法。但由于生长因子在环境 中容易失活，因此这类方法有一定的局限性。 本发明提供的包裹药物或生长因子纳米纤维的制备方法，由生物可降解聚合物材料 与药物或生长因子复合，采用静电纺丝技术将药物包裹在纳米纤维内，通过控制聚合物 降解性，控制药物释放浓度，避免药物变性，生长因子失活。可有效提高药物或生长因 子的利用率。
同济大学
2021-04-13
三棱内酯B(Sparstolonin B)用于制备治疗脑出血药物的用途
【发 明 人】梁侨丽；杨清武；王艳春；李军【摘要】本发明涉及医药技术领域，是三棱内酯B(Sparstolonin?B)用于制备治疗脑出血药物的新用途。经动物实验发现，其对小鼠脑出血后的损伤有较强保护作用，能够显著改善脑出血小鼠的神经功能缺损，明显减轻脑水肿，抑制血肿周围组织的炎症反应，并能提高脑出血小鼠的生存率，显著提高血红蛋白诱导小胶质细胞损伤的神经元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制备治疗脑出血的药物。
南京中医药大学
2021-04-13