|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一，拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN）是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复，患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药，极大降低肿瘤治疗效果。然而，目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网（NETs），通过缺血归巢肽（shp）引导的DNase1靶向降解NETs，弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物，既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织，有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍，在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学
2024-07-05
肿瘤靶向型磁共振成像剂
项目简介 本项目研制了一种新型线粒体靶向性荧光成像剂 。新的成像剂为临床运用的磁共振 成像剂 MnDPDP 的改构型化合物，相比 MnDPDP 具有如下特征：1，已经得到纯品，合成线 路清析，可重复。2，有一定的肿瘤靶向性，（如图所示）3，锰成像剂的另一个重要特征 是毒性较低： 一次注射 10mg/KG 且连续注射 9 天后小鼠体重有增加，精神状态良好。4， 新的锰成像剂能提高肿瘤的体内成像特性， 可望运用于肿瘤诊断的磁共振成像剂。该锰 成像造影剂能运
江苏大学
2021-04-14
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
外控先导式高压气动电磁开关阀
本发明属于气动开关阀，具体公开了一种外控先导式高压气动 电磁开关阀，其主要包括主阀阀体、直流电磁铁和工作口连接件，该 主阀阀体一侧设置有先导阀体，所述主阀阀体内有一空腔，该空腔分 别与主阀阀体上的通孔、工作口和入气口连通，还单独设置有控制口 与主阀阀体上的阀口连通，所述空腔内设置有主阀阀芯，所述主阀阀 芯设有开放的控制腔与通孔连通;通过直流电磁铁的通断电推动先导 阀阀芯，同时配合高压气体和弹性元件的作用，可推动主阀阀芯移动， 从而实现气体通断的目的。本发明外控先导式高压气动电磁开关阀密 封性能好，采
华中科技大学
2021-04-14
溧阳天目先导电池材料科技有限公司
溧阳天目先导电池材料科技有限公司公司以中国科学院物理研究所陈立泉院士、李泓研究员为技术带头人。其核心技术源于中国科学院物理研究所从 1996 年开始在锂离子电池纳米硅碳负极材料方面的持续研发积累和工程化放大经验。溧阳天目先导电池材料科技有限公司是一家专注于锂离子电池新型硅负极材料研发、生产和销售的高新科技企业。企业拥有多项硅基负极材料组成、结构、制造和应用的核心专利。其材料核心技术源于中国科学院物理研究所，其产业化制造技术源于江西紫宸科技有限公司。物理所在锂离子电池硅负极材料方面拥有21 年的研发积累和开发经验，紫宸科技在锂离子电池负极材料产业化方面具有丰富的经验。公司成立于 2017 年 5 月 10 日，注册资本金 50893 万人民币。
中国科学技术大学
2021-04-13
佛山市先导数码科技有限公司
佛山市先导数码科技有限公司位于广东佛山市顺德区容桂国家高新开发区，是一家专业从事智能装备及教学机床设备开发、制造、销售的实体企业。
“先导”品牌小机床始创于2002年，率先将工业设计制造元素引入国内的教育行业，产品广泛应用于校园创客、科技创新、劳动技术、金工木工、通用技术、数控实训、机电控制技术等课程中，为素质教育及动手实操创造更好的实施条件，积极为我国的教育事业贡献力量。目前热销产品类型有：学生安全微型机床、创客工具机、桌面级数控机床、微型激光雕刻机、小型五轴加工中心、工业4.0智慧工厂教学实训平台。产品惠及科研单位、工厂企业及教育等领域。
创新实用的产品设计、精湛的生产工艺，严格的检验手段、优良的产品质量及专业细致的服务获得广大用户的一致好评，客户遍布全国及远销欧美、中东、东南亚等全球30多个国家和地区。历年获得各类证书、称号无数，“中国国情明星企业”、“广东省重点新产品”、“全国青少年科技创新大赛技能测试项目设备”、“国家扶持青少年校外活动场所建设项目”设备等。公司是中国教学仪器行业协会会员单位，企业通过ISO9001国际质量体系认证，产品通过权威质量监督部门检验，每年均有购买产品责任险，为用户使用安全背书。
崇尚一技之长、不唯学历凭能力的时代已然到来，大力推进“工匠精神”的培育已经成为中国由制造大国向智造强国，实现中国制造2025宏伟蓝图的重要战略举措。佛山先导不断增强自身的技术开发能力，以新产品开发满足客户的需求，用工业级的品质反哺教育市场，以精益求精的精神为社会制造高品质的产品。
佛山市先导数码科技有限公司
2021-01-15
化敌为友——靶向肿瘤相关成纤维细胞
课题组前期对乳腺癌患者新辅助化疗前后的肿瘤标本进行研究，首次通过高通量筛选的膜蛋白（CD10和GPR77）鉴定了一种在肿瘤微环境富集的成纤维细胞亚群5。这群CD10+GPR77+ CAFs能够维持肿瘤干细胞的特性，引起肿瘤化疗耐受。更重要的是，靶向GPR77显著减少了这群CAFs和肿瘤干细胞的数量，提高了肿瘤化疗的敏感性，提示靶向CAFs具有良好的治疗价值。 为了帮助CAFs的功能意义和分子机制被基础研究和新药研发者们进一步认识和更全面地了解，本文对CAFs的生物学特征、细胞起源、表型可塑性和功能异质性进行了系统的总结，深入阐述了CAFs与肿瘤细胞和其他间质细胞之间的相互作用，并以何种角色参与肿瘤发生、发展、转移和耐药等过程，重点讨论了如何靶向或利用这些细胞进行癌症的治疗，以及CAFs靶向疗法引入临床存在的问题和挑战。
中山大学
2021-04-13
一种靶向巨噬细胞的制剂
本发明公开了一种靶向巨噬细胞的制剂，属于药物制剂领域。本发明所要解决的技术问题是克服现有的CYW药物传输时的缺陷。本发明解决技术问题的技术方案是提供一种新的靶向巨噬细胞的制剂。该靶向巨噬细胞的制剂是由囊状的酵母细胞壁内装载自组装的载药纳米粒得到。本发明还提供靶向巨噬细胞的制剂的制备方法，该方法是将共聚物和所述待装载的药物送入囊状的酵母细胞壁内部进行自组装形成载药纳米粒，以得到囊状的酵母细胞壁装载自组装的载药纳米粒的靶向巨噬细胞的制剂。
四川大学
2017-12-28