本发明公开了芬戈莫德(Fingolimod)在治疗根尖周炎中的用途。本发明通过体内实验发现 Fingolimod 可显著抑制开髓所导致的根尖周炎病灶局部炎症细胞的浸润和骨质破坏;并通过降低 S1P1 和 RANKL 表达水平，动态调节根尖周炎灶局部 RANKL/OPG 比值，达到治疗根尖周炎的作用。上述结 果表明&nb

独自拥有。

本项目是解决在电场、磁场两种物理场环境下，开展多物理场环境下生物学效应和生物响应机制研究。为此，本研究内容为开发一套电/磁场环境综合发生系统。 该系统两平板梯度线圈之间的不同水平面上产生稳定磁场，也可以通过对不同水平面施加梯度磁场脉冲，位于平面激励电场线圈上产生感应电场，施加给培养物，可在同一培养平面内实现在平面2D和3D培养情况下，对电场/物理场环境条件进行大通量地筛选。采用高生物兼容性天然多聚物导电物作为生物3D材料及体外构建类器官结构的骨架，结合生物3D打印技术实现多维有序结构的可控构建，可实现对天然材料进行筛选，实现对细胞和组织模型进行模拟，探索电场和磁场综合物理场环境对生理效应的影响，并用于有效电场/磁场刺激参数筛选。

常用西药控制血糖会出现血糖波动大，常常出现低血糖，诱发糖 尿病并发症等问题。本中西药结合方剂既能快速控制血糖，又能改善 胰岛素抵抗，具有治疗糖尿病及控制常见并发症的效果，是一种疗效 好、不良反应低的中西结合药物。中药在治疗糖尿病并发症方面有着稳定的疗效，并且与西药相比 其作用温和持久，毒性和不良反应相对较少的特点。本中西药结合方 剂既有西药迅速控制血糖效果，又有中药改善胰岛素抵抗和预防糖尿 病常见并发症的效果，是一种疗效好、不良反应低的中西结合药物。

本成果来自国家级和省部级科技计划项目，获国家发明专利授权，是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗，但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料，装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用，同时可靶向输送药物到肿瘤细胞，对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。

为了进一步验证Hv1参与了慢性炎症及疼痛的发展，在动物水平实验中，研究人员联合药理、Hv1全基因敲除及DRG神经元Hv1特异性敲减的手段，发现抑制Hv1可以有效缓解病理性疼痛，改善炎症状况。

【发 明 人】刘学华；严令耕；狄留庆；杨军 【技术领域】 本发明涉及中药枕芯技术领域，具体涉及一种用于治疗失眠的中药枕芯和制法。 【摘要】 本发明提供一种中药枕芯，通过疏肝散瘀，宁心安神，缓解疲劳达到治疗失眠之目的，为了达到这个目地，采用如下技术方案：用于治疗失眠的中药枕芯，它所含的活性成分由下列重量份原料配比制备而成：桑叶60-120份、玫瑰花60-120份、荷叶10-50份、野菊花10-50份、合欢花40-80份、酸枣仁40-80份和首乌藤40-80份，并采用了相应的制备方法。

以当今主流放疗和影像设备为仿真对象，以 3D 场景仿真医院放疗和影像科室的工作实景及流程，将放疗和医学影像专业与信息化技术有机融合，将教学能动性发挥到最大。系统包括学习模式和考核模式，操作者可以通过鼠标的点击操作，在三维模拟的医院检查环境下进行360°漫游，在整体上对相关检查设备有所认识，每种设备检查技术涵盖实训步骤不少于30步，包含设备开机检查、开机、准备、登记、患者准备、去除异物、摆位、调整设备位置、设置参数、后处理、打印等全过程仿真操作及各仿真过程中知识点学习及考核，软件为B/S架构，不限节点。

一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于：苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上，不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力，还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明，微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外，细胞和活体实验证明，广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是：证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控，这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339