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肝靶向五环三萜-铂配合物抗肿瘤候选药物
本成果涉及一类以齐墩果酸、熊去氧胆酸等活性天然产物及其衍生物为配体的铂(II)配合物以及制备方法，该类配合物在细胞及体内实验中显示了良好的肝靶向作用，其能显著抑制多类肝癌细胞生长，而对正常细胞仅显示较低毒性，动物试验中，经服用药物2周后，肿瘤被显著抑制，抑瘤率达70[[[%]]]左右，而动物体重无明显变化
东南大学
2021-04-13
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题
Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展，例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子，但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制，到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此，开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。
2. 解决方案
本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技术，将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来，得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白，从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中，xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活，xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外，xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路，而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学
2021-10-21
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽，其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用，尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性，具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利，属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学
2015-12-26
一种酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制备和应用
龋病是在以细菌为主的多种因素影响下，牙体硬组织发生的慢性进行性破坏性感染性疾病。WHO 将列为仅次于心血管病、肿瘤之后的第三大非传染性重点防治疾病。变形链球菌(Streptococcus mutans，SM)是龋病的主要致病菌，为革兰氏阳性菌，厌氧或兼性厌氧，抑制其生长可有效治疗龋 。变形链球菌以生物膜（SM biofilm）的形式存在并致龋。以生物膜形式存在的细菌与以浮游态存在的细菌相比，在代谢特点和生理现象方面存在着众多明显的不同点，如对抗菌剂的敏感性、基因表达和信号传导、耐酸性等。细菌生物膜对
兰州大学
2021-04-14
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一，拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN）是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复，患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药，极大降低肿瘤治疗效果。然而，目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网（NETs），通过缺血归巢肽（shp）引导的DNase1靶向降解NETs，弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物，既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织，有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍，在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学
2024-07-05
靶向鞘氨醇转运受体（SPNS2）的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。
本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。
目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临床试验批件。
预期产生的经济效益：
临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。
合作方式及条件：
希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，并进行临床研究。
南开大学
2021-04-13
一种扭摆式叉指微机电磁场传感器
本发明公开了一种用于测量磁场方向的微机电系统磁场传感器，包括从下向上依次叠加设置的玻璃衬底，深掺杂硅层，掺杂硅层的中部为扭转叉指结构，扭转叉指结构的正对位置设置有静态叉指结构。静态叉指结构的两端设有锚区，中间扭转可动叉指的的支撑梁的两端都设有锚区；静态叉指与中间扭转叉指形成第一电容和第二电容。该磁场传感器结构简单，可以实现磁场方向以及幅度的测量。
东南大学
2021-04-11
一种扭摆平移式微机电磁场传感器
本发明公开了一种用于测量磁场方向的微机电系统磁场传感器，包括从下向上依次叠加设置的衬底、底电极层、牺牲层、氧化硅层及金属层，牺牲层的中部空心，氧化层的中部为扭转板，金属层的顶面设有锚区，金属层位于扭转板上方；扭转板的上方设置第一电容、第二电容，第三电容和第四电容，扭转板的顶面布设有第一电容引线、第二电容引线、第三电容引线，第四电容引线和沿扭转板边缘布设的金属线；金属线的两端分别与一个焊盘连接；底电极层与金属层连接；在氧化硅层的边部上方设置焊盘，金属层与焊盘连接。该磁场传感器结构简单，可以实现磁场方向以及幅度的测量。
东南大学
2021-04-11
基于铜耗最小的轴向磁场磁通切换容错电机容错控制方法
本发明公开了一种基于铜耗最小的轴向磁场磁通切换容错电机容错控制方法，使轴向磁场磁通切换容错电机发生单相断路故障时能够运行在容错状态，并使电机的铜耗最小化。逆变器采用三相四桥臂容错拓扑，根据相电流判断故障状态。当正常运行时，逆变器工作在三相三桥臂模式下，轴向磁场磁通切换容错电机控制系统采用ｉｄ＝０的ＳＶＰＷＭ控制策略，分配ｄ轴、ｑ轴电流；当发生单相故障时，进行容错控制，逆变器工作在两相三桥臂模式下，并通过控制容错绕组电流给电机增磁，使电机整体的铜耗最小化。本发明在单相断路情况下，以铜耗最小为优化目标，
东南大学
2021-04-14
一种多气隙轴向磁通-磁场调制永磁电机
本发明公开了一种多气隙轴向磁通-磁场调制永磁电机，该永磁 电机包括依次在轴向方式上交错设置的若干定子和若干转子.其中永 磁电机的两端为两个表贴式永磁转子，其余转子为内嵌式永磁转子； 若干定子结构尺寸相同，双边开槽并采用环形绕组，沿圆周方向上相 对于其上一个定子依次偏移半个槽距机械角度。按照本发明实现的多 气隙轴向磁通-磁场调制永磁电机，能够在保留了磁场调制电机的优良 性能的基础上，综合性地解决了磁场调制电机转矩密度受限和功率因 数较低的固有问题。
华中科技大学
2021-04-14