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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
《应用催化B:环境》报道我校合金界面促进氨电合成新突破
近日，国际知名学术期刊《应用催化B:环境》（Applied Catalysis B-Environmental）以“相分离的铜银合金界面应力诱导界面铜缺陷促进氮气活化和电还原反应”（Phase-separated CuAg alloy interfacial stress induced Cu defects for efficient N2activation and electrocatalytic reduction）”为题，在线报道了我校化学化工学院在氮气（N2）电合成氨（NH3）领域的最新研究成果。
广西大学
2022-09-27
肿瘤前期诊断分子探针的合成及其分子影像活体诊断系统
常见肿瘤的前期诊断是目前的一个技术难点，也是目前急需解决的一个难题，目前最好的解决方法是分子荧光探测技术，这些技术的核心是小分子荧光探针的合成以及这种分子探针的肿瘤靶向特性，我们已经合成了可以进行部分肿瘤标记的近红外分子探针，并在几种肿瘤的前期诊断中获得了成功。同时我们也已经成功开发了活体荧光成像系统，可以进行分子荧光探针应用的相关研究。应用于医疗器械：肿瘤的前期诊断，获发明专利2项，市场前景不可估量。 我们已经合成了可以进行部分肿瘤标记的近红外分子探针，并在几种肿瘤的前期诊断中获得了
南京航空航天大学
2021-04-14
一种基于超声 CT 的合成孔径成像方法及系统
本发明公开了一种基于超声 CT 的合成孔径成像方法及系统， 所述方法包括如下步骤：S1、利用超声 CT 环阵探头采集超声反射接 收的数据，获取原始回波数据；S2、对所述原始回波数据进行合成孔 径聚焦，获取各成像点的值；S3、旋转超声 CT 的环阵探头，重复步 骤 S1-S2，得到多组成像点的值；其中每次旋转的角度小于相邻两个阵 元到环阵探头圆心之间的夹角；S4、对所有成像点的值进行加权平均， 再依次进行包络检测、对数压缩和灰度映射处理，得到最终的高分辨 率图像。本发明还提供了实现上述方法的系统。本发
华中科技大学
2021-04-14
治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。
四川大学
2016-04-15
微纳米银粉可控合成与高性能导电浆料生产技术
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
银具有优良的导电性和化学稳定性，广泛应用于电子、化工、医药、能源等行业。近年来，随着电子工业、太阳能光伏的迅速发展，对以银粉为主要功能相的电子浆料的需求快速增长。国外微纳米银粉生产技术与导电银胶、导电银浆的配方和生产都属于保密技术。经本项目团队二十多年的研发，在微纳米银粉的液相可控合成、导电（胶）浆料生产技术方面具备产业化条件，实现产品系列化，满足不同行业的需求。
华中科技大学
2022-07-26
一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410460926.9） 简介：本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1，多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反应溶剂75％乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3～5倍，回流反应时间为5～25min，反应结束后冷却至室温，过滤，所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学
2021-01-12
高效生物催化合成烟酸关键技术研发及产业化
烟酸又称维生素 PP 或维生素 B3，是人体必需的 13 种维生素之一，作为药物中间体及饲料或食品添加剂具有广阔的国内外市场，全球烟酸市场在 8 万吨以上，目前主要采用化学法生产。 本项目打通了生物转化 3-氰基吡啶制备烟酸的工艺路线，建成了国际上首条烟酸生物法生产线，技术水平达到国际领先。项目获得了自主知识产权菌种、建立了腈水解酶的高效表达和系统改造技术、构建了固定化和高浓度转化体系；腈水解酶发酵酶活及烟酸转化产量均为目前国际报道的最高水平。已建成年产2000 吨烟酸生物法生产线，相比传统化学合成工艺节约能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等国内外期刊发表论文 20 余篇，1 篇入选BioMed 数据库 Highly accessed 论文；213受邀合编英文专著 1 部；申报国家发明专利 15 项，其中已授权 9项。
江南大学
2021-04-13
Pt/α-MoC1-x负载型催化剂及其合成与应用
本项目设计开发了一种新的碳化钼负载的原子级分散Pt催化剂，能够在低温（150 ~ 190 ℃）条件下实现对水和甲醇的高效液相重整产氢。其中，原子级分散铂-碳化钼双功能催化剂在190 ℃条件下，催化产氢速率可达~20000molH2/(molPt * h)，活性较传统铂基催化剂提升了两个数量级。
北京大学
2021-04-11
引物合成等各类实验技术服务，价格低，上海新肽生物
产品详细介绍上海新肽生物科技有限公司，是一家专注于生物科学和生物技术领域的高科技企业，产品覆盖以免疫学，蛋白组学和细胞生物学为主，同时还提供相关的实验外包服务。自创办以来，为科研单位、大专院校、企业等科学研究提供了多品种、高品质的试剂产品，与国内各地代理商密切互动，赢得了各界朋友的肯定及好评。我公司现可以承担的实验服务包括：项 目 客户费用(元) 所需时间引物合成 1.5元/bp（总价200元起） 1周DNA测序 28元/R（10 样本起） 1-2周基因合成 4.2元/bp（不限） 2周Western Blot 10元/样（10 样本起） 1-2周ELISA 10元/样（10 样本起） 1-2周免疫组化 10元/张（10张起） 1-2周HE染色 10元/张（10张起） 1-2周特殊染色 55元/张 1-2周Tunel(10T) 260元/指标 1-2周原位杂交 18元/张（10张起） 1-2周石蜡包埋 10元/蜡块（10片起） 1-2周多聚赖氨酸载玻片 1.8元/张（50张起） 1-2周图象分析(包含10张图和免疫组化评分电子表格) 180元 1-2周上海新肽生物科技有限公司联系人：李先生 E-mail：sintbio@gmail.com 订货电话：13636486647 / 021-54402880 传真：021-54402880 地址：上海市闵行区老沪闵路1482弄13幢邮编：200237 上海新肽包括的实验服务有：引物合成，DNA测序，Western Blot服务，ELISA实验服务，免疫组化代做，HE染色实验服务，细胞凋亡实验服务，Tunel(10T)，原位杂交实验服务，石蜡包埋服务，多聚赖氨酸载玻片服务，图象分析实验服务
上海新肽生物科技有限公司
2021-08-23