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一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构,有的本身就具有重要的生理活性,同时是各种有机材料的骨架结构,还被 广泛用于生物分子的标记和分析,也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应,是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物,但是报道的合成方法稀少,较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的 Ullmann 偶联反应,其缺点是:(1)原材料价格昂贵,不容易获得;(2)过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中 很难除去,在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制;(3)产率低。 因而
兰州大学 2021-01-12
中国药科大学中药学院寇俊萍教授团队在Acta Pharmaceutica Sinica B上发表中药麦冬活性成分改善肺损伤的作用靶点的最新研究成果
该研究丰富了急性肺损伤的病理机制,揭示了中药活性成分RUS防治急性肺损伤的作用靶点,为临床防治急性肺损伤以及内皮屏障功能障碍相关疾病提供潜在新靶点和可能的候选药物,也为阐释中药麦冬滋阴润肺的科学内涵提供药理学依据,为探索中药药理原创机制提供了思路和方法借鉴。
中国药科大学 2022-05-31
一种通过用胶带预处理生长基底来合成单层二硫化钼枝晶的方法
一种通过用胶带预处理基底来气相沉积生长单层MoS 2 枝晶的方法,有意在初始成核阶段和/或生长过程中引入孪晶缺陷,实现单层MoS 2 树枝晶的形貌调控。所得的MoS 2 晶体具有六次对称的骨架,分枝数可调。其形状的演化过程是由胶黏剂种子诱导的双晶缺陷形核和局部硫/钼源蒸气比的协同效应所引起的。此外,由于硫空位的富集,极大地增强了循环孪晶区的光致发光效率。该工作为合成可控形状的单层MoS 2 提供了一种简便有效的策略,同时也为理解孪晶缺陷的生长机制以及在其电催化和光电催化等领域的应用做出了贡献。
南方科技大学 2021-04-13
壳聚糖新型两亲性聚电解质衍生物合成洗涤消毒剂(产品)
成果简介:甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌,藻类低等植物的细 胞壁中提取的天然高分子材料,是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖 是甲壳素的 N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。我们在对羧甲基 壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上,对羧甲基壳聚糖的进一步改性进 行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂,主要用于果疏的清
北京理工大学 2021-04-14
中国海洋大学在海洋微生物驱动有机硫合成机制领域取得新进展
除了海洋沉积物细菌,我们发现古菌、候选门级辐射类群(candidate phyla radiation, CPR)细菌及一些微型动物基因组中都含有有功能的MmtN同源序列,进一步分析表明这些同源蛋白也应该采用我们提出的催化机制。
中国海洋大学 2022-06-02
Angew Chem|张晓进团队发表靶标原位抑制剂合成与筛选ISISS新药发现策略的研究论文
近日,国际著名期刊Angewandte Chemie International Edition(IF:16.823)在线发表了中国药科大学理学院张晓进教授团队最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中国药科大学 2022-10-17
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
解释了在钌基催化剂表面电化学合成氨的过电位很低的
在金属钌表面,另一种不稳定的中间产物*N 2
南方科技大学 2021-04-14
华南理工大学开发非发酵碳源用于高值香料瓦伦西亚烯的生物合成
酿酒酵母是目前合成生物学领域研究最为广泛的微生物底盘细胞之一,但作为Crabtree阳性菌株,其溢流代谢导致副产物乙醇代谢通量过高而生物质得率较低。非发酵碳源可有效维持细胞线粒体的完整性,从而最大程度限制乙醇的刚性通量,保障萜烯生物合成所需的高能耗和辅因子平衡。
华南理工大学 2022-07-07
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