开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一,这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库(亿级)进行筛选。筛选体系中,数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合,而非传统的单个化合物逐一筛选,因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势;其次,DNA编码化合物库具有非常大的库容量(百万到数百亿数量级),可以涵盖更为广泛的化学空间,对于一些用传统方法难以筛选的靶点,如蛋白-蛋白相互作用靶点,DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点,已成为化合物筛选的主流方法之一。当前,大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来,如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德(DEL平台)等。
硒是一种非金属化学元素,位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族(第34号元素)。硒在自然界的存在方式分为两种:无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠,从金属矿藏的副产品中获得;植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成,一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂,也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素,硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病,广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11