临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病,如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗,完全缓解率较HRT高。2012年10月26日,美国食品与药物管理局(FDA)通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱(omacetaxine mepesuccinate)用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)。
项目特色和创新之处:以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源,通过化学合成的方法,高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟,合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验,并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病(CML)的临床治疗。
南开大学
2022-07-29