氧化石蒜碱(Lycobetaine, LBT)又名恩其明，是由石蒜科植物Umgernia minor的叶子或Crinum asiaticum的果实中提取出的四级啡啶类生物碱。在相应的细胞学研究中，氧化石蒜碱对于Lewis肺癌，艾氏腹水癌等多种肿瘤细胞株的抑瘤作用都十分明显。但此药物的水溶液制剂生物利用度极低，体内半衰期只有30秒，影响了氧化石蒜碱本身的药效，需要大剂量多次给药。而且由于药物脂溶性太差，不适用于大部分现有载体，限制了其在临床中的使用。 本项目将纳米乳作为氧化石蒜碱的载体，设计了一种能应用于工业化大生产，生产成本低，辅料符合要求，制备工艺简单，可以提高药物在体内的循环时间以提高药物疗效的氧化石蒜碱纳米乳给药系统，并对该纳米乳的理化性质、体内药动学、组织分布、药效学和毒副作用进行了相应的研究。 本项目选择了油酸作为亲脂性离子对试剂，通过油酸与氧化石蒜碱形成离子对复合物的方式来提高药物的脂溶性，从而使其可以包裹进纳米乳中。优化了种纳米乳的处方和制备方法，成功地制备了PEG化的氧化石蒜碱油酸复合物纳米乳，即LBT-OA-PEG-NE，粒径分布于100 nm到200 nm之间。包封率为97.32 ± 2.09 %，载药量分别为6.12%和6.09%。 对LBT溶液、LBT-OA-NE和LBT-OA-PEG-NE三种制剂在Wistar大鼠体内的药物代谢情况进行了比较。通过对药时曲线的分析得出，LBT-OA-PEG-NE具有比LBT溶液、LBT-OA-NE更长的血液循环时间，而且显著延长了它的半衰期和MRT，将AUC提高了32倍。这些结果说明LBT-OA-PEG-NE在延长药物的血液循环时间上有很明显的作用。 在组织分布实验中，本文比较了LBT溶液、LBT-OA-NE和LBT-OA-PEG-NE在各个组织中的分布情况。结果显示，LBT-OA-PEG-NE显著提高了LBT在靶器官肺中的浓度，有利于增大药效。而LBT-OA-PEG-NE在肾脏中的药物浓度也比 LBT普通制剂低，有利于减少对肾脏的毒副作用。 为了检测药物的疗效，在药效学实验中选择了两种常用的肺癌模型，并考察了LBT-OA-PEG-NE和LBT原药在两种肿瘤模型中的药效作用。首先，LLC异位肿瘤荷瘤小鼠的实验结果表明LBT-OA-PEG-NE和LBT原药原药相比对LLC异位肿瘤具有更强的抑制作用，能够明显的延长荷瘤小鼠的生存期。其次，B16F10肺转移性黑色素瘤荷瘤小鼠的试验结果表明LBT-OA-PEG-NE 能够显著延长荷瘤小鼠的生存期。而且实验过程中发现LBT-OA-PEG-NE给药后没有出现注射LBT原药时出现的皮肤溃烂的现象。 最后，在毒理学研究中，LBT-OA-PEG-NE和LBT溶液均未发现骨髓抑制和肠道不良反应，说明制剂及原药均安全可靠。

丝光是加工中高档棉制品不可缺少的工艺过程,它不仅能使棉纤维获得持久光泽和稳定的形态,而且使棉纤维对染料的吸附能力和强力也都有较大程度的提高。在传统的丝光过程中较少使用渗透剂,这主要是由于传统的前处理工艺多采用退、煮、漂三步法,棉织物处理的较为匀透,使用丝光渗透剂与否效果不十分明显。目前,为了节约能源,降低加工成本,许多印染厂不同程度地采用了短流程前处理工艺或冷堆前处理工艺,由于工艺过程缩短,往往出现毛效低和处理不匀的情况,丝光的均匀性和丝光效果也受到不同程度的影响。因此,新型丝光渗透剂的研究和在丝光过程中的应用就变得越来越迫切和必要。 由于丝光渗透剂所应用的介质为浓的烧碱溶液,而且用过的淡碱不是直接排放而是回收利用,这就对丝光渗透剂提出了一些特殊要求,一般地,作为丝光渗透剂应具有如下性质: （1）丝光渗透剂在浓烧碱溶液中能显著降低其表面张力,且用量小,成本低。 （2）丝光渗透剂要有良好的稳定性,即使在高温条件下也不被浓烧碱破坏。 （3）要具有低泡沫性质,以免给丝光生产和淡碱浓缩带来不必要的麻烦。 低泡耐碱丝光渗透剂YQ系列是一种低泡沫的耐碱渗透剂，主要用于高浓度氢氧化钠溶液中，典型的应用工艺是丝光和碱退浆。具有耐强碱、耐高温﹑无毒、低泡、易生物降解等优异性能。

项目简介： 碳酸二甲酯(DMC)是近年来受到国内外广泛关注的绿色化工产 品。1992 年在欧洲通过了非毒性化学品(Non toxic substance)的注册登 记，属于无毒或微毒化工产品。由于其分子中含有多种官能团，因而 具有良好的反应活性；一方面碳酸二甲酯有望在诸多领域替代光气、硫酸二甲酯(DMS)、氯甲烷及氯甲酸甲酯等剧毒或致癌物进行羰基化、 甲基化、甲酯化及酯交换等反应生成多种重要化工产品；另一方面， 以它为原料可以开发、制备多种高附加值的精细化学品，在医药、农 药、合成材料、染料、润滑油添加剂、食品增香剂、电子化学品等领 域获得广泛应用；如用于合成环丙沙星、碳酸二苯酯（DPC）、甲基二 异氰酸酯（TDI）、二苯基甲烷二异氰酸酯（MDI）、MPAN、苯甲醚、 聚碳酸酯（PC）、聚碳酸酯二醇（PCD）、ADC 透明树脂、甲胺基甲 酸钠酯（西维因）、四甲基醇铵（TMAH）。第三，其非反应性用途： 溶剂、溶媒和汽油添加剂。如作药物制备的溶媒介质，特种快干油漆 的溶剂、喷雾剂的溶剂等。所以，碳酸二甲酯被誉为 21 世纪有机合 成的一个“新基块”，其发展将对我国的煤化工、石油化工、甲醇化工、 C1 化工起到巨大的推动作用。 DMC 是性能优良的溶剂、溶煤，具有如下优点：(1)与其他有机 物相溶性好；(2)微毒且蒸发速度快；(3)脱酯能力比较高。所以有可能 在下述领域得到广泛应用：(a)是半导体工业使用的对大气臭氧层有破 坏作用的清洗剂 CFC 和三氯乙烷的替代品之一；(b)在清洗剂和特殊 涂料(油漆、油墨)、医药化学品等的生产中用作溶剂、溶媒；(c)作为 CO2的载体，应用于喷雾方面。 产品市场分析： 碳酸二甲酯及其相关的丙二醇等产品，被中国列入“九五”重点开 发的 50 个精细化工品种范围。为了防止大气污染，提高汽油的含氧 率，国外用甲基叔丁醚取代四已基铅作石油添加剂，实现汽油无铅化， 但汽油含氧率仍不理想，DMC 除了分子含氧率高达 53%，具有提高 汽油辛烷值的功能，因此可作添加剂，提高汽油的含氧率，如能实用 化，汽油将成为 DMC 的最大用户，其市场前景更加宽阔。据了解，在国际市场，碳酸二甲酯的年需求量约 15 万～20 万吨。特别是近几 年来，由于下游产品聚碳酸酯、聚氨酯、汽车添加剂、高能电池电解 液等市场发展迅速，国际市场对碳酸二甲酯的需求更是与日俱增，市 场容量将达到 30 万吨左右。远远大于国际市场的供应能力。目前， 国际上碳酸二甲酯年产能力仅 6 万～8.6 万吨。在国际市场上，欧盟 每年需进口 1 万吨以上，印度也需进口 5000 吨以上。 目前，我国的碳酸二甲酯生产能力有限，与市场之间缺口很大， 生产工艺也较为落后，产品含量低，质量不稳定。目前国内年需求量 达数万吨，生产能力仅数千吨，预计到 2005 年需求量将高达 10 万 吨。 本工艺所得另一产物丙二醇，用作不饱和聚酯树脂的原料，也是 增塑剂、表面活性剂、乳化剂和破乳剂的原料，可用作防腐剂、水果 催熟剂、防霉剂、防冻剂及烟草保温剂，是大宗化工原料，国内年需 求量在 10 万吨以上。 工艺技术： 反应原料：碳酸丙烯酯 和 甲醇；产物：碳酸二甲酯和 1，2-丙 二醇；反应所需压力：10 至 30 大气压。碳酸丙烯酯的转化率 58.5%， 对碳酸二甲酯的选择性 96.9%，对 1，2-丙二醇的选择性 99.9%；甲醇 的转化率为 29.5%。固定床流程碳酸二甲酯的收率 20.0%，原料循环 使用。 本合成碳酸二甲酯的技术，原料易得，操作安全，不存在剧毒、 易燃、易爆等危险。催化剂制造方便，稳定性好，生产成本低。反应 所需压力：10 至 30 大气压。无需特殊设备。 产品成本分析： 碳酸二甲酯 1.0～1.2 万/吨，1，2－丙二醇 0.8 万／吨。原料：碳酸丙稀酯 0.8 万／吨，甲醇 0.23 万元／吨。 原料成本 4.34 元/千克。 特点： 高活性催化剂的成功开发；碳酸丙烯酯、碳酸二甲酯和与之配套 的下游产品如碳酸二苯酯、聚碳酸酯的应用开发研究以及理论研究。 

Ø 丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现在的市场售价是: 丙二醇11000 - 13000元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000 -10000元/吨，碳酸丙烯酯6000元/吨。我们开展相关课题研究已有3年多，在国内外发表研究论文3篇，并申请获得了日本发明专利一项。使用我们筛选出

产品简介 碳酸二甲酯(DMC)是近年来受到国内外广泛关注的绿色化工产品。1992年在欧洲通过了非毒性化学品(Non toxic substance)的注册登记，属于无毒或微毒化工产品。由于其分子中含有多种官能团，因而具有良好的反应活性；一方面碳酸二甲酯有望在诸多领域替代光气、硫酸二甲酯(DMS)、氯甲烷及氯甲酸甲酯等剧毒或致癌物进行羰基化、甲基化、甲酯化及酯交换等反应生成多种重要化工产品；另一方面，以它为原料可以开发、制备多种高附加值的精细化学品，在医

本发明公开了一种基于金属纳尖阵电极的电调透射光薄膜，其包括：由纳米尺度间隔的纳尖高密度排布构成的一层纳米厚度的金属纳尖阵阴极和一层纳米厚度的平面阳极，该阳极由透光的纳米厚度的金属氧化物导电膜制成，阴阳电极间填充有由纳米厚度的透明光学介质材料制成的电隔离膜；在加电态下，金属纳尖阵阴极上可自由移动的电子被电极间所激励的电场驱控，向纳尖顶聚集，纳尖底部及相邻尖端间的平坦区域上的自由电子分布密度因部分甚至绝大多数自由电

本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。

"碳酸二甲酯（DMC）和甲酸甲酯（MF）是重要的绿色化工产品，受到国内外研究者的广泛关注。DMC可以代替氯甲烷、硫酸二甲酯、光气等剧毒物质进行甲基化、酯交换、羰基化等反应，在精细化学品、医药、农药合成领域具有广泛应用。DMC属于低毒或无毒的化工产品，具有较高的氧含量（53%），因此可以作为汽油添加剂提高汽油的辛烷值。MF是一种重要的C1化学品，在医药和有机化工合成产品中应用广泛。近年来，通过甲醇羰基化制备DMC常用的催化剂主要是负载型的Cu基催化剂，常用的载体主要是分子筛和活性碳，但是这些催化剂存在稳定性差和DMC的选择性低等问题; 而甲醇羰基化制备MF的用催化剂是甲醇钠、甲醇钾等强碱性有机化合物和一系列金属羰基化物。该类催化剂的优点是制备简单，缺点是催化剂腐蚀性强，对原料要求极高，产物与催化剂分离困难。 为了解决现有的问题，对于甲醇羰基化制备DMC的反应，已成功地设计了一类N杂碳材料负载型的Cu基催化剂，在微反应器评价装置，0~1.0 MPa，100~130 C，6390~127800 mL/g/h的反应条件下，DMC的选择性保持在97%以上，产率可达70%以上，催化剂稳定性考核

成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们

阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商 品名为EDARBI。该药为口服用药，既可单用，亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售，通过动态血压监测测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度 高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且能达到相类似的安全性及耐受性。