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延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
水溶性 β-胡萝卜素微纳米粒子的生产技术
一、成果简介 β-胡萝卜素是类胡萝卜素中最重要的一种，具有良好的着色性和营养功能，包括可有效地预防 DNA 和脂蛋白的氧化损伤，维持细胞功能，延缓机体衰老，阻止低密度脂蛋白-胆固醇氧化物的形 成，增强机体免疫力等。目前，β-胡萝卜素的功能特性已多次被FDA、欧盟、日本和WHO 等专家 认可，广泛应用于食品、医药、化工、保健、饲料和化妆品等行业。然而阻碍β-胡萝卜素产品在食品或其他领域直接使用的最主要因素
中国农业大学
2021-04-14
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
肽抗生素开发与研究 ——利用大肠杆菌表达兔防御
项目研究背景 ：抗菌肽是在某些诱导条件下，由动植物体内防御系统 产生的对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子多肽类抗菌活性物质。 抗菌肽具有特殊的抗菌机理和广谱高效的抗菌活性。天然抗菌肽获取困 难，主要是采用基因融合的方式进行外源表达。利用生物技术表达、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，从而开发出对人体和环境安全无毒的食品 防腐剂和农药产品，还可开发出一类新的抗生素产品。 技术性能 ：本研究在国内首次报道利用大肠杆菌
南昌大学
2021-04-14
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物，是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中，液相 合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化， 后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。 固相合成方法中，中国专利 CN
兰州大学
2021-04-14
一种含镍铜的高强紧固件用钢及其热处理方法
简介：本发明公开了一种含镍铜的高强紧固件用钢及其热处理方法，包括如下质量百分比的组分：C：0.38～0.45％；Si：0.17～0.30％；Mn：0.60～0.80％；P≤0.010％；S≤0.010％；Cr：0.90～1.20％；Mo：0.15～0.22％；Ni：0.05～0.15％；Cu：0.10～0.20％；余量为Fe和不可避免的杂质。本发明经过油淬和高温回火后得到的组织均为回火索氏体组织，性能如下：抗拉强度Rm＝1100～1135MPa，屈服强度Rel＝980～1015MPa，伸长率A＝14.5～17.2％，25℃，V型缺口冲击功AKv＝70～90J，-20℃，V型缺口冲击功AKv＝55～85J。本发明具有稳定的冲击性能和较高的强度，可用来制作10.9级耐延迟断裂高强度紧固件。
安徽工业大学
2021-04-11
均匀降解且降解速率可控的高强韧生物医用镁合金及其复合材料
在镁合金多元组分设计理论、复合化体系构建以及表面功能化技术等方面开展了大量创新型研究， 自主研制了具有自主知识产权的均匀降解且降解速率可控的高强韧镁合金及其复合材料，并且形成了系统的表面功能化改性技术，研究成果在生物植入器械（如 心血管支架、骨科固定）领域具有广泛的应用前景。提出多元合金化设计和 LPSO / SFs 相结构调控理论， 克服了传统镁合金降解不均匀、变形能力差以及强度低等难题， 研制出一系列均匀降解且降解速率可控的高强韧镁合金 ， 该合金不仅保持高的抗拉强度（大千 350 MPa , 最高可到 410 MPa ) 和延伸率（大千20%）， 实现了合金屈强比在 50%"'93％范围内的可控调节 ， 而且降解速率低（小千 0. 4 毫米／ 年）且均匀降解。在此基础上，突破镁合金的结晶和加工尺寸瓶颈，创新性地提出了镁合金／非晶和镁合金／高分子的新型复合体系， 并形成了系统的表－界面功能化改性技术， 解决了单一镁合金降解速度过 快、碱性降解以及功能欠缺等系统性难题， 赋予了材料力学性能可设计、降解性能可调控以及抗菌功能化等特性。
南京工程学院
2021-04-11
均匀降解且降解速率可控的高强韧生物医用镁合金及其复合材料
在镁合金多元组分设计理论、复合化体系构建以及表面功能化技术等方面开展了大量创新型研究，自主研制了具有自主知识产权的均匀降解且降解速率可控的高强韧镁合金及其复合材料，并且形成了系统的表面功能化改性技术，研究成果在生物植入器械（如心血管支架、骨科固定）领域具有广泛的应用前景。
南京工程学院
2021-01-12
一种高强钢热成形差异化力学性能分布柔性控制方法
本发明公开了一种高强钢热成形差异化力学性能分布柔性控制 方法，包括如下步骤：(1)在高强钢坯料成形后需获得具有高强度的位 置表面涂覆涂料；(2)将坯料置于加热炉中加热使涂覆涂料区域完全奥 氏体化而未涂覆涂料区域非奥氏体化或非完全奥氏体化；(3)将坯料从 加热炉中取出快速转移至成形模具上；(4)闭合模具使坯料成形并冷却， 涂覆有涂料的区域冷却后发生相变得到完全的马氏体组织，强度提升 塑性下降，未涂覆涂料的
华中科技大学
2021-04-14