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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
一种可控侧向约束力作用下混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种可控侧向约束力作用下混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法,用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试。具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4,方筒的底部密封,方筒的上口具有外凸缘14,方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9,内凸缘将方筒4分隔为试块舱6和进水舱13两部分;试块舱设置有便于调节夹持抗渗试块5且横穿试块舱两侧的双头螺杆15的调力孔16;混凝土抗渗试块由顶部左盖板1和右盖板2及盖板紧固螺栓3压紧固定;内凸缘上设置有弹性密封垫圈8;左盖板和由紧固螺栓压紧固定在方筒的外凸缘上。本发明能实现在可控侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学 2018-09-18
植物免疫团队康振生/张新梅组揭示小麦感病基因负调控小麦抗条锈病新机制
2022年3月,植物免疫团队康振生/张新梅组在小麦与条锈菌互作方面取得新进展,研究揭示了小麦感病基因负调控小麦抗条锈病的新机制。研究成果以“TaBln1negativelyregulateswheatresistancetostriperustbyreducingCa2+influx”为题在《PlantPhysiology》在线发表。植保学院2021级博士研究生郭双元为第一作者,生命学院张新梅副教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
青白散抗炎作用及对大鼠慢性损伤骨骼肌中炎性细胞因子表达的影响
青白散抗炎作用及对大鼠慢性损伤骨骼肌中炎性细胞因子表达的影响
成都体育学院 2015-02-26
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦(又译为索氟布韦,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307-88-0)是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎,目前国外已有产品在销售,且利润可观。国内还没有此类药物,本项目具有重大的发展前景。 采用本课题组开发的新型氟取代反应,设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究,进而实现商业化规模制备,从而产生良好的社会效益和经济效益。 依托南开大学化学院良好的科研平台,以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果,我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明,本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。 
南开大学 2021-04-13
高效脂肪酶催化制备脂溶性维生素关键技术及产业化
高效脂肪酶催化制备脂溶性维生素关键技术及产业化
浙江工业大学 2021-05-06
高效率、大面积碳纳米管 - 硅异质结太阳能电池
碳纳米管-硅太阳能电池将具有优异透明导电性能的碳纳米管和高吸光性能的单晶硅完美结合,工艺简单,备受学术界关注。和目前光伏领域所研究的钙钛矿、半导体薄膜、量子点等材料相比,碳纳米管-硅电池将传统硅材料和新型碳纳米材料两者优良的光电性能相结合,有望成为下一代光伏候选技术。和传统晶体硅电池相比, 该电池省略了制备p-n结的热扩散工艺,小面积时无需蒸镀金属栅格,单壁碳纳米管的导电性和载流子迁移率远远高于晶体硅,因此具有低成本、高效率的优点。目前, 该领域的典型结构,无论是碳纳米管-硅还是石墨烯-硅电池,都存在电池效率仍有待提高、电池面积偏小的问题,距离实际应用还比较遥远。
北京大学 2021-02-01
油气钻井复杂难钻地层高效钻头技术研究与产品化研制
本成果属于石油天然气、矿山工程等钻探设备技术领域。在钻头体上安装有偏移角为20°≦α≦90°的转轮,其中转轮与固定刀翼上具有不同运动形式的切削齿相复合,形成具有交叉刮切特性的PDC钻头破岩工具。其有益效果包括: (1)在井底岩石上形成了两套切削轨迹,其效果是在井底形成网状破碎区域,有利于切削齿对岩石的有效吃入,有利于岩石的破碎,能显著提高钻头的破岩效率。 (2)转轮上的切削齿交替工作,减少或避免了固定切削齿钻头因少数切削齿失效带来的钻头早期失效,延长了钻头使用寿命。 (3)以切削方式破岩的复合式钻头钻进时所需的钻压小,轴承所受载荷小,且载荷波动幅度低;钻头的轮体速比低,故轴承相对转动缓慢、发热少。
西南石油大学 2021-05-10
猪鸡病原细菌耐药性研究及在安全高效新兽药研制中的应用
成果描述:项目针对猪鸡病原菌耐药性导致细菌病难防控、用药量大、产品药残的关键技术难题,取得了重大理论和方法创新成果。 项目揭示了我国近12年猪鸡病原细菌耐药性变化规律,建立菌种库和耐药数据库,创立了5种细菌耐药基因分子检测新方法;改进了7种动物专用抗生素及其制剂的生产工艺和质量;创制了非生素免疫增强剂4种。获国家2类新兽证书6个,3类2个。获国家发明专利12项,实用新型专利1项。主编参编专著6部,发表论文123篇,包括本专业权威SCI论文AAC(IF:4.672),JAC(IF:4.659)等35篇。成果应用使猪鸡抗生素用量减少30%-70%,细菌病降低50%,节省用药成本30%,为有效控制猪鸡细菌感染及耐药,减少抗生素使用,保障公共卫生和食品安全提供了新的理论和技术。市场前景分析:应用领域:本项目的应用领域主要为兽药、疫苗生产企业以及大中型猪鸡养殖生产企业。可共同企业合作开发新型兽药、生物制品等,同时也可为大中型猪鸡养殖生产企业提供技术支撑,有效降低抗生素的使用,保障产品安全,打造高品质放心品牌。市场需求:猪鸡细菌性疾病严重危害公共卫生和食品安全,如猪链球菌、猪鸡沙门氏菌引起人感染发病的公共卫生事件。在规模化养殖条件下,细菌性疾病呈多发趋势如大肠杆菌等,畜禽因细菌性疾病致死或生产性能下降等造成全国年直接经济损失400亿元(畜牧业年鉴2010)。病原细菌产生耐药性是致细菌疾病难控治、用药量大(每年畜禽抗生素原料药用量多达10万吨)、产品药残高的关键技术难题,如近年来出现耐多种抗生素的结核杆菌、金黄葡萄球菌、大肠杆菌等“超级耐药菌”,引起了极大关注。本项目通过产学研结合12年联合攻关,创立了细菌耐药基因的分子检测新方法,揭示了细菌耐药性变化规律,创新了耐药性控制理论和应用技术,并在安全高效新兽药研发中得到广泛应用(图1),可为保障我国猪鸡养殖健康、公共卫生和产品安全提供了有力的科技支撑,其市场需求极大。与同类成果相比的优势分析:“该项目已在国内多个省市规模化猪场,鸡场、示范区、饲料厂、兽药厂等进行了推广应用,成果应用效益显著。研究成果丰富了病原菌耐药基因的基础理论研究,为病原菌的耐药性分子检测和监测提供了新的技术手段,项目选题技术路线合理,研究手段先进,数据可靠,结果可信,具有先进性、创新性和实用性的特点。其成果总体水平居国内领先、国际先进,部分成果处于国际领先水平”。
四川大学 2021-04-11
一种简便高效的从虎杖中分离纯化白藜芦醇的新方法
中山大学 2021-04-11
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