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一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11
用于检测卡巴氧和喹赛多代谢产物的单克隆抗体及酶联免疫技术和试剂盒
该技术研制了一种能识别多种卡巴氧和喹赛多代谢产物的特异性单克隆抗体和一种用于检测卡巴氧和喹赛多代谢产物的酶联免疫方法及试剂盒。与现有技术相比，本成果制备的单克隆抗体可以同时识别脱二氧卡巴氧、脱二氧喹赛多和N4-脱一氧喹赛多，而且具有较高的灵敏度和特异性。建立的ELISA技术和试剂盒能同时检测卡巴氧和喹赛多代谢产物在肉类食物中的残留，具有检测效率和灵敏度高，精密度和准确度好等优点。
现已发展了多种用于检测该类药物残留技术，在这些残留分析技术中，由于其所需仪器昂贵、操作复杂、检测费用高，而不利于大批量样品的筛选及现场检测。目前，针对喹噁啉类脱二氧代谢物的检测技术鲜有报道，所以建立一种特异性较好、灵敏度较高的单克隆抗体以检测动物体内或肉类食物中卡巴氧和喹赛多代谢产物显得十分必要。
成果完成时间：2017年
华中农业大学
2021-01-12
一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法
本发明提供了一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法。其是将木醋与生物炭按照体积/重量比＝0.5～2.5ml/1g的比例混合，然后再按照生物炭与硫酸钙质量比5～10：1的比例添加硫酸钙，混合均匀，得到提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥。本发明能够有效降低盐碱地土壤pH，降低盐碱地土壤对农作物的伤害，提高土壤磷素的利用效率，不但解决了农林废弃物变废为宝，且解决了滨海盐碱地农业生产中作物抗盐及其磷肥利用效率的问题，同时提高盐碱地高效利用，革新了滨海盐碱地土壤在农业上的利用途径。本发明提供的方法操作简便、易行，可广泛用于盐碱地土壤的农业生产。
青岛农业大学
2021-04-13
一种剑麻玻璃纤维复合增强有机硅改性的酚醛模塑料及其制备方法
本发明公开了一种剑麻玻璃纤维复合增强有机硅改性的酚醛模塑料，该酚醛模塑料的组成为：35-70％的有机硅改性热塑性酚醛树脂，5-45％的玻纤和剑麻混合纤维，5-45％的填充料，0.5-3％的脱模剂，0.25-1.5％的着色剂，2-10％的固化剂。本发明还提供了该剑麻玻璃纤维复合增强有机硅改性的酚醛模塑料制备方法，由上述组份经混炼，粉碎或造粒等工序制备而成。采用该方法制备的酚醛模塑料储存时间长，不易受潮，耐候性能优良，相对密度小，生产成本低，固化后的材料韧性和耐热性能优异。利用该有机硅改性酚醛模塑料制成的塑料件具有储存时间长，韧性好，相对密度小和耐热性能优异的特点。
浙江大学
2021-04-11
表面具有纳米纤维多孔结构的羟基磷灰石聚酰胺复合生物材料及其制备方法
本发明提供了一种表面具有纳米纤维多孔结构的羟基磷灰石/聚酰胺复合生物材料，该材料由成型基体及覆盖在成型基体表面并与成型基体结合成一体的纳米纤维层组成，所述纳米纤维层中的纳米纤维之间相互交错形成多孔结构，所述成型基体和纳米纤维层均为羟基磷灰石/聚酰胺复合材料。其制备方法如下：羟基磷灰石/聚酰胺复合材料和氯化钙溶解在无水乙醇中形成纺丝液；将成型基体置于接收屏上，采用静电纺丝法将纺丝液纺丝于成型基体上即得。本发明所述复合生物材料有利于细胞及组织的黏附生长，植入体内后容易血管化，与骨组织的结合性能良好。
四川大学
2016-10-12
一种具有一维核壳结构的载碳磁性纤维材料的制备方法及其应用
（专利号：ZL 201310498905.1） 简介：本发明公开了一种具有一维核壳结构的载碳磁性纤维材料复合物的制备方法及其应用，属于水处理领域。本发明的制备方法采用铁酸钴纳米纤维作为载体，生物质材料-可溶性粉淀粉作为碳源前驱体，制备出一维核壳结构的载碳磁性纤维材料复合物材料。采用此法制得的材料富含羟基、羧基基团的碳层均匀涂布在铁酸钴纳米纤维基体上，形成的复合物材料具有良好的磁响应性，可有效去除水体六价铬。本发明的制备方法具备工艺简单，溶
安徽工业大学
2021-01-12
有关冷冻电镜解析的人源蛋白酶体26S全酶高分辨三维动态结构的研究
蛋白酶体是细胞中用来调控特定蛋白质的浓度和清除错误折叠蛋白质的主要机制的核心组成部分，是细胞中最普遍的不可或缺的大型全酶超分子复合机器之一，也是迄今为止发现的最大的蛋白降解机器。人源蛋白酶体全酶包含至少64个亚基，由盖子 (Lid)和基座(Base)亚复合体组成的调控颗粒RP(Regulatory Particle)所激活。2016年，该课题组与其合作者在《美国科学院院刊》报道了人源蛋白酶体的基态近原子分辨的冷冻电镜结构，以及三个亚纳米分辨的RP-CP亚复合体亚稳或过渡态的共存结构，并首次发现其中一个亚稳态构象的CP的底物转运通道处于开放状态（见PNAS 2016, 113: 12991-12996）。这一发现被德国马普所Baumeister课题组及其合作者在2017年的一篇《美国科学院院刊》论文中通过酵母蛋白酶体全酶的冷冻电镜亚纳米精度分析进一步证实、引用和比较（见PNAS 2017, 114, 1305-1310）。然而，在这些工作中，CP开放态的全酶结构离近原子分辨还有较大距离，未能充分揭示人源蛋白酶体全酶的激活后的运动行为。毛有东、欧阳颀课题组及其合作者在前期工作的基础上，利用他们自主开发的基于统计流行算法的高性能计算软件ROME（见PLoS ONE 2017, 12:e0182130）与优化的冷冻电镜处理方法，对ATP-γS结合状态下的人源蛋白酶体的全酶冷冻电镜单颗粒数据展开了深入分析，得到了6个共存的动态结构，其中包括3.6埃分辨率的基态结构，3.5埃的开放态CP结构，和三个CP开放态对应的亚稳简并态全酶4.2埃，4.3埃和4.9埃的结构。另外两个中间态结构分辨率为7.0埃和5.8埃。三个CP开放态对应的全酶结构的主要差别在于位于RP的AAA-ATPase激酶马达模块，伴随其不同的构象变化，至少有四个ATP-γS分子稳定结合在不同的AAA-ATPase亚基上，为其在不同核酸结合状态下形成的非稳定动态构象提供了重要证据。该研究首次观察到位于AAA-ATPase激酶马达模块中心的底物转运通道呈现从螺旋到鞍形不同的拓扑结构变化，为进一步分析底物和蛋白酶体全酶的相互作用奠定了重要基础。人源蛋白酶体全酶AAA-ATPase马达模块中心的底物转运通道发生大幅度的拓扑变构
北京大学
2021-04-11
Fe-MOF/Fe3S4复合材料及其作为纳米酶在检测马拉硫磷中的应用
本发明属于污染物检测技术领域，涉及一种Fe‑MOF/Fe<subgt;3</subgt;S<subgt;4</subgt;复合材料及其作为纳米酶在检测马拉硫磷中的应用。将六水合三氯化铁溶液和富马酸溶液混合，得到混合液A，然后进行回流反应，得到Fe‑MOF前驱体；将硫源加入到Fe‑MOF前驱体的乙醇分散液中，超声处理后，密封并进行水热反应，制得Fe‑MOF/Fe<subgt;3</subgt;S<subgt;4</subgt;复合纳米材料。本发明所提供的制备方法流程简便、原材料价格低廉、资源丰富，合成成本低，且产品性能稳定，适合大批量合成。通过溶液颜色变化可实现对马拉硫磷的可视化检测，具有高灵敏度、低检测限、宽线性响应范围和较好的选择性及稳定性。
南京工业大学
2021-01-12
维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》，为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久，该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。
谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质，能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题，导致神经元抗氧化损伤能力减弱，加剧病理进程。因此，亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制，并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平，为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。
南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果，首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制，并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成，发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后，通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路，直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍，后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性，导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强，最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选，找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇，该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用，进而提高脑内谷胱甘肽水平，保护神经。
帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计，我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%，65岁以上人口患病率为2%，70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物，多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍，激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状，但存在两个比较突出的问题，一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用，二是长期服用会产生受体脱敏现象，导致服药3-5年后疗效减退，严重影响患者生活质量。如何解决这些问题，成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学
2021-04-11
高效率、大面积碳纳米管 - 硅异质结太阳能电池
碳纳米管-硅太阳能电池将具有优异透明导电性能的碳纳米管和高吸光性能的单晶硅完美结合，工艺简单，备受学术界关注。和目前光伏领域所研究的钙钛矿、半导体薄膜、量子点等材料相比，碳纳米管-硅电池将传统硅材料和新型碳纳米材料两者优良的光电性能相结合，有望成为下一代光伏候选技术。和传统晶体硅电池相比， 该电池省略了制备p-n结的热扩散工艺，小面积时无需蒸镀金属栅格，单壁碳纳米管的导电性和载流子迁移率远远高于晶体硅，因此具有低成本、高效率的优点。目前， 该领域的典型结构，无论是碳纳米管-硅还是石墨烯-硅电池，都存在电池效率仍有待提高、电池面积偏小的问题，距离实际应用还比较遥远。
北京大学
2021-02-01