成果与项目的背景及主要用途： 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development，CAIDD)技术是集计算化学，药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点，阐明药物吸收及传递的机理，并通过构建生物靶点的三维结构模型，高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物，蛋白及抗体药物，有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介： 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理，发现和确立新的生物靶点，分析药物分子的三维构效相关，针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况： 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物，拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用： 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要，在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性，生物利用度，降低药物毒副作用，从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值，帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品，延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域：医药领域。 应用领域举例： 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术，结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型，从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征，CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发，取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务，通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能，提高药物生物利用度，水溶性，消除药物异味，为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测： 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比，CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件：具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物； 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务； 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。

本项目建立了一套完整、高效的微生物发酵制备双乙酰的工艺方法。该方法利用具有自主知识产权的双乙酰高产枯草杆菌，通过基因工程与代谢工程手段，强化双乙酰合成途径，并通过有效的发酵控制策略，实现了双乙酰的高效稳定生产；并建立了一套高效的双乙酰产品提取纯化工艺。 创新要点 利用具有自主知识产权的双乙酰高产菌株，建立了一套完整、高效、稳定、适于规模化生产的微生物发酵制备双乙酰的工艺路线；所生产双乙酰产品具有天然等同度。 

根据 GB50521《输气管道工程设计规范》规定，进入输气管道的气体水露点应比输送条件下最低环境温度低 5℃，烃露点应低于最低环境温度，这样方可防止在输气管道中形成水合物和析出液烃。传统的天然气脱水除湿工艺需要加热及消耗化学药品，且设备所占空间大、投资高、设备维护工作量大等缺点。

成果描述：番茄兼具蔬菜和水果双重身份，内含13种维生素及17种种矿物质，其中有在各种果蔬当中含量最高的番茄红素，因此成为人人喜爱的蔬菜。番茄果实具有生津止渴、凉血平肝、清热解毒等功效，适用于高血压、牙龈出血、胃热口渴、发热烦燥、中暑等症。近代医学研究表明，番茄还具有很高的保健功效， ①．番茄深加工技术 采用现代生物工程技术经压榨、提取、干燥等工艺而成的系列番茄深加工产品，如风味番茄酱、番茄露、番茄脯。该加工技术采可以最大限度的减少番茄红素的流失，加工的产品口感好，添加剂安全、合理，为扩大消费人群，避免高糖的危害，全部采用代糖做为甜味剂，保证了产品的高品质。 ②番茄红素开发保健食品 番茄红素被称为藏在西红柿里的“黄金”。 它不仅赋予番茄制品以鲜艳的色泽，而且可以捕获其他的体内自由基，具有预防多种癌症、降低动脉粥样硬化的发生、减轻体内亚硝基化反应等许多保健功效。因此，专家建议，成人每人每天应当摄取30mg番茄红素。以番茄红素为主要原料，针对抗氧化、抗辐射等功能辅以其他原料进行组方，在功效上互补使产品有更好的效果，开发抗氧化、抗辐射保健功能保健食品。市场前景分析：转让技术，该技术已成功转让一家企业。 保健食品市场。与同类成果相比的优势分析：所用原料符合中国卫生部关于食品的原料要求，产品的卫生指标、理化指标、功效成分指标和安全性等均符合卫生部关于食品的相关要求。

本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够

本发明公开了一种菲律宾刺参硫酸软骨素多糖,其结构式如下:主链为硫酸软骨素E结构,同时带有硫酸岩藻糖构成的支链,该支链通过糖苷键连接在主链的β-D-葡萄糖醛酸上,且硫酸基的取代方式为75%3,4-O-SO4,20%2,4-O-SO4以及5%4-O-SO4。本发明还同时公开了上述菲律宾刺参硫酸软骨素多糖的提取方法。该多糖具有抗凝血或者抗血栓的作用。

大量流行病学和动物实验研究表明黄酮类化合物和柠檬苦素具有高效安全、抗病毒、抑菌、抗炎症等作用，可抑制危害人类的诸多致病菌的生长和繁殖。最重要的是以往研究表明：柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物在治疗肺纤维化、慢性肺炎、矽肺、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘在内的多种炎症介导的慢性肺部疾病中具有较好的疗效。然而，目前国内对柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物的研究和应用还处在初级阶段。基于柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物对肺部炎症及损伤的修复作用和明显的抗病毒抗炎治疗作用，华南理工大学齐军茹教授、华南师范大学廖劲松团队全力攻坚柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物的提取提纯应用技术，优化柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物提取工艺及规模化生产，从而获得了安全高效的柠檬苦素和黄酮类化合物，并以此研发出新型冠状病毒感染防控和治疗技术产品--冠清柠TM-柠檬苦素+柑橘黄酮口服液，以应用于新冠肺炎后续肺部治疗和病人的康复治疗，同时减少呼吸道和支气管感染，抑制多种肺部炎症疾病。目前该口服液产品已完成量产下线。

【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。

【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。

集约化养殖的动物生长迅速，极易缺乏维生素，导致生产繁殖性能降 低免疫力低下，易患各种传染性疾病，为治疗疾病，抗菌药被大量使 用，导致动物机体内药物残留量远远高岀限量标准，食品安全问题令人担 忧。故及时补充维生素对增强动物免疫能力,降低患病机率,进而减少药 物残留保障畜产品健康具有重要意义。机体对常态脂溶性维生素AD3E的吸收需胆汁参与,同时受胃肠道 生理状态及采食量、日粮中脂肪含量等多因素影响，吸收率和生物利用率 低。而乳化后维生素AD3E能够被小肠直接吸收利用，在胃肠中释放后 会与肠壁迅速接触并进入肠道黏膜细胞，2h便可被吸收，不需胆汁参与吸 收率可达100% ,生物利用率在98%左右。在畜牧生产中，即使畜禽患有肝 脏疾病或有脂肪吸收障碍，脂溶性维生素的吸收也不会受到影响，这对提 升患病畜禽的体质、缩短疗程有非常积极的意义。把主要的脂溶性维生素 AD3E制成乳剂,其刺激性低、适口性好,可与水混溶,显著提高其饲喂稳定性，且减少了维生素用量提高了生物利用度，降低了养殖成本；采用饮水给药方式，使用方便；以水 为溶剂,生产成本和毒副作用降低,产品更具市场竞争力,且临床应用更安全,这对促进维生素的使用，防 治畜禽疾病保障食品安全具有重要意义。预期效益:以重庆荣昌某公司近三年在国内外维生素制剂销售额为参考，项目投产后，正常生产年份年 销售收入将达150万-200万元，五年累计销售900万元，增值税累计130.76万元，毛利润累计253.75万元， 净利润180万元，所得税享受西部大开发后按15%计算累计27万元°