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用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂(例如盐酸丙卡特罗(美普清)),但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱;减弱机体抵抗力,阻碍组织修复,延缓组织愈合;抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。 气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激,包括特异性抗原刺激和非特异性刺激,如物理、化学刺激,呈现过度反应,是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度,CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩,在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。 本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂,其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变,炎症反应、氧化损伤及气道高反应,且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗,发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学 2021-01-12
一种高体积稳定性不烧滑板用改性树脂及其制备方法
本发明涉及一种高体积稳定性不烧滑板用改性树脂及其制备方法。其技术方案是:先将碱溶液与六方氮化硼混合,超声分散0.5——1h,再在40——50℃条件下磁力搅拌2——3h,得到六方氮化硼浆料;然后在50——60℃条件下,将碱木素酚醛树脂与六方氮化硼浆料搅拌0.5——1h,得到高体积稳定性不烧滑板用改性树脂。其中:碱溶液与六方氮化硼的质量比为100︰(5——20);碱木素酚醛树脂与六方氮化硼浆料的质量比为100︰(21——24)。本发明具有生产工艺简单、生产成本较低和有利于工业化生产的特点;所制备的高体积稳定性不烧滑板用改性树脂能改善不烧滑板的高温体积稳定性。 (注:本项目发布于2015年)
武汉科技大学 2021-01-12
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
良田S300L商务便携是高拍仪手持式扫描仪
深圳市新良田科技股份有限公司 2021-08-23
良田高速文件高拍仪S620A3R便携式扫描仪
深圳市新良田科技股份有限公司 2021-08-23
一种可降解型酸性离子液体催化制备2,4,5-三芳基取代咪唑的方法
(专利号:ZL 201410111970.9) 简介:本发明公开了一种可降解型酸性离子液体催化制备2,4,5-三芳基取代咪唑的方法,属于化学材料制备技术领域。该制备方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸铵的摩尔比为1∶1∶2~4,可降解型酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~5%,反应溶剂乙醇的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的1~3倍,回流反应0.5~2h,反应结束后旋蒸出溶剂,加入水后有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣水
安徽工业大学 2021-01-12
一种新型胍类磁性离子液体及其去除非极性溶液中含硫有机物的用途
本发明涉及一种磁性离子液体,特指基于胍基官能团的离子液体的制备方法及在萃取脱除非极性溶液中含硫有机物的用途。其结构如通式(I)所示,该类离子液体是典型的室温离子液体,具有很低的熔点及很高的沸点,室温呈液态,蒸汽压低,稳定性好,与非极性溶剂互溶度极低;具有极高的脱硫效率,可在3~6min达到脱硫的萃取平衡;选择性高,不会对原来的非极性溶液产生污染及着色。该发明的磁性离子液体之中,当n=1.5~2时,具有很高的顺磁性,其比磁化系数大于59.1×10-6emu/g,优于已有的报道。因此,萃取脱硫结束后可以通过外加磁场的方法方便地实现离子液体和非极性溶剂的分离。该类磁性离子液体通过加水稀释并用四氯化碳反萃取的方法能恢复其性能,并且可以循环多次使用而不会引起脱硫效率的明显降低。脱除的含硫芳环化合物也能通过减压蒸馏富集并实现回收利用。
四川大学 2017-12-28
安徽大学张朝峰教授团队在AFM上发表关于水系锌离子电池的最新研究成果
水系锌离子电池具有安全、成本低等优点,被认为是大规模储能的理想选择。锌负极在负极/电解质界面容易发生枝晶生长和寄生副反应等,进而导致水系锌电较差的循环性能等问题。
安徽大学 2022-10-10
新的含多膦酸端基的两性离子聚合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种新的含多膦酸端基的两性离子聚合物及其制备方法和用途。本发明含多膦酸端基的两性离子聚合物具有如式(Ⅰ)所示的结构:式(Ⅰ)中,10≤n≤37。本发明含多膦酸端基的两性离子聚合物可用于金属氧化物表面接枝改性,使改性表面具备优异亲水、抗蛋白质吸附能力、抗细菌附着能力,特别适用于含金属氧化物表面的医用生物材料表面的快速改性修饰,提高材料的生物相容性、抗细菌附着和表面润滑能力。
浙江大学 2021-04-13
一种用于激光解吸离子化质谱的螺旋二十四面体结构基底
本发明公开了一种用于激光解吸离子化质谱的螺旋二十四面体结构基底,该基底为三维网络状结构,表面覆盖一层贵金属,能与激光发生耦合,吸收并转移激光能量到待测分析物分子,使之脱附并裂解成带电荷的分子碎片。所述的螺旋二十四面体结构(Gyroid结构)服从以下关系:其中L为螺旋二十四面体结构的周期,t调节螺旋二十四面体结构的形貌。
东南大学 2021-04-14
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