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7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体及其制备方法
本发明公开了一种7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体，是由7-乙基-10-羟基喜树碱上10位的羟基和/或20位的羟基通过可断裂化学键与亲水基团连接而成的。该药物前体在水中自组装形成胶束或囊泡结构，一方面大大增加SN-38在水中的溶解度，提高SN-38内酯环的稳定性；另一方面，具有高的载药量，且能在细胞中快速释放出SN-38，克服了传统药物载药量低的缺点；并且，该前药纳米胶束或纳米囊泡可以有效利用肿瘤的EPR效应靶向癌症组织。
浙江大学
2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰，将其羧酸基团与一氧化氮供体结合，得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药，本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好，可有效透过生物膜脂质双分子层，可提高人体服用后生物利用度，并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮，二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学
2021-04-13
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物，本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可 减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛；段金廒；钱大玮；宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂，制备大枣精制提取物，较传统的分离纯化方法分离效率更高，且分离得到的活性成分含量高，生物活性强，安全性高。小鼠避暗实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期，降低小组进入暗室的错误次数；小鼠水迷宫实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此，大枣有望开发成为新一代安全有效，用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品，同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学
2021-04-13
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态，这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外，临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学
2021-04-14
用于检测雄激素类药物的单克隆抗体及酶联免疫技术及试剂盒
该项目研制了一种能同时识别诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201494的杂交瘤细胞株NT4D12所分泌的。还研发了一种检测雄激素类药物的酶联免疫方法和试剂盒。与现有技术相比，该项目制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。该项目的ELISA方法和试剂盒检测灵敏度、准确度高，精密度好。
该项目属于兽药残留分析和免疫学技术领域。本成果制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。
成果完成时间：2017年
华中农业大学
2021-01-12
大尺寸多频段应用BiLuIG单晶薄膜材料
本项目属于电子信息功能材料技术领域。 特色及先进性：为了实现同一种单晶薄膜即可应用于磁光器件，又可应用于微波器件中，本项目提出了铋镥铁石榴石（BiLuIG）薄膜的设计体系，为了使其同时具有良好的磁光和微波特性，本项目很好的根据晶格匹配原则设计了材料配方，并选用无铅液相外延技术，大大提高了薄膜的性能。本项目提出了在钆镓石榴石（GGG）衬底上直接外延大口径磁光BiLuIG单晶体的思路，解决我国无大晶格常数掺杂钆镓石榴石（SGGG）晶圆片技术、无铅液相外延大尺寸BiLuIG晶体圆片的不足，突破纯GGG基片上外延超厚（1-20μm）磁光晶体这一难点科学问题。研究内容包括：（1）BiLuIG薄膜材料的配方设计研究：基于四能级跃迁模型，并结合离子替代规律和多离子掺杂技术，寻找最佳配方；（2）液相外延单晶薄膜材料的工艺技术研究：包括薄膜均匀性、缺陷控制、无铅配方、生长速率和薄膜镜面条件控制等；（3）材料在器件中的验证研究，设计制备平面波导型磁光开关对材料磁光性能的验证。 技术指标：（1）建成了我国第一条大尺寸磁光单晶薄膜液相外延的生产线，最大尺寸达到3英寸，单面薄膜厚度达到1μm－20μm。（2）单晶薄膜具体微波和磁光参数：4πMs=1500-1750Gs，△H=0.6-2.0Oe，Θf≥1.6-2.1度/μm＠633nm。（3） 掌握了进行单晶薄膜材料在磁光和微波器件中的设计、制备和测试工作。 促进科技进步作用意义：本项目突破了我国在3英寸石榴石系列单晶体材料以及相关器件研究上的瓶颈技术，获得了高法拉第效应和低铁磁共振线宽的大尺寸高质量石榴石单晶薄膜材料。满足了国内在磁光、微波及毫米波集成器件方面对石榴石系晶体材料的需求，摆脱了完全依赖进口、受制于人的不利局面。该项目研制的材料已提供给中电集团41所、美国Delaware大学、天津大学、中国工程物理研究院、深圳市通能达电子科技有限公司（中电九所下属）、陕西金山电器有限公司（4390厂）等单位使用，并为中电集团9所、33所等单位提供批量样品，用于制备磁光和微波器件，受到好评。
电子科技大学
2021-04-10
双电源多热源炉生产SiC新技术
双电源多热源炉生产SiC新技术历经二十多年的研发，经过了实验室小试、数值计算和计算机模拟研究、中试研究和工业性试验研究，技术先进、成熟、稳定，2002年被鉴定为国际领先水平，2003年获青海省科技进步三等奖。已在青海、宁夏、新疆等地进行技术推广，建立生产线3条，创产值3亿多元，取得了巨大的社会效益和经济效益
西安科技大学
2021-04-11
高性能多官能度可控合成和应用
环氧树脂具有良好的耐腐蚀性、固化收缩率低、机械性能和电性能优异等特点,因而广泛用于涂料、胶黏剂、复合材料(^及电子封装材料等领域。然而传统双酷A型环氧材料存在质脆、耐热性不足和使用温度低等问题,限制了它的应用。针对上述问题,本项目的研究工作主要从分子设计出发制备了一系列结构可控的多官能环氧树脂,FF其中包括超支化环氧聚合物W及四官能度环氧树脂,并将它们添加到双酷A型环氧树脂(DGEBA)中改性。经超支化环氧聚合物改性后,FF材料的拉伸强度、冲击强度及玻璃化转变湿度(Tg)等性能得到同FF时改善;经四官能度环氧树脂改性后,材料能够在Tg大于250°C的同FF时还兼具优异的强度和初性。基于这些改性效果,深入研究了结构与FF性能的关系,并讨论了改性机理。本项目的主要内容如下: 提出了一种超支化可控聚合的新方法,即利用竞争反应得到分子量可控及支化度不变的超支化聚合物。制备了一种可控Tg的超支化聚合物体系。利用竞争聚合反应制备了端基为环氧基的聚厳型超支化聚合物EHBPE。利用竞争反应原理制备出四种不同结构的超支化环氧聚合物。制备了一种髙性能的环氧均聚材料。制备了一系列新结构四官能度环氧树脂。
北京化工大学
2021-02-01
大尺寸多频段应用BiLuIG单晶薄膜材料
本项目提出了在钆镓石榴石（GGG）衬底上直接外延大口径磁光BiLuIG单晶体的思路，解决我国无大晶格常数掺杂钆镓石榴石（SGGG）晶圆片技术、无铅液相外延大尺寸BiLuIG晶体圆片的不足，突破纯GGG基片上外延超厚（1-20μm）磁光晶体这一难点科学问题。
电子科技大学
2021-04-10