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2021和2022年度何梁何利基金科学与技术奖揭晓（全名单）
2021和2022年度何梁何利基金科学与技术奖共授予112名杰出科技工作者。何梁何利基金最高奖项——何梁何利基金科学与技术成就奖，授予中国工程物理研究院胡思得院士和中国交通建设集团有限公司林鸣院士。
何梁何利基金
2023-02-20
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法
本发明公开了一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法，药物提取物包括以下重量份数的原料药材：黄芪300‑900份、板蓝根100‑300份、防风100‑300份、炒白术100‑300份、黄芩100‑400份和紫锥菊100‑500份；以及公开了制剂和制备方法。本发明采用提取、在线高速离心、减压浓缩、喷雾干燥技术，技术能达到省时省力，高效低耗，有效成分得以充分保留；并且科学的药材
青岛农业大学
2021-01-12
9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
一个新的上皮性肿瘤干细胞特异表达的唾液酸化IgG作为上皮性肿瘤细胞共有靶点在肿瘤免疫治疗中的应用
目前，随着肿瘤免疫治疗的快速发展，恶性肿瘤的治疗已经逐渐由传统外科手术、化疗、放疗等破坏性治疗转向微创介入及无创性免疫治疗时代。肿瘤免疫治疗的模式旨在不伤害正常组织细胞，对肿瘤细胞实现精准杀伤，其中包括利用治疗性抗体及免疫细胞（如CART及TCRT细胞）靶向肿瘤特异性抗原，实现特异性杀伤，即过继免疫疗法；以及利用肿瘤疫苗激活体内免疫细胞的杀伤效应或阻断肿瘤患者免疫细胞上特有的免疫抑制信号转导（如PD-1/PD-L1），以解除肿瘤患者免疫细胞的免疫无能状态，即主动免疫疗法。可见无论是过继免疫还是主动免疫治疗都严格依赖特异性的肿瘤靶点分子及特异性免疫调控分子。然而，目前肿瘤免疫治疗领域的最大挑战之一是缺乏新的肿瘤靶点及免疫调控分子。 北京大学基础医学院免疫学邱晓彦课题组，从30年前的偶然发现开始，追踪至今，已经证明原本作为重要免疫分子的免疫球蛋白（Immunoglobulin, Ig）在多种恶性肿瘤细胞中大量表达，促进肿瘤的发生及转移。近期的研究发现上皮谱系来源的肿瘤（90%肿瘤属于上皮性肿瘤）普遍表达一种异常唾液酸化IgG, 其唾液酸修饰发生在IgG Fab上一个新的N-糖基化位点, 而在正常组织细胞及B细胞来源的IgG很少或没有这种修饰。重要的是，异常唾液酸化IgG主要表达在上皮来源的肿瘤干/祖细胞上，其表达水平直接涉及肿瘤发生、转移、肿瘤的化疗耐药及不良预后。用特异性识别该唾液酸相关表位的中和抗体，可明显抑制肿瘤生长（包括PDX模型）。提示异常唾液酸化IgG是上皮性肿瘤细胞潜在的共同靶点，尤其是其高表达在肿瘤干/祖细胞上，可能是更理想的肿瘤治疗靶点。目前，该靶点已经获得国家知识产权专利保护（201510776518.9），国际专利正在审批中。
北京大学
2021-02-01
一个新的上皮性肿瘤干细胞特异表达的唾液酸化IgG作为上皮性肿瘤细胞共有靶点在肿瘤免疫治疗中的应用
项目简介目前，随着肿瘤免疫治疗的快速发展，恶性肿瘤的治疗已经逐渐由传统外科手术、化疗、放疗等破坏性治疗转向微创介入及无创性免疫治疗时代。肿瘤免疫治疗的模式旨在不伤害正常组织细胞，对肿瘤细胞实现精准杀伤，其中包括利用治疗性抗体及免疫细胞（如CART及TCRT细胞）靶向肿瘤特异性抗原，实现特异性杀伤，即过继免疫疗法；以及利用肿瘤疫苗激活体内免疫细胞的杀伤效应或阻断肿瘤患者免疫细胞上特有的免疫抑制信号转导（如PD-1/PD-L1），以解除肿瘤患者免疫细胞的免疫无能状态，即主动免疫疗法。可见无论是过继免疫还是主动免疫治疗都严格依赖特异性的肿瘤靶点分子及特异性免疫调控分子。然而，目前肿瘤免疫治疗领域的最大挑战之一是缺乏新的肿瘤靶点及免疫调控分子。北京大学基础医学院免疫学邱晓彦课题组，从30年前的偶然发现开始，追踪至今，已经证明原本作为重要免疫分子的免疫球蛋白（Immunoglobulin,Ig）在多种恶性肿瘤细胞中大量表达，促进肿瘤的发生及转移。近期的研究发现上皮谱系来源的肿瘤（90%肿瘤属于上皮性肿瘤）普遍表达一种异常唾液酸化IgG, 其唾液酸修饰发生在IgG Fab上一个新的N-糖基化位点, 而在正常组织细胞及B细胞来源的IgG很少或没有这种修饰。重要的是，异常唾液酸化IgG主要表达在上皮来源的肿瘤干/祖细胞上，其表达水平直接涉及肿瘤发生、转移、肿瘤的化疗耐药及不良预后。用特异性识别该唾液酸相关表位的中和抗体，可明显抑制肿瘤生长（包括PDX模型）。提示异常唾液酸化IgG是上皮性肿瘤细胞潜在的共同靶点，尤其是其高表达在肿瘤干/祖细胞上，可能是更理想的肿瘤治疗靶点。目前，该靶点已经获得国家知识产权专利保护（201510776518.9），国际专利正在审批中。
北京大学
2021-04-13
国家基本药物所需中药材种子种苗繁育基地建设
【项目来源】科技部公共卫生专项资助项目。 【项目简介】针对我国中药材种植生产中种子种苗繁育基本处于自繁自用、监管体系缺失的无序状态，难以保证药材生产的有序发展和质量的突出问题，选择江苏省及华东地区常用道地、大宗中药材品种，建立标准化、规范化、产业化的江苏省种子种苗繁育基地，促进中药材生产的种子种苗繁育技术进步与生产、管理的标准化和规范化发展，培训专业技术人员，为江苏及东部沿海地区国家基本药物所需中药材原料中药材品种生产的良种化、生产规范化、质量标准化发展提供支撑。 【技术指标】本着因地制宜，科学合理布局各品种-的原则，立足江苏本省、顺应市场需求，建立包括茅苍术、银杏叶在内的7个品种的种子种苗标准化、规范化繁育基地，总面积达到2200亩，达到年供应各品种5000亩以上中药材生产基地建设所需中药材种子种苗要求，同时建立其种子种苗质量标准和繁育技术SOP等技术支撑体系，为中药材生产提供品种优良化、生产规范化、质量标准化的中药材种子种苗两种，保证国家基本药物所需中药材原料供应的稳定、优质。项目完成：（1）种子种苗繁育生产基地建设；（2）种子种苗生产技术标准、技术规程的研究与制定；（3）沿海六省地区中药资源普查种子种苗的收集和保存；（4）科技研究与人才培训的平台建设。 【推广应用前景】 目前中药材种子种苗品质退化严重，我国中药材种子种苗的繁育基本上还处于农户“自繁自用”阶段，新品种选育薄弱，中药材种子种苗的审定工作缺乏，制约了中药资源产业的发展。随着现代中医药的发展和临床医药的应用，中药材品种纯正、质量稳定、安全性强等的要求越来越高。因此，我国药材种质资源面临的问题日益突出，从药材生产的源头种子种苗抓起，加强药材优良种子种苗的繁育和药材种子种苗产业的发展已引起国家政府有关部门的广泛重视。 本项目针对中药资源种质退化、流失的问题，选择形成资源产业链的代表性品种银杏、当归、金银花等开展研究，突破关键技术瓶颈，形成相关技术体系，优选出中药材优良品种。
南京中医药大学
2021-04-13
4-氧代戊酸在制备止泻药物中用途
【发 明 人】殷放宙；殷武；华永庆；李林；陆兔林；蔡宝昌【摘要】 本发明公开了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明显拮抗乙酰胆碱所致回肠平滑肌兴奋的作用，对正常离体肠管也具有明显的抑制作用，同时可抑制脾虚小鼠的肠推进，并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻，由此为临床止泻药提供一种新的选择。
南京中医药大学
2021-04-13
抗血栓药物硫酸氢氯吡格雷绿色关键技术
与原工艺技术相比，本项目创新关键技术缩短生产周期1/3，单位产品能耗节约40%，物耗降低22%，“三废”减排30%。技术产品“泰嘉”，近三年累计销售收入71.30亿元，新增利润24.65亿元，新增税收8.42亿元，创收外汇236.99万美元；目前已进入全国1万余家医院，或者患者和专家的一致认可，以年均65%的国内销量市场占有率打破原研进口药在我国的垄断。
天津大学
2023-05-12