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手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
一种基于电化学各向同性刻蚀轮廓包络原理的金属材料普适性抛光加工技术
近日,南方科技大学机械与能源工程系助理教授邓辉研究团队在机械制造领域顶级期刊International Journal of Machine Tools and Manufacture上发表最新研究成果,提出了一种基于电化学各向同性刻蚀轮廓包络原理的金属材料普适性抛光加工技术。 邓辉介绍,此项研究所提出的刻蚀轮廓包络抛光技术避免了使用传统抛光工艺所不可或缺的刚性工具,因此该技术不存在“刀具干涉”问题,可以加工具有复杂外形和内腔结构的金属零件,加工效率高且加工后表面无残余应力。此外,由该技术的加工原理可知,这一技术适用于绝大部分的金属材料,具有较强的通用性。未来,这一技术有望在航空航天和汽车零部件等领域投入应用,也可解决3D打印金属零件的后处理难题。
南方科技大学 2021-04-11
卓普产16端口数字CAT5 KVM切换器 带遥控切
产品详细介绍 PANIO卓普KCX-16D是一款PS/2和USB双接口的网络型CAT5 KVM电脑切换器,通过使用一个显示器、键盘、鼠标来控制切换16台电脑或者服务器; 可透过面板16个独立按键、键盘热键,OSD视控选单或红外遥控器来切换控制电脑。KCX16D网口CAT5数字KVM切换器内置16口切换器,搭配专用的RJ-45网口介面接收端模块,通过网线与电脑相连接,距离最远可以延长300米,遥控距离为15米,带自动侦测功能,自动扫描功能。 功能特点 PANIO KCX-16D使用一组屏幕、键盘、鼠标,即可切换控制16台电脑;控制端与电脑端的键盘、鼠标,可任意选择使用 PS/2 或 USB 的接口。标准的16个面板按键切换, PANIO卓普KCX-16D网口CAT5数字KVM切换器内置16口切换器,搭配专用的RJ-45网口介面转换模组,通过网线与电脑相连接,距离最远可以延长300米 独特的信号自动侦测功能和红外遥控切换功能,遥控距离可达15米 高贵典雅的蓝色外壳,小巧精致上机架尺寸长*宽*高440x130x43 mm,卓普品牌独有。 可以调整视频信号画面品质,里面共内建 21 段电子式视频信号调节器  支持热插拔,免安装任何软件或驱动程序,支持分辨率最高可达2048*1536  鼠标兼容性高,支持罗技 ( Logitech ) 及微软 ( Microsoft ) 的高阶多功能键鼠 完全符合USB1.1、2.0规格,具备串接扩充功能,最高可以串接级数为三层  每个端口都能正确模拟键盘、鼠标信号,且可以同时开机,内置扫描功能,便于监控 可透过面板16个按键、键盘热键, OSD视控选单或红外遥控器来切换控制电脑 提供每口命名、密码设定、自动扫描跳选、自动侦测定时休眠及串级扩充等功能  专用的USB+PS/2一体的模块,不需要单独去确认USB或PS/2接口。  支持 DOS、Windows、Linux、FreeBSD、Mac、Sun Micro System 等操作系统 PANIO KCX-16D机架式网口KVM多电脑切换器由深圳市卓普科技有限公司生产制造.   示意图
深圳市卓普科技有限公司 2021-08-23
卓普17寸液晶显示器8口LCDKVM控制平台四合
产品详细介绍 力卓 ZP1708为17寸LCD液晶显示器、键盘及鼠标(触控板)内置8口KVM切换器于1U高度的抽取式、轻量化机身设计、安装简易,一人轻松装上机柜,抛弃传统的需要两人以上才能安装方式,机身带抠锁设计固定,让您更加方便和安全。 功能特点 PANIO ZP1708为17寸LCD液晶显示器、键盘及鼠标(触控板)内置8口KVM切换器于1U高度的抽取式、轻量化机身设计、安装简易,一人轻松装上机柜,抛弃传统的需要两人以上才能安装方式,机身带抠锁设计固定,让您更加方便和安全。 >集17寸液晶显示屏/标准键盘/Touch PAD触摸鼠标 >标准19’’机架结构,高度整合为标准1U高度,节省85%以上的机柜空间 >面板具有带锁装置,保证液晶正常保护,带有笔记本翻转专利的型材,使显示与机身更为一体自然 >即插即用,支持热插拔,免驱动程式 >支持Windows,NT,UNIX,LIUNX,NOVELL,DOS等多种系统 >支持IBM、COMPAQ、HP、DELL、SUN、联想等原装服务器机型和研华、研祥、大众、威达、艾讯等各类工控机。 1.透过本LCD KVM控制平台可使用一组显示设备/键盘/鼠标控制八台计算机或服务器 2.每端口均能仿真屏幕/键盘鼠标讯号,可同时开机 3.支持热插拨,免驱动程式,即插即用 4.每端口均能自动侦测屏幕/键盘/鼠标型号,设定最佳化 5.完整支持屏幕DDC2B功能,未切换计算机也能侦测屏幕型号 6.鼠标高性能兼容性,支持高阶多功能键鼠标(如:Logitech MX系列) 7.可通过键盘热键及OSD视控切换,支持最高分辨率达2048*1536 8.内建自动扫描功能方便监控,自动扫描时间为5~~255秒 9.OSD机种提供命名,每端口可以单独设置密码,自动扫描跳选及串联扩充功能 10.面板具有带锁装置,保证液晶面板最大程度不划伤. 示意图
深圳市卓普科技有限公司 2021-08-23
国家基本药物所需中药材种子种苗繁育基地建设
【项目来源】科技部公共卫生专项资助项目。 【项目简介】针对我国中药材种植生产中种子种苗繁育基本处于自繁自用、监管体系缺失的无序状态,难以保证药材生产的有序发展和质量的突出问题,选择江苏省及华东地区常用道地、大宗中药材品种,建立标准化、规范化、产业化的江苏省种子种苗繁育基地,促进中药材生产的种子种苗繁育技术进步与生产、管理的标准化和规范化发展,培训专业技术人员,为江苏及东部沿海地区国家基本药物所需中药材原料中药材品种生产的良种化、生产规范化、质量标准化发展提供支撑。 【技术指标】本着因地制宜,科学合理布局各品种-的原则,立足江苏本省、顺应市场需求,建立包括茅苍术、银杏叶在内的7个品种的种子种苗标准化、规范化繁育基地,总面积达到2200亩,达到年供应各品种5000亩以上中药材生产基地建设所需中药材种子种苗要求,同时建立其种子种苗质量标准和繁育技术SOP等技术支撑体系,为中药材生产提供品种优良化、生产规范化、质量标准化的中药材种子种苗两种,保证国家基本药物所需中药材原料供应的稳定、优质。项目完成:(1)种子种苗繁育生产基地建设;(2)种子种苗生产技术标准、技术规程的研究与制定;(3)沿海六省地区中药资源普查种子种苗的收集和保存;(4)科技研究与人才培训的平台建设。 【推广应用前景】 目前中药材种子种苗品质退化严重,我国中药材种子种苗的繁育基本上还处于农户“自繁自用”阶段,新品种选育薄弱,中药材种子种苗的审定工作缺乏,制约了中药资源产业的发展。随着现代中医药的发展和临床医药的应用,中药材品种纯正、质量稳定、安全性强等的要求越来越高。因此,我国药材种质资源面临的问题日益突出,从药材生产的源头种子种苗抓起,加强药材优良种子种苗的繁育和药材种子种苗产业的发展已引起国家政府有关部门的广泛重视。 本项目针对中药资源种质退化、流失的问题,选择形成资源产业链的代表性品种银杏、当归、金银花等开展研究,突破关键技术瓶颈,形成相关技术体系,优选出中药材优良品种。
南京中医药大学 2021-04-13
4-氧代戊酸在制备止泻药物中用途
【发 明 人】殷放宙;殷武;华永庆;李林;陆兔林;蔡宝昌【摘要】 本发明公开了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明显拮抗乙酰胆碱所致回肠平滑肌兴奋的作用,对正常离体肠管也具有明显的抑制作用,同时可抑制脾虚小鼠的肠推进,并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻,由此为临床止泻药提供一种新的选择。
南京中医药大学 2021-04-13
抗血栓药物硫酸氢氯吡格雷绿色关键技术
与原工艺技术相比,本项目创新关键技术缩短生产周期1/3,单位产品能耗节约40%,物耗降低22%,“三废”减排30%。技术产品“泰嘉”,近三年累计销售收入71.30亿元,新增利润24.65亿元,新增税收8.42亿元,创收外汇236.99万美元;目前已进入全国1万余家医院,或者患者和专家的一致认可,以年均65%的国内销量市场占有率打破原研进口药在我国的垄断。
天津大学 2023-05-12
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌:久滨型号:JB-DSC-500B名称:差示扫描量热仪一、产品概述:  DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系,应用范围非常广,特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性:如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等,都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准:GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分:玻璃化转变温度的测定;GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分:熔融和结晶温度及热焓的测定;GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间(等温OIT)和氧化诱导温度(动要态OIT)的测定。三、技术参数:1、DSC量程:0~±500mW2、温度范围:室温~500℃   3、升温速率:0.1~80℃/min4、温度分辨率:0.01℃5、温度精度:±0.1℃6、温度重复性:±0.1℃7、DSC精度:±2%8、DSC分辨率:0.001mW9、DSC解析度:0.001mW10、控温方式:升温、恒温、降温、循环控温(全程序自动控制)11、曲线扫描:升温扫描12、气氛控制:气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式:24bit色,7寸LED触摸屏显示14、数据接口:USB标准接口,配套相应操作软件15、参数标准:配有标准校准物,带一键校准功能,用户可自行对温度进行校准16、工作电源:AC220V  50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计,防止物品掉入到炉体中、污染炉体,减少维修率
上海久滨仪器有限公司 2021-08-23
一个新的上皮性肿瘤干细胞特异表达的唾液酸化IgG作为上皮性肿瘤细胞共有靶点在肿瘤免疫治疗中的应用
目前,随着肿瘤免疫治疗的快速发展,恶性肿瘤的治疗已经逐渐由传统外科手术、化疗、放疗等破坏性治疗转向微创介入及无创性免疫治疗时代。肿瘤免疫治疗的模式旨在不伤害正常组织细胞,对肿瘤细胞实现精准杀伤,其中包括利用治疗性抗体及免疫细胞(如CART及TCRT细胞)靶向肿瘤特异性抗原,实现特异性杀伤,即过继免疫疗法;以及利用肿瘤疫苗激活体内免疫细胞的杀伤效应或阻断肿瘤患者免疫细胞上特有的免疫抑制信号转导(如PD-1/PD-L1),以解除肿瘤患者免疫细胞的免疫无能状态,即主动免疫疗法。可见无论是过继免疫还是主动免疫治疗都严格依赖特异性的肿瘤靶点分子及特异性免疫调控分子。然而,目前肿瘤免疫治疗领域的最大挑战之一是缺乏新的肿瘤靶点及免疫调控分子。 北京大学基础医学院免疫学邱晓彦课题组,从30年前的偶然发现开始,追踪至今,已经证明原本作为重要免疫分子的免疫球蛋白(Immunoglobulin, Ig)在多种恶性肿瘤细胞中大量表达,促进肿瘤的发生及转移。近期的研究发现上皮谱系来源的肿瘤(90%肿瘤属于上皮性肿瘤)普遍表达一种异常唾液酸化IgG, 其唾液酸修饰发生在IgG Fab上一个新的N-糖基化位点, 而在正常组织细胞及B细胞来源的IgG很少或没有这种修饰。重要的是,异常唾液酸化IgG主要表达在上皮来源的肿瘤干/祖细胞上,其表达水平直接涉及肿瘤发生、转移、肿瘤的化疗耐药及不良预后。用特异性识别该唾液酸相关表位的中和抗体,可明显抑制肿瘤生长(包括PDX模型)。提示异常唾液酸化IgG是上皮性肿瘤细胞潜在的共同靶点,尤其是其高表达在肿瘤干/祖细胞上,可能是更理想的肿瘤治疗靶点。目前,该靶点已经获得国家知识产权专利保护(201510776518.9),国际专利正在审批中。
北京大学 2021-02-01
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