考布他丁 A-4 的雾化剂
成果与项目的背景及简介: 此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐 为多步合成反应,增加了药物的成本。而且,前药降解为考布他丁 A-4 需要一定 时间,此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变,高血压及心律不齐。如果 将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。 将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂,降低了合成前药的成本,同 时将克服前药带来的不良反应,更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发 明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、 乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料,无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号 的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟,如烟电子烟,易星电子烟,均可将考布他 丁 A-4 吸入肺中,超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。 技术水平及优势: 已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。 应用前景分析及效益预测 1、该药的前药(考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐)已进入 III 期临床, 所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用,因此发展成为新剂型的 药物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单,易于应用,通过类似吸烟的方式即可 应用,且作用于病处——肺部,治疗非小细胞肺癌,因此该药市场较大。 合作方式:合作进行临床前研究。
天津大学
2021-04-11