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非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近 25%的NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有 10 万多人因此而住进医院,其中12%~15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对 COX-2 的选择性越强,胃肠安全性越高。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达到 3 亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone 的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998 年的世界销售额达58.8 亿美元,比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元,比上年递增8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场,其他品种分别是萘丁美酮9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市,将逐步壮大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元,英国的 PJB 公司估计该品有50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间,预计世界 7 个主要市场(美、英、法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%,由 1998年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日渐走低,估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对COX-2 的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、rofecoxib 疗效 更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域:医药 合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位
天津大学 2021-04-11
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥;陈勇;陈建伟;王玉;苗筠杰;邱海龙;袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位,本发明以番荔枝种子为原料,采用有机溶剂提取,柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法,并且结合药理实验筛选,优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝,以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途,为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途,且番荔枝资源广泛,可形成产业化,具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学 2021-04-13
一种用黄蜀葵秸秆制备塑木材料的方法
【发 明 人】陈佩东;段金廒;严辉 【摘要】 本发明公开了一种用黄蜀葵秸秆制备塑木材料的方法,它包括黄蜀葵粉末的制备,电辅加热高速混合,除湿、造粒,挤出和加工成型等步骤。本发明提供的用黄蜀葵秸秆制备塑木材料的方法,工艺设计合理,可操作性强,根据黄蜀葵的纤维特征和理化性质,优选出制备工艺,制备得到的塑木,强度高,握钉力强,并且木质纤维含量高,抗冲击强度高,环保性高,是一种优良的塑木材料。并且本发明原料为中药废弃物,生产成本较低,原料中植物纤维长、含量高,可将废弃资源回收再生化,产品冲击强度等物理性能提高,使用寿命延长,具有重要的经济效益和社会效益。
南京中医药大学 2021-04-13
优质肉鸡新品种京海黄鸡培育及其产业化
先后获得教育部科技进步一等奖、 扬州市科技进步一等奖、中国产学研合作创新成果一等奖、国家科技进步二等奖。在成功育成京海黄鸡的基础上,创建了标准化、绿色化、品牌化生产技术体系和产学研协同联动服务带动型模式,推动了肉鸡产业提质增效。 自 2014 年起,京海黄鸡连续 3 年被农业部确定为全国主导品种,目前已在全国 11个省市推广种苗 2.69 亿只,取得了重大经济、社会和生态效益。
扬州大学 2021-04-14
关于召开黄大年式教师团队建设发展论坛的通知
为深入贯彻落实党的二十大精神,认真学习贯彻习近平总书记关于教育的重要论述和对黄大年同志先进事迹重要指示精神,推进高素质专业化创新型高校教师队伍建设,经研究,中国高等教育学会决定举办黄大年式教师团队建设发展论坛。
中国高等教育学会 2023-09-26
乙酰水杨酸的合成方法
乙酰水杨酸的合成方法,涉及化学合成技术领域,先将ZrOCl2·8H2O固体溶于去离子水中,再加入偏钨酸铵水溶液,尿素水溶液,回流后冷却,以氨水调节pH值,经超声处理并陈化后抽滤洗涤,干燥后经焙烧制得WO3/ZrO2固体超强酸催化剂;再在反应容器中加入水杨酸,乙酸酐和催化剂,加热,待反应结束后趁热抽滤;取滤液经水解过量乙酸酐,静置冷却,析出白色晶体,以冰水冷却至完全结晶;将白色晶体经抽滤,冷水洗涤,得到乙酰水杨酸粗品,再用乙醇和水混合溶剂重结晶得到乙酰水杨酸.本发明改进了WO3/ZrO2固体超强酸的制备工艺,引入超声处理,催化剂回收再生容易,可保持高活性重复使用,对环境友好.
扬州大学 2021-05-07
从橡胶种子中提取制备植酸
植酸 (Phytic acid) 又名肌醇六磷酸酯,其分子式为C6H18O24P6,广泛地应用于食品、化工 等工业。植酸可以有效地抑制油脂的氧化酸败,用植酸配制海鲜产品和其他水产品保鲜剂效果 非常明显,如鲜虾经植酸处理后,保质期大大延长。植酸对果蔬同样有良好的保鲜效果,如植 酸应用于草莓保鲜,可以延缓果实中维生素C的降解等作用。若用植酸代替硝酸盐加入酱制品 中,可保持色泽,而没有硝酸盐对人体的危害。 
华东理工大学 2021-04-11
生物法制备核苷酸及其应用
核苷酸是一类十分重要的具有生理活性的生化物质,广泛应用于医药、乳业等行业。本项目技术在生物法生产核苷酸的关键技术上取得了重大突破,(1)筛选得到新的产核酸酶P1的菌株,并首次利用气升式生物反应器高效制备核酸酶P1,酶活较国内水平提高近10倍,达到了5000 u/mL;(2)利用反应-分离耦合新技术催化RNA降解,核苷酸浓度较国内其他单位高2-3倍,达到了30 g/L;(3)采用高效的吸附/膜分离集成技术分离核苷酸,分离收率达到90%以上,较其他方法提高5-10%,能耗、污染物排放大幅度降低;(4)发明了醇析和盐析的复合结晶新技术及反应结晶新技术,结晶收率达到90%以上,较其他方法提高5-10%,产品质量符合国际标准。应用领域: 广泛应用于医药、乳业等行业。
南京工业大学 2021-04-13
铝酸铈纳米棒电子封装材料
简介:本发明公开了一种铝酸铈纳米棒电子封装材料,属于结构材料技术领域。本发明铝酸铈纳米棒电子封装材料的质量百分比组成如下:铝酸铈纳米棒65‑80%、聚乙二醇3‑6%、聚丙乙烯3‑6%、木质素磺酸钠0.05‑0.5%、甲基丙烯酰氧基丙基三甲氧基硅烷3‑8%、乙烯‑四氟乙烯共聚物10‑15%,铝酸铈纳米棒的直径为30‑100nm、长度为1‑2μm。本发明提供的铝酸铈纳米棒电子封装材料具有耐老化及耐腐蚀性能优良、易加工、绝缘性好、热膨胀系数小、导热系数高等特点,在电子封装领域具有良好的应用前景。
安徽工业大学 2021-04-13
止血芳酸残渣的资源化利用
我国生产止血芳酸的企业主要有:常州寅盛药业有限公司、湖南洞庭药业有限公司、常州市远华化工有限公司、常州市阳光药业有限公司等企业。多是采用以对甲基苯甲酸为原料,在溶剂中氯化,得到对氯甲基苯甲酸,然后和氨水反应,得到对氨甲基苯甲酸,通过精制得到最终产品止血芳酸。 在氯化过程中,为了控制杂质的生成,对甲基苯甲酸的氯化转化率一般控制在60-65%,这样就会产生大量的固体废料。以常州寅盛药业有限公司为例,企业2014年生产止血芳酸400吨,产生这种固体废料约300吨(折干计)。目前多是以固废的
常州大学 2021-04-14
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