中药活性成分黄芩苷抗脂机制

通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针，并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集，尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后，细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应，暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系，最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性，从而达到加速脂肪酸降解的过程。

北京大学 2021-04-11

青葙总皂苷

本品为从单味中药中提取的有效部位，其中的活性成分为本课题组研究发现的新成分，含量达70%以上，成分明确，结构清楚。初步的降血脂和抗动脉粥样硬化作用研究发现：给予大鼠及家兔高脂饲料建立大鼠高脂血症模型，CES均可显著性降低大鼠(给药剂量：10～40mg/Kg）及家兔(给药剂量：6～24mg/Kg)血清总胆固醇（TC）含量，CES还可显著性降低大鼠及家兔肝组织TC和甘油三酯（TG）的含量，显著性降低大鼠家及家兔冠心病危险指数（CRI），作用优于阳性药立普妥。肝脏及腹主动脉病理组织学结果显示：CES对受损肝细胞及动脉粥样硬化均有明显的改善作用。初步急性毒性实验结果显示，小鼠一次性灌胃给药，CES的无毒剂量为672mg/kg。

海军军医大学 2021-02-01

一种提高黄芩种子萌发率及幼苗素质的引发方法

本发明公开了一种提高黄芩种子萌发率及幼苗素质的引发方法。本发明公开的提高黄芩种子萌发率及幼苗素质的引发方法包括：用赤霉素浓度为50‑400mg/L的引发液在20‑25℃下浸泡黄芩种子2小时，得到引发液处理的黄芩种子；将引发液处理的黄芩种子用蒸馏水冲洗后于室温下回干24～48h，得到引发的黄芩种子。实验证明，利用本发明的黄芩种子引发方法处理黄芩种子后，可以提高黄芩种子的发芽率与幼苗素质，发芽势、发芽率、简易活力指数、苗长、根长、鲜重和干重均显著提高，本发明的方法操作简单，可控性强，成本低，能有效引发黄芩种子，且引发效果显著，具有较好的生产应用价值，适用于大规模生产。

中国农业大学 2021-04-11

甜菊糖及莱鲍迪苷A的生产制备

美国药品食品管理局在2008年准允使用甜叶菊提取物莱鲍迪苷A之后，甜叶菊受到广泛关 注，全球范围的甜菊糖甙供应商在显著增加。甜叶菊，原产于南美地区，提取出的甜菊糖在我 国生产应用也已经有近30年的历史，我国甜菊糖产业发展迅速，目前我国已经成为世界最大的 甜菊糖生产国和出口国。然而甜菊糖产品是许多糖苷的混合物，其组分复杂，产生甜味的有效 成分不明确，甜菊糖苷混合物质量规格也难以统一，国家质量规格标准也较落后，急需修订， 同时甜味质相对较差，还有一定的异味，在食品工业中的应用和出口都受到了较大的限制， 加之一些其他因素，近30年来，我国的甜菊糖产业无论从生产还是从市场看，都不太完善和成 熟，整个行业的发展状况是螺旋上升，起起伏伏，从上世纪80年代到现在已经历了几起几落。 但随着美国FDA和JECFA等近年对甜菊糖中莱鲍迪苷A的安全认可，莱鲍迪苷A作为新型高倍 甜味剂或作为替代蔗糖的产品之一显示了较好的发展和应用前景。

华东理工大学 2021-04-11

一类抗肿瘤新药藤甲酰苷

“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目，已经在美国和中国同时进行创新药临床前研究。在美国，已经和美国NCI合作，并且完成人类60个癌细胞体外系统研究。在国内，已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。该项目是从中药中提取分离获得的单体化合物后，经三步化学合成，对其结构进行修饰获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导。此化合物经测试具有抗恶性肿瘤活性，目前已获得中国发明专利申请和国际专利申请，按新药注册分类属于化学药品1.1。该课题的临床前主要试验工作已经完成。 项目的初期工作(设计筛选、构效关系研究)是由旅美华裔新药研发团队利用美国制药业新药研发平台技术完成的，该团队由多名该领域美国知名科学家组成，他们回国创业并将该项目一起带回国（拥有全球独占的知识产权），因此本项目具有国际领先性。   已经完成的新药资料包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于紫杉醇和环磷酰胺）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；肿瘤细胞凋亡研究等

辽宁大学 2021-04-11

一种黄芩汤治疗溃疡性结肠炎颗粒剂及其制备方法

【发 明 人】陈佩东【摘要】本发明公开了一种应用黄芩汤治疗溃疡性结肠炎颗粒剂的制备方法，其特点在于包括下述工艺步骤：取黄芩300g，白芍200g，炙甘草和大枣分别加6-8倍50%乙醇，回流提取2次，每次1小时，提取液回收乙醇上AB-8型大孔树脂，以80%乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇至适量，备用提取液回收至适量浓度，加8-10倍量95%乙醇沉淀过夜，离心、滤去上清液，沉淀部分以95%乙醇去杂，备用。合并以上活性部位，按提取物、糊精、微晶纤维素1∶1∶0.05制备颗粒，所得颗粒剂经实验证明具有更好的治疗溃疡性结肠炎的作用。

南京中医药大学 2021-04-13

赤芍总苷自微乳化软胶囊及其制备

自微乳化技术显著增加赤芍总苷有效成分的溶出度和口服生物利用度，进而提高药物的疗效，克服了赤芍总苷生物利用度低、服用剂量大等方面的问题。

辽宁大学 2021-04-11

高纯度罗汉果苷 V 的制备工艺

项目简介 本成果基于反相分配液相色谱分离和中压制备色谱原理，避免硅胶吸附色谱、大孔 吸附树脂的缺点，应用小颗粒球形 C18 反相键合填料的优点，打破目前罗汉果提取物中 罗汉果苷 V 含量低、产品附加值低、核心竞争力弱的困境。该成果目前处于中试研究阶 段。 性能指标 （1）罗汉果苷 V 的性状为白色的无定形粉末，不含杂色，纯度大于 95%（以 HPLC-UV 测定）。 （2）以罗汉果苷 V 含量为 25%以上的罗汉果提取物为原料，罗汉果苷 V 的得率不低 于 80%。 （3）主要消耗性色

江苏大学 2021-04-14

工程酿酒酵母高效合成人参皂苷Ro

本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 人参皂苷Ro 是人参的主要活性成分之一，具有多种药理、生理活性,在人参中含量较低（约0.4%），无法满足日益增长的市场需求，而利用微生物从头合成人参皂苷Ro则可以有效解决该问题，颠覆传统的获取方式，然而合成途径未知，目前尚未有利用微生物从头合成的报道。 本发明技术方案：1.通过生物信息学分析，对现有数据库中的多种植物基因组、转录组数据进行分析和比对，初步筛选候选基因，再结合前期经验和实验基础通过进化树分析、同源建模、分子对接、保守序列分析等手段，确定最终的候选基因；2.通过酶工程等手段，对候选基因进行重组表达、体外酶活验证、底物谱验证等，挑选最合适的酶；3.通过合成生物学、代谢工程、分子生物学相关技术手段，对相关酶进行质粒构建、底盘宿主代谢网络调控、异源途径整合，最终成功构建人参皂苷Ro微生物细胞工厂。 本发明解决了人参皂苷Ro天然代谢途径未知、异源途径与底盘宿主适配性、已报道相关酶活性低等关键技术问题。本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 本发明创新点包括：1.通过基因挖掘手段获得的关键酶性能远远优于已报道的酶；2.通过基因挖掘手段获得的多个关键酶，实现了人参皂苷Ro的合成途径构建；3.首次实现了利用微生物从头合成人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 齐墩果烷型稀有人参皂苷，由于其丰富且具备一定特殊性的药理、生理活性，可作为现有人参皂苷市场的强力补充，应用前景广阔。而其天然含量极低，利用微生物对其进行从头合成可大大降低生产成本与产物分离纯化难度，减少有机试剂用量，不依赖植物种植，周期更短，符合国家绿了环保、可持续发展的硬性要求，微生物绿色制造是当前的政策导向也是发展的必然趋势。

北京理工大学 2022-08-17

一种灯盏乙素苷元的制备方法

【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物的制备方法，具体涉及一种以黄酮类化合物灯盏乙素苷为原料通过酸水解制备灯盏乙素苷元的方法。【摘要】 本发明公开了一种灯盏乙素苷元的制备方法，该制备方法以浓度95%乙醇为反应溶液，使灯盏乙素在3mol/L～8mol/L无机酸醇液中并在惰性气体保护下进行水解反应制备得到高纯度的灯盏乙素苷元。本发明提供的制备方法确定了灯盏乙素苷元最佳制备工艺，整个制备方法反应速度快、效率高、所得灯盏乙素苷元产率高、纯度高，且本发明提供的灯盏乙素苷元的制备方法可操作性强，可实现工业化大生产。

南京中医药大学 2021-04-13