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镇静催眠复方中药酸枣仁汤临床前研究
 21世纪生命科学的蓬勃发展和人们崇尚回归自然的热潮给中药的振兴、发展和走向世界提供了良好机遇。在此历史条件下,中医药必将再次焕发出巨大的生命力,中药现代化的发展将显示出广阔前景。众所周知,镇静催眠类化学药物一般失眠所服用的安眠药有都副作用,而且越用效果越差,原因是安眠药成了肝药酶的诱导剂,连续用药后产生耐受性;超过正常治疗剂量或长期使用正常治疗量都可形成药物依赖;一旦停药后就会出现戒断综合症;不得不持续用药,由于其耐受性使得所需剂量越来越大,副作用就会表现出来。基于此,开发研究低毒高效的中药镇静催眠类药物一直是药学研究领域的热点问题。 酸枣仁汤出自《金匮要略》,是中医临床首选滋养安神方剂。由酸枣仁、川芎、茯苓、知母、甘草五味药组成主要适用于阴血不足、虚阳偏亢,见有心悸怔忡、虚烦少寐、健忘等证。为将此传统复方开发成现代中药制剂,已经对其进行了下列全方位研究,为其新药开发和临床研究奠定了雄厚的研究基础。1 药效学实验及毒性试验 对酸枣仁汤及其各组方进行了镇静催眠药效学实验,结果表明其具有良好的镇静、催眠、抗惊厥效果,有效减少小鼠的自主活动次数, 增加戊巴比妥钠协同的消暑入睡只数和入睡时间等。最大耐受量试验表明酸枣仁汤几乎不具有毒性。2 化学成分分析及质量标准研究(色谱指纹图谱) 前期对君药酸枣仁中的化学成分进行了系列提取分离研究,得到约5个镇静催眠类有效成分(黄酮类和三萜类化合物),并以此作为质量控制指标之一。按照国家中药类新药的研究要求,对该复方建立了完善的质量标准研究(薄层鉴别和HPLC含量测定及其他),采用色谱指纹图谱研究手段来控制原药材的质量(采收期、炮制方法、产地等)。3 酸枣仁汤的配伍机制和药效物质基础研究 对酸枣仁汤进行拆方设计,对所得组方分别进行药理实验,获取药理数据,经数据处理后探讨酸枣仁汤配伍机制。对各组方进行RP-HPLC分析,获取化学数据。将所得药理数据和化学数据进行统计学处理,从众多色谱峰中选取出与酸枣仁汤药效密切相关的有效成分群(即药效物质基础),并确定其质量控制指标。4酸枣仁汤提取工艺研究 优选了酸枣仁汤的最佳提取溶剂,采用一定试验设计,以质控指标含量和浸膏得率为考察对象, 对最佳溶剂的参数进行优化,确定酸枣仁汤最佳提取工艺。为将其开发成现代剂型,改善丸、散、膏、丹的状况奠定基础。5 镇静催眠有效成分的药代动力学研究 目前针对前期的有效成分进行药代动力学研究,为临床应用提供试验依据。
北京理工大学 2021-04-13
汤渊源教授在有机-无机杂化铁电体精准设计上取得重要进展
南昌大学汤渊源教授在熊仁根教授提出的“托氟效应”理论的指导下,与江苏科技大学陈立庄教授合作,在有机-无机杂化型铁电体领域取得重要进展。通过精准修饰有机阳离子,成功地合成了新型非钙钛矿结构ABX3(A、B为阳离子,X为阴离子)铁电体[(CH3)3NCH2F]ZnCl3,这是首例ABX3锌卤盐铁电体。 钙钛矿型ABX3有机-无机杂化材料拥有丰富的性能,比如铁电性、压电性、光致发光、铁磁性等。其中,铁电性作为一种重要的物理性质,在非挥发性存储器、电容器、传感器等领域具有广泛的应用。除了钙钛矿结构,ABX3型化合物也可以结晶在其他结构里。比如无机的ABX3化合物可以结晶成辉矿石结构、刚玉结构、六方锰矿结构等。相应地,有小部分有机-无机杂化ABX3型化合物可以结晶成由BX3五面体或四面体构成的非钙钛矿结构。但是,在这些非钙钛矿型的ABX3化合物中却很少有铁电性的报道。这主要是由于对铁电体结构与性能的关系认识不够所导致的。因此,深入探究铁电体的构效关系,对于精准设计有机-无机杂化型铁电体具有重要意义。 根据诺埃曼原则,铁电体必定属于10个极性点群。因此,在晶体中引入极性分子或是极性无机骨架将会是设计铁电体一个非常有效的策略。团队基于前期工作的系统筛选,锁定了拥有极性结构的[(CH3)4N]ZnCl3。它的晶体结构中,所有ZnCl4四面体沿着同一个方向以共角的方式排列,形成极性的[ZnCl3]-n链。这与一维钙钛矿结构和硅酸盐结构不同,在这两种结构中偶极子被相互抵消。然而进一步的表征表明,[(CH3)4N]ZnCl3没有相变,且不具铁电性。另一个精准设计有机-无机杂化铁电体的策略是“托氟效应”理论,用电负性最强的F原子取代分子中的H原子,可以改变分子中原子间的相互作用,进而引入铁电性。受该理论的启发,研究者对[(CH3)4N]ZnCl3进一步修饰,用电负性较强的卤素原子F、Cl、Br、I来取代准球形有机阳离子[(CH3)4N]+上的H原子,获得了4例非钙钛矿结构的ABX3型化合物。其中,[(CH3)3NCH2F]ZnCl3被证明具有铁电性。对于[(CH3)3NCH2X]ZnCl3 (X = Cl, Br, I),没有可靠的证据显示他们具有铁电性。[(CH3)3NCH2F]+阳离子中电负性更强的F原子影响了[ZnCl3]n-链中的Cl原子,形成相对较强的F…Cl作用,这种卤-卤键连接了阳离子和无机链。这样,阳离子的翻转将会带动极性阴离子链的翻转,使得体系在两种极化状态之间转换的能量降低,所以[(CH3)3NCH2F]ZnCl3具有在外电场作用下可翻转的自发极化,即铁电性。相比于F原子,Cl、Br、I原子的电负性较弱,这种卤-卤作用在[(CH3)3NCH2X]ZnCl3 (X = Cl, Br, I)中不足以诱导出铁电性。这项研究为精准设计新型有机-无机杂化铁电体提出了新的思路。
南昌大学 2021-02-01
一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法
【发 明 人】刘培;段金廒;钱大玮;宿树兰;唐于平【技术领域】本发明涉及一种贴剂,具体涉及一种能预防并治疗痛经的香附四物汤透皮贴剂及其制备方法。【摘要】本发明公开了一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法,该贴剂包括发热袋、固定在发热袋上的背衬层、固定在背衬层上的含药基质层和覆盖在含药基质层上的防粘层,所述的含药基质层包括30~70份水凝胶基质、10~50份香附四物汤提取部位和10~40份透皮促进剂。本发明提供的透皮贴剂,各组分配比科学合理,具有较大的载药量,制备过程中无需添加有机溶剂,无皮肤刺激性和致敏性。并且实验结果表明,本发明提供的透皮贴剂,具有很好的治疗原发性痛经作用,生物利用度高,并且透皮贴剂可以持续、恒速地释放,有利于维持平稳的血药浓度,药效时间长,并且贴剂的制备工艺可操作性强,可实现工业化生产。
南京中医药大学 2021-04-13
一种具有健脑益智功效的食用菌方便汤及其制备方法
本发明涉及一种食用菌方便汤,具体涉及一种具有健脑益智功效的食用菌方便汤及其制备方法,属于食品加工技术领域,该食用菌方便汤的主料包括以下重量份的原料:金针菇400~450份,平菇60~100份,杏鲍菇60~100份,双孢菇60~100份,白灵菇60~100份,灰树花60~100份,蛹虫草5-10份,菠菜60~80份,胡萝卜80~100份。本发明制备的食用菌方便汤食用菌含量高达80%以上,营养丰富,口感纯正,汤汁均匀而不浑浊,外观鲜亮,赖氨酸含量丰富,具有健脑益智功效,能够提高人体免疫力,可使消费者以最快捷、最方便的方式获取优质营养物质,调节其饮食结构,改善其饮食品质。
青岛农业大学 2021-04-13
一种具有健胃养胃功效的食用菌方便汤及其制备方法
本发明涉及一种食用菌方便汤,具体涉及一种具有健胃养胃功效的食用菌方便汤及其制备方法,属于食品加工技术领域,该食用菌方便汤的主料包括以下重量份的原料:猴头菇200~300份,平菇100~150份,金针菇100~150份,双孢菇100~150份,杏鲍菇60~100,白灵菇60~100份,榆耳5~10份,蛹虫草5~10份,菠菜60~80份,胡萝卜80~100份。本发明制备的食用菌方便汤食用菌含量高达80%以上,营养丰富,口感纯正,汤汁均匀而不浑浊,外观鲜亮,具有显著的健胃养胃功效,能够提高人体免疫力,可使消费者以最快捷、最方便的方式获取优质营养物质,调节其饮食结构,改善其饮食品质。
青岛农业大学 2021-04-13
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
一种具有舒筋活络功效的食用菌方便汤及其制备方法
本发明具体涉及一种具有舒筋活络功效的食用菌方便汤及其制备方法,属于食品加工技术领域,该食用菌方便汤主料是通过以下重量份的原料复配而成:平菇400-450份,金针菇60-100份,杏鲍菇60-100份,双孢菇60-100份,白灵菇60-100份,白玉菇60-100份,蛹虫草5-10份,菠菜60-80份及胡萝卜80-100份。本发明制备的食用菌方便汤食用菌含量高达80%以上,营养丰富,口感纯正,具有舒筋活络,提高人体免疫力的功效,适量添加中药液,既提高了食用菌方便汤的营养价值,同时使复水后的方便汤汤汁分散均匀且分散稳定性好,可使消费者获取优质营养物质,调节其饮食结构,改善其饮食品质。
青岛农业大学 2021-04-13
一种黄芩汤治疗溃疡性结肠炎颗粒剂及其制备方法
【发 明 人】陈佩东【摘要】本发明公开了一种应用黄芩汤治疗溃疡性结肠炎颗粒剂的制备方法,其特点在于包括下述工艺步骤:取黄芩300g,白芍200g,炙甘草和大枣分别加6-8倍50%乙醇,回流提取2次,每次1小时,提取液回收乙醇上AB-8型大孔树脂,以80%乙醇洗脱,洗脱液回收乙醇至适量,备用提取液回收至适量浓度,加8-10倍量95%乙醇沉淀过夜,离心、滤去上清液,沉淀部分以95%乙醇去杂,备用。合并以上活性部位,按提取物、糊精、微晶纤维素1∶1∶0.05制备颗粒,所得颗粒剂经实验证明具有更好的治疗溃疡性结肠炎的作用。
南京中医药大学 2021-04-13
一种具有清肺降脂功效的食用菌方便汤腌制原料的制备方法
本发明具体涉及一种具有清肺降脂功效的食用菌方便汤腌制原料的制备方法,属于食品加工技术领域,该食用菌方便汤的主料包括以下重量份的原料:干木耳40~45份,平菇60~100份,杏鲍菇60~100,双孢菇60~100份,白玉菇60~100份,金针菇60~100份,榆耳5~10份,蛹虫草5‑10份,绿芦笋30~50份,菠菜30~50份,胡萝卜60~80份;本发明制备的食用菌方便汤食用菌含量高达80%以上,营养丰富,口感纯正,汤汁均匀而不浑浊,外观鲜亮,同时具有清肺降脂功效,能够提高人体免疫力,可使消费者以最快捷、最方便的方式获取优质营养物质,调节其饮食结构,改善其饮食品质。
青岛农业大学 2021-04-13
UHPLC-MS/MS同时测定防己黄芪汤煎剂中10种化学成分含量的方法
【发 明 人】刘晓;蔡皓;蔡宝昌;汪小莉;祝婷婷【摘要】本发明涉及一种使用UHPLC-MS/MS技术同时测定防己黄芪汤煎剂中10种化学成分含量的方法,属于中药成分分析领域。本发明所建立同时测定防己黄芪汤煎剂中10种化学成分含量的分析方法专属性强、快速、灵敏且准确可靠,在完成含量测定的同时又可以准确给出化合物质量数信息达到成分鉴别的效果,该方法可以为防己黄芪汤煎剂全面质量控制提供依据。
南京中医药大学 2021-04-13
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