【发 明 人】李祥；杨海军；陈建伟【技术领域】本发明涉及一种植物提取物，具体是涉及一种精制番荔枝总内酯和其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明涉及一种抗癌精制番荔枝总内酯及其制备的方法，采用番荔枝根、叶、树皮或种子为原材料，经石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它们混合溶液渗漉提取，或者用超临界二氧化碳萃取后，用溶剂法，即用石油醚加热溶解去杂得到番荔枝总内酯，再用硅胶柱层析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脱，分离精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要组成的番荔枝总内酯。由本发明所用原材料的来源丰富，价格低廉，易得，得到的精制番荔枝总内酯含量高，成分清楚，质量可控，其制备方法工艺简单，消耗低，得率高，能实现工业化大生产。

本成果为获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果，获2013年四川省科技进步三等奖（主持）。该成果的立题基于研究开发民族药（藏药）创意，具有新颖性和实用性，遵循了传统藏医经验,以临床常用抗肝胆病藏药波棱瓜子为研究对象，经过数年潜心研究，开展了系列工作：有效部位筛选和化学成分研究；有效部位指纹图谱和质量标准研究；有效部位抗肝损伤、抗病毒药效学研究；并在此基础上进行了颗粒剂、滴丸为主要剂型的开发和剂型的药效学评价，探索了脂质体和纳米混悬剂等现代新剂型，并进行军队医院制剂试用。

CK84系列数控轧辊车床是我公司自主研发的的系列产品之一。 本机床是我公司自行研发设计生产，采用国际先进设计手段和制造技术，集光、机、电、液于一体的高端数控轧辊车床。本机床主要用于平辊、孔型辊的粗精加工，同时可用于车外圆、端面、切槽、车锥度、车螺纹等回转轴类零件。机床床身可选整体三导轨或整体四导轨结构形式。最大工件长度可由用户选择，数控系统可根据用户情况选择其他系统。本机床也可以按照用户需求提供双刀架及其他功能部件。

轻型铝材材质。半解剖展示方式。一套三件。规格：M39×80、M39×90、M39×100；螺距：3mm；螺纹联接的类型：螺栓联接、螺柱联接、螺钉联接。

RM65系列超轻量仿人机械臂为睿尔曼自主研发生产的6自由度机械臂，本系列产品共有三款产品型号：RM65-B标准版、RM65-ZF一维力版、RM65-6F六维力版；一体化结构的控制柜与机械臂总重量7.2KG,有效负载达到5KG，工作半径达610mm。超小的体积结合多平台交互系统，更能适应各种复合应用场景。内置安全模块，触碰即停，实现人机安全协作，拖拽示教更轻松，人机协作更人性化。

银杏树Ginkgo bilola L 是世界公认的无公害树种，为现存古代子遗植物之一，有裸子植物“活化石”之称。银杏叶存在两类重要的生理活性物质—黄酮类化合物（flavonoids）和萜内酯（ginkglides and biobalide）,它们具有扑获游离基，抑制血小板活化因子（PAF），促进血液循环及脑代谢等功能。银杏叶提取物制成的药物、保健品和化妆品用于治疗冠心病、心绞痛，增强记忆功能，治疗老年痴呆和防治皮肤病，脱发等，效果显著，几乎没有毒副作用，适用于长期的服用和使用。因此20世纪60年代以来，英、德、法和日本等国进行了广泛的研究，相继推出了Tanakan、Tebonin、Forte、Ginkogink、Graton、Duophan等几个著名品牌，到20世纪90年代末，银杏制品的年销售额已达40多亿美元，成为世界的热点产品。    我国银杏树拥有量占世界总量的70％以上，主要分布在长江中下游地区，银杏叶资源极其丰富。但在综合利用方面，提取工艺技术开发落后。在全国已建的200多家银杏叶制品生产厂，主要用传统的有机溶剂提取法和树脂法生产银杏叶提取物（简称GBE）出口供外商精加工。由于上述两法生产的粗提物总收率和活性成分含量较低，质量不稳定，与国际认可的GBE质量标准（总黄酮≥24%、银杏内酯≥6％、银杏酸＜10㎎/㎏﹚相比，存在一定差距，丢掉了精加工所产生的巨额利润。随着国际市场竞争的加剧，外商对我国GBE的质量标准趋严，加之国内银杏叶系列产品开发需要高品质的GBE，传统的提取工艺渐不能满足市场的要求。    超临界CO2萃取技术（SFE），是国外20世纪70年代出现并投入工业化生产的一种用于物质分离的高新技术。它采用CO2作萃取介质，在常温下工作，活性成分和热不稳定成分不易被分解破坏而保持天然特征，可以高效快速地从植物中提取精华，对产品及环境无污染和三废排放，同时通过控制临界温度和压力的变化，可以达到选择性提取和分离纯化天然产物的目的。用超临界CO2萃取技术提取银杏黄酮和萜内酯，是当今世界范围发展的趋势，目前欧美国家已大量使用这种技术提取出的物质，其市场前景十分广阔。    针对上述，武汉化工学院制药系与化工系长期从事天然成份研究和化工过程研究的专家、教授利用自身的技术优势和学科特色，对超临界CO2萃取提取银杏黄酮和内酯的工艺技术进行了深入的研究，并获得湖北省2000年度自然科学基金资助。现已在萃取体积为1L的超临界萃取装置上完成小試研究工作，确定了CO2——SFE提取银杏黄酮和内酯的较佳工艺条件（萃取温度、压力、时间），选择出合适的夹带剂种类、用量，进行了原料和产品的质量控制分析。正准备寻求合作伙伴进行工业化技术开发。

成果简介： 穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物，但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效，在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果，目前本项目已经有两项专利授权（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3

肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇