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化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法
腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法,它涉及一种醚的合成方法.本发明的目的是为了提供一种反应简单,条件易于控制,产生乳状物,产率高的腰果酚环氧丙烷基醚的合成方法.其合成方法如下:一,将腰果酚和相转移催化剂混合,加入氢氧化钾水溶液,加热搅拌,滴加环氧氯丙烷,再加热到,然后冷却至室温;二,用石油醚萃取步骤一所得的产物三次,合并有机层,用旋转蒸发仪浓缩,得到淡黄色腰果酚环氧丙烷基醚;三,将淡黄色腰果酚环氧丙烷基醚用硅胶柱层析精制,得到无色透明的腰果酚环氧丙烷基醚.本发明使用相转移催化剂在碱性条件下合成腰果酚环氧丙烷基醚,操作简单,不产生乳化现象,产率高.
哈尔滨师范大学 2021-05-04
氯吡格雷高效制备技术
氯吡格雷(Clopidogrel)是由法国Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制剂,能选择性抑制ADP(腺苷二磷酸)与血小板受体的结合,并抑制激活ADP与糖蛋白GP II b/III a复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。其化学名为(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氢盐,制备方法主要分为以下三种:先合成后拆分;先缩合后环合法;先拆分后合成法。方法1工艺繁琐;方法2反应时间长,且产物易消旋化;方法3总收率高,反应基本无消旋。本项目研究了一种高效的制备方法,原材料价廉易得,收得率高,产品质量好。
华东理工大学 2021-04-11
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料,经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5,5,5‑三氟‑1‑戊烯化合物,再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟丁醛化合物,最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块,快速在药物分子中引入4,4,4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学 2021-01-12
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
(专利号:ZL 201410066913.3) 简介:本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的摩尔比为1:1:1,多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20~50%,反应温度为80~100℃,反应时间为25~60min,反应后冰水冷却,抽滤,滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学 2021-01-12
一种从2-氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法
本发明涉及多肽合成技术领域,具体涉及一种从2‑氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法。本发明所述的方法包括如下步骤:在2‑氯三苯甲基氯树脂上,按照多肽肽序依次连接氨基酸,得到树脂肽;将切割液与所述的树脂肽混合,实现树脂肽中保护肽的切割;其中所述的切割液为弱酸溶液。所述的弱酸溶液包括甲酸溶液、乙酸溶液或乳酸溶液中的任意一种,均为绿色有机酸,所述的弱酸溶液的溶剂也是绿色溶剂,本发明所述的方法切割效率高,同时能保持98%以上的肽链结构完整性,同时本发明还利用了连续流切割树脂肽,进一步提高了切割效率。
南京工业大学 2021-01-12
苦卤提取无氯钾镁肥技术
一、 项目简介本项目是一种用海盐苦卤提取无氯钾镁肥技术,原料苦卤经蒸发、冷却、筛分、转化等工序提取产品无氯钾镁肥,联产工业精盐和氯化镁。本项目采用的是由河北工业大学与河北省长芦大清河盐化集团联合开发的省级新技术成果(成果登记号:990681)。该项技术本技术经同行专家鉴定,达到了国际先进水平。所用原料苦卤为海水制盐工业的副产物。据统计,全国海盐产量已达2000万吨/年以上,相应副产苦卤约1800万吨。由于技术、经济原因,目前的苦卤利用率不足20%。本项技术可为充分利用苦卤资源,提高海水制盐及盐化工企业的经济效益开辟一条新的途径。本工艺的产品无氯钾镁肥是一种优质钾、镁、硫复合肥料,目前国内尚属空白,进口商品名称为"施蜜保"。二、项目技术成熟程度本技术是国家科技攻关和天津市重大科技项目成果,成功完成了百吨级中试,突破了一系列工程化关键技术,为进一步的产业化开发提供了设计依据。三、 技术指标本技术的技术经济指标为:(1)产品无氯钾镁肥的质量:K2O≥22%、MgO≥10%、S≥15%、Cl-≤%,达到了国际化肥标准;(2)副产精盐的质量:达国家工业盐一级品标准,其中NaCl≤97%;(3)钾盐收率:≥90%;(4)吨产品能耗:较现行苦卤制取氯化钾工艺降低一倍。本技术与现行的苦卤提取氯化钾工艺相比具有苦卤综合利用程度高、能耗低、经济效益高等显著优势。四、市场前景本技术适用于盐化工企业的改造和新建。无氯钾镁肥除了提供植物急需的钾元素外,还提供镁、硫植物营养元素,对水稻、小麦、棉花、水果、花生等作物均有明显的增产效果,因此,进口产品"施蜜保"十分受农民的欢迎。本项目产品可替代进口,市场前景十分广阔。五、规模与投资需求1万吨/年无氯钾镁肥(相当于2500吨/年氯化钾)改造费用约为300万元。六、 生产设备蒸发器、结晶器等。七、 效益分析1万吨/年无氯钾镁肥需苦卤12万m3/年,相当于一个15~20万吨/年的盐场。经估算,无氯钾镁肥的生产成本为670元/吨。对于1万吨/年无氯钾镁肥工厂(联产工业盐9000吨,氯化镁3500吨),年总产值2340万元,利税总额530万元。八、 合作方式技术转让。九、项目具体联系人及联系方式项目负责人:袁俊生电   话:022-60204598邮   箱:jsyuan@hebut.edu.cn。
河北工业大学 2021-04-11
年产 2000 吨单氯代苯酐
以苯酐为起始原料,通过硝化、氯化和异构体分离,开发成功了单氯代苯酐的工业化生产工艺新技术。与以邻二甲苯为原料,经氯代、气相催化氧化和异构体分离方法生产单氯代苯酐的工艺技术相比,该技术反应步骤少、设备投资小、生产工艺操作简单、能耗低,原料易得,大幅度降低了单氯代苯酐的生产成本,形成了自主研发、同步制取高收率、高品质 3-氯代苯酐和 4-氯代苯酐的关键技术和工艺,为单氯代苯酐产品的工业化生产提供了一条新途径。
扬州大学 2021-04-14
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