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铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中，课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源，除了具有原料制备简便，无需柱层析分离纯化，原子经济性较好等优势，还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应，顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外，该体系
南方科技大学
2021-04-14
一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10
具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物
本技术成果涉及一类具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物。
中山大学
2021-04-10
吡啶酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡啶酰胺类化合物及其制备方法与应用。该类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证，发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
喹啉酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用。该吡唑酰胺类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用。该吡唑酰胺类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
甾体类化合物的生物转化技术
主要针对我国甾体药物原料来源单一、初加工污染严重、甾体药物合成路线 长等问题，重点开展薯蓣皂苷元清洁生产、植物甾醇生物转化以及屈螺酮重要中 间体三羟基雄甾烯酮化学合成路线的生物替代等技术研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生产成本。 创新要点 利用有高效转化能力的菌种，建立甾体的一步发酵或半合成技术，开发绿色的产物萃取技术及原位随程提取新工艺。
江南大学
2021-04-13
螺羟吲哚类化合物的合成方法
本发明属于有机合成领域，公开了一种螺羟吲哚类化合物的合成方法，是以靛红类化合物、活性亚甲基化合物和1，3-二羰基化合物为原料，以大孔型强碱性阴离子交换树脂或凝胶型强酸性阳离子交换树脂为催化剂，在水相中“三组分一锅法”合成螺羟吲哚类化合物，该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短(0.5～3小时)、产率高(90％～99％)、催化剂能重复使用、环境友好、成本低等优点。
四川文理学院
2015-02-25
种 β 羰基-1，3-二噻烷类化合物的制备方法
β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具羰基和噻烷官能团，其中，噻 烷基团作为羰基等价物用于复杂羰基化合物的制备及相关分子骨架 和片断的构建，可进行一系列官能团转换；羰基本身可参与众多官能 团的转化，以及杂环的构筑。β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具了二 者的反应特性，作为高度官能化的三碳单位，是构筑众多杂环类化合 物、构筑众多多羰基类化合物以及众多药物分子和天然产物的重要中 间体。 目前已报道的 β 羰
兰州大学
2021-04-14
一种八氢二吡咯并喹啉类化合物的制备方法
本发明涉及一种苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下生成八氢二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子，四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子，原位上生成亚胺正离子，其中的一部分亚胺正离子通过质子转移转变为烯胺，烯胺分子与含有亚胺正离子的分子发生分子间的[4+2]环加成反应得到八氢二吡咯并喹啉化合物。本发明实现了通过氢迁移策略构建了八氢二吡咯并喹啉化合物，不需要金属催化剂，绿色环保，成本低廉。
青岛农业大学
2021-04-13