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反-2-己烯醛（香叶醛）及反-2-己烯-1-醇
项目的背景及目的 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗称香叶醛（leaf aldehyde），其香气为特有的青叶子气味，独特的新鲜感，俗称青苹果。国际安全号：FDA121.1164。自然界主要存在于西方的鹅耳枥（carpinus betulus）和东方的茶叶油中。由于其独特的香气，常为调香师们爱用的增香剂。另外，由于其特有的化学结构，它又是合成多种香料必用的原料，如合成反-2-己烯醇，3-甲巯基己醛，3-巯基己醛等至少不下六种香料。
南开大学
2021-04-14
发现了含氧二甲基亚砜介质中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的过程中发现，在选定波长照射下，这些化合物的空气饱和二甲基亚砜溶液有一个逐渐照亮的过程，即光活化磷光发射，而研究表明在金（I）化合物能够被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中却没有观察到相同的现象。通过对比光谱发现，光照除氧的效果比惰性气体鼓泡除氧还要好。即使经过长时间的强光照射，金（I）化合物在二甲基亚砜溶液中也能保持相对稳定。 若把二甲基亚砜溶液制备成凝胶，可以很方便的在上面“光刻”各种图案或文字，然后可以通过加热——冷却的方式把图案或文字擦洗掉。重复这一流程可以方便地在凝胶上实现“书写——阅读——擦除”的循环。核磁共振氢谱研究表明，在二甲基亚砜溶液中可以观察到这样一种现象，是因为光照过程中敏化产生的激发态单重态氧氧化二甲基亚砜生成了二甲基砜，从而在局部微环境消除了分子氧的存在，磷光三重激发态得以活化。相较于传统的除氧方法，光照除氧简单方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亚砜溶液或还有类似溶剂也有相同的效果，那么该方法将会有较为广泛的实际应用。
南方科技大学
2021-04-13
一种用于爆炸物 TNT 检测分析的化合物及其制备方法
华中科技大学
2021-01-12
一种1, 2-二酮衍生物及其制备方法
本发明公开了一种重要的化学合成中间体1，2-二酮衍生物，其结构如式(1)所示，R1为取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2为苯基或噻吩基。本发明还公开了上述1，2-二酮衍生物的制备方法，包括：将1，3-二酮化合物、亚硝酸叔丁酯、无水三氯化铁加入到有机溶剂中，在20～35℃下搅拌反应完全。该制备方法操作简单，反应过程使用的催化剂价廉易得、生物相容性好，制备过程环境友好。
浙江大学
2021-04-11
2-碘-1,4-对-苯二甲酸的制备
该成果以方便易得的原料成功地合成出 2-碘-1,4-对苯二甲酸。该研究成果为构建新型配合物型功能材料打下坚实的基础，已用该芳香有机化合物为配体成功地合成出了系列新型配合物型功能材料。 合成该有机化合物的原料易得，产品极易提纯，收率很高，合成成本较低，易于推广进行工业化生产
扬州大学
2021-04-14
N,N-二乙基羟胺（DEHA）
特性：纯品为无色透明液体，工业品为淡黄色透明液体。贮存时间延长，颜色会逐渐变黄，阳光直射、大气贮存，变色速度快。激烈摇动后会暂时混浊，数小时后自然澄清。有胺味，溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯等有机溶剂。
用途：
a 做为乙烯基单体，用于共轭烯烃的高效阻聚剂。
b 在液相或气相中对已有端聚种子的情况下，可作为高效端聚抑制剂。
c 是丁苯乳聚过程的非常优异的终止剂。
d 是不饱和油类及树脂的抗氧化剂。
e 是光敏树脂、感光乳剂、合成树脂的良好稳定剂。
f 在环境保护中是良好的光化学烟雾抑制剂。
g 是锅炉给水和蒸汽换热设备的缓蚀剂。
济宁康德瑞化工科技有限公司
2021-09-08
一种新型大环环肽化合物的合成方法
本发明的目的之一在于提供一种简单实用的方法，可以从简单的线性多肽前体出发，通过关环反应，制备环肽、目的之二在于制备得到的环肽由苯环支撑，不依靠分子内的氢键，结构新颖。1.一种通过钯催化的分子内C-H键的芳基化反应，高效制备新型环肽化合物的制备方法，其特征在于该方法的具体步骤(图2)。在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂，指定温度下搅拌12小时，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，浓缩，加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥，柱层析分离得目标产物。2.本发明所涉及到的金属催化剂是金属Pd相关催化剂，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二价Pd金属催化剂。/line3.本发明所涉及到的银盐可以是碳酸银，醋酸银，三氟乙酸银，也可以是其他一价银金属催化剂。/line4.本发明所涉及到的添加剂(additive)是羧酸相关添加剂，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如图3所示的其他羧酸，催化剂的用量一般为0.5equiv。5.本发明所用溶剂是叔丁醇，其用量是为每毫摩尔原料对应使用范围为40mL至200mL。
南开大学
2021-04-10
多元化合物半导体单晶的制备方法与生长装置
一种多元化合物半导体单晶的制备方法,工艺步骤为:①清洁坩埚,②装料并除气封结,③晶体生长,④退火与冷却。与该方法配套的单晶生长装置含有可移动下炉加热器及含有中部辅助加热器的单晶生长炉,它可以灵活根据多元化合物的结晶习性,实现对结晶温度梯度区的温场调节,获得化合物单晶生长所需的窄温区、大温梯的结晶温场分布,维持固-液界面的稳定,实现单晶体的平界面生长。使用该生长装置,采用坩埚下降法可成功生长出外观完整、结晶性能好的多种多元化合物半导体单晶体。
四川大学
2021-04-11
逆转抗生素耐药性的大分子化合物
一种可显著增强抗生素抗菌活性并逆转多重耐药性革兰氏阴性菌的耐药表型的大分子化合物。该大分子化合物是由胍基官能团修饰的聚碳酸酯（pEt_20），具有优异的生物安全性和广谱杀菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基础上，团队进一步发现此类大分子能够在不破坏细菌细胞膜的情况下与胞内的蛋白质和核酸结合，于是提出将其与抗生素联用，以克服细菌的抗生素耐药性。研究发现pEt_20能够使得多种不同类型的抗生素（包括阿奇霉素、庆大霉素、亚胺培南、四环素、多粘菌素等）对多重耐药性革兰氏阴性菌（鲍曼不动杆菌）的最低抑菌浓度（MIC）从耐药范围降到敏感范围，表明pEt_20能够逆转细菌对多种不同类型抗生素的耐药表型。 pEt_20不仅能够提高传统针对革兰氏阴性菌的抗生素对耐药菌的抗菌活性，而且还能够极大程度地提高抗肺结核药物利福平和抗风湿类药物金诺芬这两种原本并不用于治疗革兰氏阴性菌感染的药物的抗菌功能。研究表明在与pEt_20联用后，这两种药物的MIC均降低了511倍。更为重要的是，pEt_20能够逆转鲍曼不动杆菌对利福平的耐药性，降低利福平对其耐药菌的MIC和MBC（最低杀菌浓度）分别高达2.5×105倍和4095倍。研究团队进一步利用多重耐药性鲍曼不动杆菌引起的小鼠血液感染模型证明了这种联合疗法的有效性，极大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液内的细菌浓度。而且体内实验也表明该药物组合在有效杀菌浓度的剂量下并不会产生系统毒性。此项研究为多重耐药性革兰氏阴性菌感染提供了新的治疗思路。
中山大学
2021-04-13
一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20