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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
生物组织石蜡包埋机
1.微电脑控制,中文界面,彩色液晶显示,触摸屏操作,简洁、直观、方便。全程电脑自动控制或手工控制开关机,自动加热并恒温,自动制冷并恒温。2.智能保护:任意路不加热、不制冷或温度传感器损坏,界面中文报故障,并自动切断该路的加热或制冷,保护该路器件免受损坏。3.开关机:任意预设周1至周日每天任意自动开关机两次;手动开机在工作4小时后自动关机。 4.专利流蜡控制方式,流蜡管道不滴蜡、渗蜡;出蜡方式:手动、脚动,出蜡流量可调节。5.分体式结构:包埋部分和冷冻台分开,包埋部分带小冷台,冷冻台为整体铝合金材质。6.工作台和小冷台二路照明,照明灯采用DC24V  LED灯珠,手动开关灯珠照明,在主机停止工作后自动熄灭。7.自带放大镜,便于观察微小标本。(可配置)8.制冷方式:冷冻台:压缩机制冷。为避免因压缩机反复启动而损坏压缩机,自动延时启动压缩机。小冷台:半导体制冷。9、温度控制:室温~99℃预设,恒温精度±1℃
孝感奥华医疗科技有限公司 2025-01-21
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
酶法制备新型甜味剂异麦芽酮糖
异麦芽酮糖是一种蔗糖的异构体,它具有与蔗糖类似的物理性质,但是甜度只有蔗糖的一半。它具有不致龋齿性、食后在血液中释放单糖的速度比蔗糖慢、食后不刺激胰岛素分泌、糖尿病人可食用等特性,因此颇受食品界制取无糖甜食品的欢迎。由于其独特的性能,一经问世便受到广泛关注,特别是近年来随着人们对自己健康的关注,异麦芽酮糖的销量在欧美和日本直线上升,近几年在中国的年销量也已达几千吨。而目前,只有日、德、美、中等国生产帕拉金糖。作为一种新型的甜味剂,异麦芽酮糖由于自身的特点,近年来欧洲、日本等市场有较大的增长。市场上已有的异麦芽酮糖食品有糖果、巧克力、果仁软糖、口香糖、冰淇淋、果冻、果酱、糕点涂抹食品、餐桌甜味剂等。由于其稳定性,在化工行业可作为表面活性剂和多聚物的原材料。
南京工业大学 2021-04-13
呋喃唑酮残留标示物AOZ的ELISA检测方法
研发阶段/n本成果合成了人工免疫原和包被原,制备出高效价的特异性抗体,建立了肌肉(猪、鸡、鱼)、肝脏(猪、鸡)、肾脏(猪)中AOZ残留检测的ELISA方法,并与建立的多残留检测HPLC方法进行了对比。该方法的检测限、回收率、变异系数均达到我国兽药残留快速检测的要求。以上述方法为基础,在国内首次研制出动物样品中AOZ残留检测ELISA试剂盒。通过与国外同类试剂盒、HPLC法的比对和动物残留试验证明,该试剂盒的灵敏度、准确度和重现性与国外试剂盒水平相当。经多家检测机构和研究单位的复核和应用表明,该试剂盒
华中农业大学 2021-01-12
聚醚醚酮棒材专用料及制品研究
、成果简介:(500字以内) 聚醚醚酮棒材具有耐高温、耐腐蚀、耐辐射、抗老化和机械性能优异等综合性能,其可以在250℃下使用,在电子、汽车、机械、航空航天、石油化工等工业领域具有广泛的应用,适于制作高精度,小批量的零部件,特别是我国高铁列车、大飞机计划等的启动,对聚醚醚酮棒材的需求较为迫切,飞机的许多数量较少的零部件需要聚醚醚酮棒材经过机械加工制造。其他领域如汽车、客车、电子等也是如此,许多关键零部件可以采用PEEK棒材通过机械加工等方法制造。目前国际市场对PEEK棒材的需求十分旺盛,
吉林大学 2021-04-14
过氧化甲乙酮(MEKPO)连续合成工艺与装置
目前过氧化甲乙酮 (MEKPO) 的合成多在夹套换热式反应釜中进行。在生产过程中,受反应器移热速度限制,加料速度需严格控制。MEKPO是多种MEK过氧化产物的混合物,产物结构含-O-O-键,因此对热、摩擦、震动和撞击极为敏感,储存和运输也存在巨大的安全隐患。设计了过氧化甲乙酮连续合成装置,充分利用了微通道反应器比表面积大、换热能力强、混合性能好和停留时间精确可控等优点,避免了过氧化甲乙酮在制备、储存及运输过程中的不安全性。 该装置将原料混合、过氧化反应、产物分离、产品稀释 (以邻苯二甲酸二甲酯为溶剂) ,产品澄清 (以邻苯二甲酸二甲酯为澄清剂) 集成在一起,形成台式、可移动、能够实现连续、安全、按需和就地生产的高效过氧化甲乙酮连续合成装置。生产能力:10-1000吨/年;产品指标:活性氧>11%, MEK浓度<1%。 
华东理工大学 2021-04-13
—二氨基二苯醚
一、项目简介本品为白色结晶(粉末),熔点是1860℃,不溶于水,易溶于盐酸。其工艺特点是用毒性低的非质子极性溶剂代替毒性大的硝基苯;与目前工艺相比,反应温度底,反应时间短;收率高。二、市场前景本品是重要的化工原料。可以合成耐热性塑料聚酰亚胺树脂、聚马来酰亚胺树脂、聚酰胺—聚亚胺树脂、聚酯—聚亚胺树脂等。亦可作环氧树脂,纤维素树脂的交联剂。与其它交联剂相比具有交联率高,交联结构稳定;加工安全性大,使用方便,加入聚合物后的有效使用期适中,既不过早,也不过迟;能显著提高聚合物的耐热性,耐油性,耐磨性。随着电气电子设备质量要求的提高,本品的需求量也会越来越大。
河北工业大学 2021-04-13
CMOS可视芯片及其衍生产品―电脑眼
由西安交大开元集团自主开发的CMOS可视芯片是目前国际先进、国内领先的视觉芯片,具有集成度高、功能全、体积小、功耗低的特点。以CMOS可视芯片为核心部件的彩色电脑眼是新一代计算机图像输入器件,具有数码相机、电子相册、三维传真、动态录像EMAIL、网络可视电话、视频会议和智能遥控报警等多种功能。该项目已被列入国家高新年技术产业化示范工程。
西安交通大学 2021-01-12
一种二维纳米 SnSe2 晶体材料的制备方法
本发明公开了一种二维纳米 SnSe2 晶体材料的制备方法,采用 化学气相沉积法用单质硒和卤化锡在衬底上沉积所需厚度的 SnSe2 晶 体;其中,沉积设备为水平管式炉,顺序设有上游低温区、中心温区 以及下游低温区,所述单质硒和卤化锡分别独立但紧靠放置于上游低 温区,所述衬底放置于下游低温区;利用不同温区的温度差,单质硒 蒸汽和卤化锡蒸汽形成于上游低温区;两者反应生成 SnSe2,并通过 沉积载气带入下游温区,在衬底上沉
华中科技大学 2021-04-14
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