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药物中间体“1H-八氢吲哚-2-羧酸”制备工艺
该化合物为高血压治疗药物群多普利的中间体，是合成的手性非天然氨基酸，从环状化合物和天然氨基酸出发进行制备。产品外观为白色固体，纯度>98%。国外利用此中间体开发的新药已获美国食品和药品管理局（FDA）批准。
南开大学
2021-04-10
一种催化氧化制备 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作为一种重要的医药中间体，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降 血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时，也可用于合成抗结 核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料，其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4 氧化法，但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用，容易氧化 生成较多副产物，产品收率低;且更容易生成大量含高锰
兰州大学
2021-04-14
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
本发明公开一种催化氧化制备5甲基吡嗪2羧酸的方法.本发明是以MnWCo/硅藻土为催化剂,2,5二甲基吡嗪为原料,氧气为氧化剂,经催化氧化合成5甲基吡嗪2羧酸.其方案如下:将MnWCo/硅藻土催化剂填装入固定床反应器中,反应器温度为200400℃,反应原料2,5二甲基吡嗪用高温水蒸气鼓泡引入填装有MnWCo/硅藻土负载型催化剂的固定床反应管中,氧气单独一路通入反应管中,使2,5二甲基吡嗪在催化剂床层中发生催化氧化反应,生成5甲基吡嗪2羧酸,并被水蒸气带出反应管,冷凝,结晶,收集.本发明中,MnWCo/硅藻土催化剂制备方法简单;采用固定床连续催化氧化制备5甲基吡嗪2羧酸的方法环保,无污染,操作简单,易控制,5甲基吡嗪2羧酸收率高,易于工业化生产。
兰州大学
2021-01-12
一种催化糠醛选择性转化为2-甲基呋喃的方法
本发明提供一种催化糠醛选择性转化为2‑甲基呋喃的方法。该方法利用碳纳米管负载型铂基双金属催化剂（3Pt3Fe/MWNT），在温和条件下高效催化糠醛转化为2‑甲基呋喃，具有高转化率和高选择性。其中3Pt3Fe/MWNT催化剂在固定床反应器常压和200℃下，使用异丙醇为溶剂，糠醛转化率超99%，2‑MF的初始选择性91%，稳定运行60小时后转化率由99.8%降到90.41%。本发明催化剂制备过程简单，成品稳定可靠，催化过程无需添加额外的助剂，无需额外分离催化剂和反应底物，催化剂具有高活性及稳定性。该技术不仅在能源和化工领域具有重要的应用价值，还在推动可持续发展和绿色化学方面发挥了积极作用。
南京工业大学
2021-01-12
改性氨基硅油
本项目对氨基硅油直接进行阴离子化改性，产品既保留了部分未改性的氨基硅油，又引入了阴离子亲水基团。经过本产品处理过的织物，既有经过氨基硅油处理后的手感特点，同时又增加了织物的亲水透气性，降低了处理后织物的黄变，同时产品中含有磺酸基和羧基等阴离子，增加了产品在织物上的耐久性，洗涤时不易脱落。该工艺直接对氨基硅油进行阴离子改性，与传统通过硅氧烷单体与功能性单体反应即先制得含有特定基团的硅氧烷低聚物，再经平衡化反应得到产品的方法相比，原料廉价容易得到，反应步骤简单、反应条件温和简单易行，易于工业化生产。
华东理工大学
2021-02-01
3-甲基喹噁啉-2-羧酸残留检测方法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内率先合成了喹乙醇残留标示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成标准对照品，建立起MQCA在动物可食性组织中残留检测的高效液相色谱分析方法(HPLC)并提交国家标准。通过合成MQCA的人工抗原，制备出高效价、特异的抗体，建立起猪可食组织中MQCA残留酶联免疫吸附分析法(ELISA)。研制开发出MQCA残留ELISA检测试剂盒。通过HPLC法进行比对、动物残留试验、经有资质检测机构和研究单位的复核与应用等考核，该试剂盒的灵敏度、准确度、重现性、稳定性均达到国际残留分析的
华中农业大学
2021-01-12
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂，在水/有机溶剂两相体系中，对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）进行不对称还原，底物浓度>300 g/L，转化 12 h，转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。
江南大学
2021-04-11
一种从2-氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法
本发明涉及多肽合成技术领域，具体涉及一种从2‑氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法。本发明所述的方法包括如下步骤：在2‑氯三苯甲基氯树脂上，按照多肽肽序依次连接氨基酸，得到树脂肽；将切割液与所述的树脂肽混合，实现树脂肽中保护肽的切割；其中所述的切割液为弱酸溶液。所述的弱酸溶液包括甲酸溶液、乙酸溶液或乳酸溶液中的任意一种，均为绿色有机酸，所述的弱酸溶液的溶剂也是绿色溶剂，本发明所述的方法切割效率高，同时能保持98%以上的肽链结构完整性，同时本发明还利用了连续流切割树脂肽，进一步提高了切割效率。
南京工业大学
2021-01-12
—二氨基二苯醚
一、项目简介本品为白色结晶（粉末），熔点是1860℃，不溶于水，易溶于盐酸。其工艺特点是用毒性低的非质子极性溶剂代替毒性大的硝基苯；与目前工艺相比，反应温度底，反应时间短；收率高。二、市场前景本品是重要的化工原料。可以合成耐热性塑料聚酰亚胺树脂、聚马来酰亚胺树脂、聚酰胺—聚亚胺树脂、聚酯—聚亚胺树脂等。亦可作环氧树脂，纤维素树脂的交联剂。与其它交联剂相比具有交联率高，交联结构稳定；加工安全性大，使用方便，加入聚合物后的有效使用期适中，既不过早，也不过迟；能显著提高聚合物的耐热性，耐油性，耐磨性。随着电气电子设备质量要求的提高，本品的需求量也会越来越大。
河北工业大学
2021-04-13
2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F，通过放射合成模块进行自动化合成，也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构，可以在6位，7位，以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂，与18F-氟代脱氧葡萄糖（18FDG）相比较，该类显像剂有特异性，可以识别那些表皮生长因子（EGFR）高表达肿瘤。制备方法设计合理，标记方法简单，可以实现自动化生产，适于实用。本发明结构通式如下：。
浙江大学
2021-04-13