本新药处方是本实验室通过长期对抗流感中药复方的处方筛选与处方优化而来，本处方由 8-10 味药食同源的传统中药组成；体内外抗流感病毒实验结果显示其具有抗H1N1、 H3N2、 H5N1、 H6N2、 H7N9、 H9N2 等多种流感病毒的作用，其药效明显强于已上市的多种中成药，且其与利巴韦林联合给药效果更好。安全性好，毒性低。

疟疾是世界上流行最广、发病率和死亡率最高的热带寄生虫传染病。据了解，全球现有25亿人处于疟疾的威胁之中，每年发病人数3亿―5亿，因此而死亡的人数达200万―300万，其中大部分为5岁以下儿童，以非洲、东南亚和中南美洲最为严重。疟疾的流行给发展中国家带来了巨大的经济损失，防治疟疾成为这些国家消除贫困的主要内容。世界卫生组织因此把遏制疟疾列为21世纪前十年首要

" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶，是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点，通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "

技术分析（创新性、先进性、独占性） 呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus,RSV）主要引起呼吸系统疾病，该病毒传染性强，秋冬季流行，易感婴幼儿，占呼吸系统感染患儿中70%以上，严重威胁婴幼儿健康和发育。也是老年性肺炎、哮喘、肺纤维化的元凶。目前临床缺乏有效治疗药物，也无成功疫苗。寻找一种安全有效抗RSV药物成为全世界亟待解决的问题。 菊苣酸气雾剂中试产品 该科技成果源自国家重大新药创制专项“菊苣酸抗呼吸道合胞病毒气雾剂新药创制研究（2017ZX09301058）”： （1）研发了一种抗RSV呼吸道感染疾病的有效治疗药物（按照新的中药注册分类，属于一类中药创新药）。 （2）首次发现抗RSV单体化合物-菊苣酸。 （3）抗RSV疗效显著，优于化药。 （4）该创新药物安全性较高，市场前景可观，具有独占性。

我国功能性便秘患者有将近 7000 万，且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现，化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物，可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白（transgelin），使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加，从而发挥促进肠道蠕动，改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值，拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用，有效治疗功能性便秘的临床药物，而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果： 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力，药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究，最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用，从而促进肠平滑肌细胞收缩，导致肠道蠕动增加，从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定，重现性好，并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法，完成了基本的理化性质表征，研究显示稳定性良好，半衰期合理，生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景： 与其他治疗功能性便秘的药物相比，CP0119 毒副作用小，治疗效果强，开发成功后，国内易得，患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种，但据调查患者满意度并不高，平均满意度只有 4.8 分，68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例，包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等，此类药物主要成分多为番泻叶与大黄，但据患者调研，老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克；番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻，并且长期服用苦寒寒阴沉之药，必致胃气先伤,继而五脏皆无生气，存在患者从一般的习惯性性便秘（可逆的、可治愈）变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等，但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大，对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳，对胃肠选择性不高，常多见胃肠道副作用以及心血管副作用，患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物，不含番泻叶，同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后，排便量增加，但为软便，没有水样便产生，患者服用后感受会更好，并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便，非刺激性泻剂，对肠道刺激性小，药性温和，代谢快，基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织，对胃基本无激动作用，不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道，在胃组织中很少分布，因此对胃的刺激性较小，特别对于体质较为虚弱的老年人与女性，后期开发为药物时，患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明，CP0119 不仅能够应用于成人，也可以应用于孕妇，儿童，安全性非常好，适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群，CP0119 作为本土药物，具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势，必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物，具有潜在的再开发价值，而且将降低患者用药费用，对功能性便秘患者的根治与缓解治疗，及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式： 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究，临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作，可临床前单独合作，转让等等。 已获得的知识产权： 申请号：201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号：201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号：201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号：201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途

脓毒症是一类由感染诱发的全身炎症反应综合症，治疗难度大且死亡率高。现有脓毒症的治疗方式有限，单纯抗炎药物不能有效缓解症状，如何调节脓毒症机体的免疫功能成为我们进行新药研发的着眼点。脓毒症是由感染引起的全身性炎症反应，是创烧伤及休克性感染等临床急危重症患者的严重并发症之一。据统计，全球每年有1800万人发病，在非休克患者中，其死亡率为30%～40%，而在休克患者中其死亡率则高达70%～90%。即便在发达国家，如美国，一年就有近25万因脓毒症而死亡的病例。全球脓毒症发病率仍呈上升的趋势，

从目前世界上数控技术及其装备发展的趋势来看，其主要研究热点有以下几个方面： (1) 高速、高精加工技术及装备的新趋势。 (2) 多轴联动加工和复合加工机床快速发展。 (3) 智能化、开放式、网络化(采用TCP／IP通讯协议)成为当代数控系统发展的主要趋势。 (4) 重视新技术标准、规范的建立。 (5) 向大型化和微小化两极发展。 五轴数控机床在国内外的实际应用表明，其加工效率相当于两台三轴机床，甚至可以完全 省去某些大型自动化生产流水线的投资，大大节约了占地空间和工件在不同制造单元之间的周 转运输的时间和花费。 项目机器特点简介： (1) 本机控制系统功能强大，操作简单易学、适应范围广、高效稳定、性价比高； (2) 成熟、高性能控制系统软件，基于Windows XP/Windows2000平台安装使用性能好，时 尚实用，可以直接手动编写G代码来完成加工要求，还可完成从图形设计直接生成G代码，图 形设计软件可以通过MasterCAM、UG、CAXA等后处理软件生成G代码；三维立体刀路模拟仿 真数控实验； (3) 五轴采用伺服电机及驱动器配合精密的滚珠丝杆，电机与丝杆通过联轴器联接； (4) 体积小，单独的电气控制箱、易拆装，且可手/自动切换操作，满足各种操作需求； (5) 安全以及超高的可操控性，精美的外形设计； (6) 该小型焊机能够实现五轴联动控制、可手/自动切换操作运行，安全可靠；具有直线插 补、圆弧插补、点动、模拟运行、求教运行、自动运行、加工轨迹动态显示、程序动态显示 等基本功能，采用ISO规定的数控加工G代码编程同时支持M代码及S代码，可以完成从复杂造 型、自动生成G代码、模拟仿真到实验。

中试阶段/n该成果发现特定脂肪酰胺在缓解骨质疏松和神经保护方面具有显著 功效，并对其作用机制进行了深入研究。在此基础上，以含特定脂肪酰 胺的药食两用植物为主要原料，针对老年人群的健康需求，设计开发了 具有增加骨密度及抗疲劳、抗抑郁和改善记忆能力功能的保健食品，拥 如下系列独创性的核心技术：1. 阐明了特定脂肪酰胺的生理功效及其作 用机制。2. 创建了植物源的特定脂肪酰胺的单体制备及其含量检测技 术。该项目在国内率先建立了系列脂肪酰胺单体制备技术及其含量检测 技术。3. 含特定脂肪酰胺的植物提取物制备

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