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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
大者希B2B2C在线商城搭建系统平台V1.0
大者希B2B2C在线商城搭建平台(简称:商城)是一款功能强大的在线商城搭建工具。无需懂技术代码,一键生成小程序商城、手机商城、电脑商城。海量商城模板和自由拖拽的设计器助力商家品牌展示,同时提供多种营销活动助力商家拉新促活,提升复购,引爆销量等,解决商家搭建、运营、一站式管理的诉求。 主要用途:综合商城建设运营;B2B/B2C/B2B2C;商家直营/生态商入驻;院校实训实践应用;  主要功能/规格: 部署方式:SaaS云服务部署; 商城综合管理系统:产品管理/会员管理/订单管理/支付管理/配送管理/微信管理/域名管理/成员权限管理/文章管理/表单管理/留言管理/在线投票/多语言版本管理/代客下单/发货易/小票打印/发票助手/全店发票/商家助手/收款码/第三方电商ERP对接/实名认证等; 互动营销服务系:组合套餐/定金预售/积分商城/限时促销/多人拼团/新客有礼/支付有礼/砍价活动/营销互动接口/电子礼品卡/优惠码/优惠券/短视频导购/秒杀活动等; 分销管理系统:裂变分销/渠道分销/社群分销系统; 多商户入驻管理系统:招商入驻店铺审核/商户产品/商户订单/商户通知/交易对账等; 多终端智能门户:电脑端/手机端/小程序端多端商城装修设计与管理; 运营数据分析统计系统:交易分析/商品分析/网站分析/渠道统计/栏目统计/产品统计/文章统计等; 平台服务配置:配置多商户店铺数量:2000家,支持扩容;资源库容量:2TB,支持扩容;文件数量:60万个;云安全与服务:CDN网络加速/HTTPS安全/DDOS攻击防护/云WAF防火墙/DNS攻击防护/CC攻击防护/多线接入/7*24小时预警服务等/支持IPV6功能/不限访问流量等; 经营模式支持:B2B/B2C/B2B2C;商家直营/生态商入驻;
希润数字技术(武汉)有限公司 2024-12-06
新药的临床前及临床生物等效性评价
成果简介:目前已经开展了:氯苯那敏-氢可酮缓释胶囊的临床前药代动力学研究;                硝苯地平缓释片的生物等效性
南京工业大学 2021-01-12
为新药研发提供利器:复旦复杂体系多尺度研究院团队发表超越谷歌“AlphaFold2”的蛋白质侧链预测成果
在目前阿尔法折叠算法开源的情况下,复旦团队的算法可以为任何蛋白质结构预测工作提供比阿尔法折叠更准确的侧链模型,从而为蛋白质结构研究,尤其是基于蛋白结构的新药设计工作提供了利器。
复旦大学 2021-12-17
一类抗肿瘤新药环苯替尼项目
环苯替尼是全新结构新实体化合物,为第三代酪氨酸激酶抑制剂,按新药注册分类属于化学药品1.1。是格列卫 Gleevec(甲磺酸伊马替尼)的me better药物,用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)。环苯替尼是通过骨架跃迁策略发现新结构化合物,机制研究表明为信号网络机制产生药效的新化学实体药物。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果,肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生。 环苯替尼经8步化学合成,获得的全新结构的化合物,经一级检索未见相关报导(上海图书馆上海科学技术情报研究所查新)。目前已获得 2 项中国发明专利申请和1项PCT国际专利申请,该课题的临床前主要试验工作已经完成,包括:环苯替尼合成工艺、结构确证、原料及制剂质量研究和稳定性研究、主要药效学研究和部分安全性研究,已经具备成药性。
辽宁大学 2021-04-11
土壤粪便样本前处理平台-草履虫P2
  土壤/粪便样本前处理平台是一款全自动快速处理土壤/粪便样本的设备,可实现从样本开/关盖、稀释、捣碎、混悬、离心、取样等步骤的全流程自动化。   工作很多,时间很少? 土壤/粪便样本前处理平台为您分担烦恼 一体化:全实验流程整合于一机,一键运行,实验无忧 全自动:360°旋转式抓放离心管机械手,实现全流程自动化 紧凑设计:极小空间内同时处理至少48个样本 整合模块:整合开/关盖、稀释、捣碎、混悬、离心、取样等模块   可在30分钟内一次性处理48个样本,实现无人值守,一键运行。 产品特点 精准移液 三轴机械臂定位准确,精准自动化移液,配置液面探测、空气/凝块/漏加/碰撞检测,全过程自动监控,防止少加、漏加 高效快速 自动完成样本的开/关盖、稀释、捣碎、混悬、离心、取样等步骤,快速处理大量样本,提高工作效率 智能混悬 多通道一次性捣碎头,捣碎力反馈精准 充分振荡/混悬,提高样本有效成分的检出率 灵载兼具 台面可根据实验需要,灵活摆放样本,可批量上样 灵活抓放 360°旋转式离心管机械手可抓放24个离心管适配器,带抓取反馈、掉落检测、自锁装置,实现离心管灵活抓放 直观易用 软件内置多种实验流程,可简单快速自定义编辑, 一键操作   在实验室自动化赛道,长沙演化生物科技有限公司正以自主创新引擎驱动,崛起为国产高端智造的新一代领跑者。  
长沙演化生物科技有限公司 2025-05-16
组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药研发
传统的抗肿瘤药物,如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等,一般存在毒性较大、选择性较低等问题,因此,研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase,HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标,其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤;该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用,是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法,通过“设计-合成/修饰-测试”的多次循环,开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性,多个化合物的酶 活性都低于50 nM;并且,该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性,多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM,而对于人类正常细胞无抑制活性;在动物模型试验中,代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果,且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此,该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物,为广大肿瘤病患者带来福音,也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。 
华东理工大学 2021-04-11
CMS-I抗过敏性哮喘中药I类新药
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学 2021-04-10
抗类过敏创新药物及检测试剂盒
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学 2021-04-10
表观遗传学相关的科研服务平台和新药研发
已有样品/n该项目瞄准肿瘤精准医疗技术发展中的关键问题,以肿瘤精准诊断和治疗为目标,围绕表观遗传组学在肿瘤预防、诊断和治疗中的研究和应用,开发表观遗传科学研究和表观药物高通量筛选开发的相关产品和服务平台,研发创新性表观靶点药物,为肿瘤精准医疗提供研究和诊疗的平台和药物。目前市场上大部分基因测序公司无法完成上游的ChIP 实验,项目具有很强的优势。较早的开发了ChIP 级别抗体库,在战略上具有领先优势。开
武汉大学 2021-01-12
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