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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
低氢脆敏感性的QPT高强钢的设计与开发
发明了 Q-P-T热处理工艺技术，为实现强塑积＞30GPa%新一代汽车用钢提供指导；同时 Q-P-T处理析出epsilon碳化物后氢脆敏感性因子从42.7%降低至0.6%，可满足高强钢在特殊环境下的应用。高性能钢的设计与开发，支撑宝钢全球首发钢种的研制，开发出了抗拉强度超过2000MPa的超高强度钢。
上海交通大学
2023-05-09
一种抗肿瘤自噬调节剂的研究与开发
是一种合成成本低廉的小分子化合物；体内外抗肿瘤实验证实其对胃癌、肝癌、肺癌、结直肠癌均具有较好的抑制效果；作用机制明确；体内毒性实验显示安全性，无明显副作用；能协同增强抗肿瘤化疗药物紫杉醇的疗效；是拥有自主知识产权的原创性小分子化合物。
扬州大学
2021-04-14
纳米硫化铁广谱抗菌剂的开发与应用
该成果能够将包括大蒜来源的多种天然有机硫化物，以及无抗菌活性的含硫氨基酸、谷胱甘肽以及其他的硫化物，转化为具有高效抗菌活性的纳米硫化铁。与天然有机硫化物相比，纳米硫化铁表现出广谱且高效的杀菌活性，可用于耐药菌及生物膜相关感染性疾病的防治。该成果发表在 Nature Communications，被《纳米人》等新媒体广泛报道。
扬州大学
2021-04-14
饱和—非饱和介质中水分和溶质不规则迁移机理与模拟
成果简介： 饱和—非饱和介质中水分与溶质迁移转化理论，是农业水资源可持续利用与水土环境保护的重要理论基础。本项目主要以认识含水介质中水分与溶质不规则迁移规律，发展相应的模拟理论与方法为目标，以室内外试验、理论分析和数值模拟为手段，系统开展了非饱和土壤水分动态随机与分形模拟理论、含水介质中溶质非费克迁移理论及模拟模型、含水层中抽水井附近非达西流理论与模型、区域地下水动态模拟的理论与方法等方面的研究，主要成果包括：(1)提出了土壤水力特性参数求解的新方法
中国农业大学
2021-04-14
一种可同时测量声波与压力的光纤传感器
本发明公开了一种可同时测量声波与压力的光纤传感器，包括 单色光源、光纤耦合器、第一单模光纤、长周期光纤光栅、声学换能 薄膜、第二单模光纤、保偏光纤、第三单模光纤、偏振控制器、第四 单模光纤、光电探测器；保偏光纤接入在光纤耦合器的第三端口和第 四端口之间构成闭环萨格纳克干涉仪；长周期光纤光栅通过熔接的方 式嵌入干涉仪中并固定于声学换能薄膜上；换能薄膜将外界声波转换 成对光栅的动态曲率调制，从而改变其损耗峰处光强度。作用于保偏 光纤上的侧向压力会导致梳状干涉谱漂移，单色光源将光谱漂移转化 为输出光强度变
华中科技大学
2021-04-14
一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜及其制备方法与应用
本发明公开了一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜，包括质量比为 3:7～ 15:2 的 PEDOT 以及 PSS，所述 PEDOT-PSS 薄膜的厚度为 1μm～50 μm，方块电阻为 0.10Ω/sq～120Ω/sq，电导率为 210S/cm～1827S/cm。 本发明还公开了该 PEDOT-PSS 薄膜的制备方法以及在光电子器件的 电极中的应用。本发明制备所得的 PEDOT-PSS 薄膜具有良好的自支撑 性能以及导电性能，在光
华中科技大学
2021-04-14
一种压电与光电复合的流体流速流向测量装置
本实用新型公开了一种压电与光电复合的液体流速流向测量装置，装置包括圆柱体，压电纤维束，激光发射准直模块，弹性阻尼体，底座，二维 PSD 位移传感器，PSD 承载及信号放大电路板，以及测量数据处理模块；本实用新型利用弹性圆柱体以及安装在圆柱体内部中心轴线区域的压电纤维束，将流体的流动转换为浸入流体中的圆柱体的偏转运动，以及压电纤维束随圆柱体偏转产生压差，利用圆柱体的偏转与流体流向的关系，以及压电纤维束压差与流体流速的关系，实现流体的流速和流向的测量。本实用新型结构简单，体型小巧，可以减少对流体的扰动，
华中科技大学
2021-04-14
一种磁共振成像造影剂及其制备方法与应用
本发明公开了一种磁共振成像造影剂，包括质量比为 1:5～1:15 的超顺磁性纳米颗粒以及羟乙基淀粉，所述超顺磁性纳米颗粒的粒径 为 100nm～140nm，从内至外由四氧化三铁颗粒，柠檬酸以及右旋聚 赖氨酸组成，所述柠檬酸吸附于四氧化三铁颗粒表面，所述右旋聚赖 氨酸通过离子键与所述柠檬酸相结合，且所述柠檬酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 6％～13％，所述右旋聚赖氨酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 8％～20％，所述磁共振成像造影剂为溶液或冻 干粉末。本发明还公开了该磁共振成像造影剂的制备方
华中科技大学
2021-04-14
顾及非局部特性与时空变化的遥感数据时空定量融合方法
本发明公开了一种顾及非局部特性与时空变化的遥感数据时空定量融合方法，基于非局部滤波，利 用移动窗口技术，首先选取相似像元，用基于小窗口运算的经验型公式筛选相似像元，并在此基础上二 次筛选相似像元，以相似像元为中心的邻域矩阵的相似度以及其与中心像元的相对距离衡量权重大小， 考虑时空变化，针对区域主要特征，选取相应的方式加权，最终融合得到中心像元的反射率值。本发明 利用高空间分辨率数据与高时间分辨率数据的互补信息，顾及非局部特性与时空变化，融合得到
武汉大学
2021-04-14