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一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择,从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
青岛大学 2021-04-13
一种手性环氧化合物的高通量光谱检测方法
手性环氧是一类重要的中间体分子,能够转化成多种手性官能团。然而,文献中还没有针对环氧的光谱手性检测方法。蒋伟课题组利用独立发展的“内修饰分子管”( Chem. Commun.   2015,   51,  15490;  Chem. Commun.  2016 ,  52,  9078;  J. Am. Chem. Soc.  2016 ,  138,  14550),通过氢键和疏水效应在水中实现了对手性环氧的识别。核磁滴定、荧光滴定与等温量热滴定等实验结果都证实“内修饰分子管”在水中与环氧分子之间存在较强的键合。同时,X-射线单晶衍射、核磁滴定等实验结果证实了氢键的存在。手性环氧通过氢键将手性信号传递给了非手性但有紫外吸收的“内修饰分子管”,诱导产生了紫外圆二色(CD)信号。通过CD信号的强度和正负性,可以实现绝对构型的归属和ee值的测量。该方法具有环境友好(溶剂是水,“内修饰分子管”能够回收)、响应速度快(30 ms)、可以实现实时监测、适用于高通量检测等优点。该方法首次实现了只含环氧的手性化合物的光谱检测,并被成功应用于真实的不对称环氧化反应,获得了与手性色谱方法相类似的结果,在不对称环氧化的前期条件筛选研究中具有广阔的应用前景。
南方科技大学 2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学 2022-06-07
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途,本发明涉及通式(I)表示的具有Aβ斑块亲和力的荧光化合物(n取1、2或3)以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和其在显像Aβ斑块的方法中的应用。
四川大学 2016-10-11
一种IIB-VIA族化合物粉末的合成方法
一种IIB-VIA族化合物粉末的合成方法,以VIA族非金属粉末和IIB族金属粉末为原料,使用包括坩埚、管式反应室和移动式加热炉的合成装置,原料平铺在坩埚内,坩埚放入管式反应室并将管式反应室关闭和密封,采用向管式反应室充入保护气体、或同时抽真空和充入保护气体的方式将管式反应室内的压强调节至1×102~1×105Pa,在炉温升至500~800℃时控制移动式加热炉以5~20cm/min速率移动,当移动式加热炉从管式反应室装有坩埚部段的一外侧移动至另一外侧,即完成了IIB-VIA族化合物的合成反应,然后将移动式加热炉的炉温升至700~1000℃,并使移动式加热炉在管式反应室装有坩埚部段往返移动1~2次,即完成退火处理。此种方法安全、工艺简单,制备的IIB-VIA族化合物粉末粒径均匀。
四川大学 2016-10-26
杜仲3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种杜仲eu-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA分子包括:编码具有杜仲eu-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第170-1952位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第170-1952位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高杜仲中次生代谢产物或其前体的含量,次生代谢产物具有双向调节人体血压的作用,并可降低人体胆固醇含量,预防心脑血管硬化等功能。对于保护人民的健康生长有所帮助。
江苏师范大学 2021-04-11
乐昌含笑3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA分子包括:编码具有乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高乐昌含笑中次生代谢产物或其前体的含量,次生代谢产物具有双向调节人体血压的作用,并可降低人体胆固醇含量,预防心脑血管硬化等功能。对于保护人民的健康生长有所帮助。
江苏师范大学 2021-04-11
南京椴3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种南京椴tm-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有南京椴tm-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高南京椴中萜类化合物次生代谢产物或其前体的含量,且可以开拓新蛋白资源,对于保护人民的健康生长将有所帮助,同时对我国的农业和医药的研究和发展具有重要的意义。
江苏师范大学 2021-04-11
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体,应用广泛,可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体,异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料,也是人工合成柠檬醛的主要原料,并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。 异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一,其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而,当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用,远不及西欧的80~90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料,生产高附加值的化工产品,而非用作燃料或用于炼油。 本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应,得到MBO,转化率高,选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学 2021-04-13
2,4-二硝基-6-氯苯胺
2,4—二硝基—6—氯苯胺  分子式:C6H4ClN3O4 质量指标:  外观:黄色粉末  熔点:≥ 148℃  纯度:≥ 95% 水分:≤ 1% 用途:染料中间体  包装:40Kg塑料袋或按用户要求  产能:8000吨/年 
山东昌邑灶户盐化有限公司 2021-08-23
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