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药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
恶臭假单胞菌RXX-01及其在降解土壤邻苯二甲酸酯中的应用
本发明涉及一株恶臭假单胞菌RXX‑01,分类名为Pseudomonas putida,已保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC),地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号,保藏日期为2016年11月1日,保藏编号为CGMCC No.13224。本发明提供的恶臭假单胞菌RXX‑01对土壤DBP和DEHP复合污染具有高效的降解效果,在邻苯二甲酸酯污染土壤修复领域具
青岛农业大学 2021-01-12
ISOH 4-20mA系列4-20mA电流环路两线无源型信号隔离器
ISO 4-20mA/ISOS 4-20mA/ISOH 4-20mA系列4-20mA电流环路两线无源型信号隔离器 无需外接任何元件即可实现4-20mA或0-20mA电流环路信号隔离器,产品有PCB板上安装的IC封装、DIN35标准导轨安装和PIM面板嵌入式安装方式。 DIN导轨式安装方式可实现信号一进一出、二进二出、三进三出等多路隔离传输功能。 PIM 面板嵌入式智能化变送表可实现4-20mA信号隔离显示、报警控制及远距离无失真传输等多种功能。 广泛应用在冶金采矿、石油化工、电力设备、医疗仪器、工业自动化、新能源设施及军工科研等领域,用户可根据现场需要选择合适产品。
深圳市顺源科技有限公司 2024-07-31
新型无苯油漆稀释剂
中试阶段/n特点及用途:本品不含苯类物质,毒性大大低于有苯稀释剂、天那水、香蕉水,而性能、用途、用法等与有苯稀释剂相当,可广泛用于:氨基、硝基、丙烯酸、环氧、氯化橡胶等多种油漆的稀释剂。经济分析:成本6.5元/公斤, 出厂价10元/公斤, 设备投资5万元,5人日产3吨。毛利3500 元/吨。
武汉理工大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
苯胺的固相电致化学发光检测方法
本发明是一种苯胺的固相电致化学发光检测方法,具体方法包括:1)光学复合纳米纤维Ru-AuNPs-PA6的制备;2)固相电致化学发光传感系统构建与优化;3)苯胺定量检测。经静电纺丝制备电致化学发光活性物联吡啶钌掺杂的纳米金胶/尼龙6光学复合纳米纤维Ru-AuNPs-PA6,利用Ru-AuNPs-PA6构建固相电致化学发光传感系统并进行相关参数优化,应用该传感系统定量检测苯胺。本发明建立具有高灵敏度、高稳定性、宽线性范围、低检出限及传感系统可重复利用等特点的苯胺的固相电致化学发光检测方法。
东南大学 2021-04-13
SC-262A石油产品苯胺点测定仪
仪器概述 本仪器是根据中华人民共和国标准GB/T262《石油产品苯胺点测定法》所规定的要求设计制造的,主要用于按照GB/T262标准的要求测定深色石油产品的苯胺点,也可以测定浅色石油产品的苯胺点。 技术参数 1、工作电源:AC220V±10%,50Hz 2、电机功率:6W 3、加热功率:2kW 4、温控范围:室温~180℃ 5、控温精度:≤0.5℃ 6、照明电源:5V 性能特点 1、设计完全符合GB/ T 262标准对深色石油产品和浅色石油产品苯胺点测试的要求。 2、仪器备两套试验装置,分别用于测定重质油和轻质油的苯胺点。 3、控温系统采用的是数显式PID温度调节控制仪,控温精度高,性能稳定可靠。
长沙思辰仪器科技有限公司 2021-12-23
γ-氨基丁酸功能性黄酒开发
本技术是利用从黄酒发酵醪液中分离得到的菌种,通过分子生物学技术改造菌种,提高黄酒产品中γ-氨基丁酸(GABA)的含量,强化黄酒的功能性。在不对现有黄酒生产工艺进行改造、不影响黄酒原有口感风味及营养成分的条件下,使黄酒中 GABA 含量≥400ppm,强化了黄酒的功能性成分,高于现有中高档黄酒,同时对发酵过程中每个阶段的 GABA 数据进行跟踪分析并获得稳定的制备工艺,制造出了的一种功能性明确的黄酒。 
江南大学 2021-04-11
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