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药物中间体环己基甲酸的合成技术
环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体，其本身是良好的光固化剂，还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体，因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的，针对苯甲酸存在较多的弊端，如催化剂稳定性差，回收较难，环境污染严重，环己基甲酸产率低等问题，通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用，转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外，将苯甲酸盐为原料，避免了选择加氢时副反应
大连理工大学
2021-04-14
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料，经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低，但是该过程中高锰酸钾的使用量很大，高锰酸钾价格较贵，投加过量会引起出厂水色度升高，长期过量投加，反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色，粉末散布于空气中有强烈刺激性，环境污染严重。现有专利技术则多采用氮氧化合物和碱催化乳酸乙酯制备丙酮酸乙酯。但这些方法催化剂会污染环境，含氯氧化剂有毒，难储存运输，对工业生产安全存在一定威胁且溶剂难于回收。
本成果采用负载型金属催化剂，分子氧为氧化剂，在低温、低压条件下即可实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高产率合成。
技术特点：
1．以氧气氧化实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效转化；
2．乳酸乙酯来源广、价格低，是理想的原料；
3．氧气是最常见的气体，性质稳定，使用安全，易于控制，具有绿色化学优势，是氧化反应中最理想的氧源；
4．采用负载型金属催化剂，在优化反应条件下，乳酸乙酯的转化率100.0%，丙酮酸乙酯的选择性99%以上，催化剂与溶剂可重复使用。
南京工业大学
2021-01-12
γ-氨基丁酸的生物制备技术
该产品获国家基础科研计划(2009CB724700)、国家高技术研究发展计划(2012AA021503)和博士学科点专项科研基金(20103221110006)等支持，专利在申1项。该产品可应用于食品、药品以及生物材料等领域。以L-谷氨酸为底物，工程菌直接脱羧反应，反应转化率高达100%，产物得率为70%，纯度达99%以上，工艺简单，绿色无污染。随着人们生活质量的提高，养生越来越受到人们的密切关注。因为γ-氨基丁酸的生理与保健作用，它将供不应求，所以推广该技术与该产品迫在眉睫。该项目拥有自主知识产权，目前已小批量生产。
南京工业大学
2021-04-13
改良三甲散颗粒
【项目来源】江苏省科技厅社会发展项目 “改良三甲散治疗血管性痴呆病的临床和实验研究”，编号：BS96059。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2002年获江苏省科技进步三等奖。 【类 别】中药新药六（2）类。 【剂 型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学中医内科学资深专家临床有效经验方。本项目通过对改良三甲散和血管性痴呆病的理论、临床和实验研究，提出了“肾虚髓空，痰瘀阻脑”这一虚实错杂的病理本质是血管性痴呆病的病变关键，并据此确立了“滋肾充髓益脑，祛瘀涤痰通窍”的治疗和组方原则。 【功能主治】滋肾充髓益脑，祛瘀涤痰通窍。主治血管性痴呆病。 【主要技术指标】①益智、抗痴呆作用。在临床研究方面：测试了患者治疗前后长谷川智力量表（HDS）、简易智能状况检查表（MMSE）等精神量表的改变情况，测试了患者治疗前后的智商（IQ）和记忆商（MQ）的变化，并以脑复康为阳性对照药设立了阳性对照组。在动物实验研究方面：以东莨菪碱、乙醇、利血平复制了小白鼠记忆障碍模型，观察了动物神经行为（电迷路，跳台），脑一氧化氮（NO）和一氧化氮合成酶（NOS）的变化。②抗脑衰老作用：以D-半乳糖复制了小白鼠衰老模型，观察了动物体重，脑、脾、胸腺指数，脑蛋白质含量、脑乳酸脱氢酶活性（LDH），脑超氧化物歧化酶（SOD）、脑丙二醛（MDA）含量的改变。③调节中枢单胺类神经递质的作用：研究了儿茶酚胺耗竭剂利血平导致拟痴呆小鼠脑中多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT），单胺类神经介质的主要代谢产物3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇（MHPG）等的含量变化。④活血化瘀作用：在临床研究方面，研究了VD患者治疗前后血中红细胞压积和纤维蛋白原含量的变化。在动物实验方面，观察了改良三甲散对小白鼠耳廓微循环，对大白鼠血液粘度、血小板聚集性的影响。⑤对脑梗塞的治疗作用：以电凝烧灼法阻断大鼠大脑中动脉造成脑缺血梗塞模型（MCAO），观察了改良三甲散对局部脑缺血大鼠行为和病理改变的作用，并与尼莫地平、复方丹参液比较。通过研究发现改良三甲散具有益智、抗痴呆，抗脑衰老，调节中枢单胺类神经递质的含量，改善血液循环、血流状态，保护梗塞脑组织等作用。该方的功能主治符合血管性痴呆病的临床特点，具有较好的治疗效果。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
氟尼辛葡甲胺
性状
本品为白色或类白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中几乎不溶。
应用剂型
氟尼辛葡甲胺糊剂、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺颗粒剂
产品参数
山东久隆恒信药业有限公司
2021-08-31
酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
1、2-氯-5-硝基苯甲酸
研发阶段/n内容简介：以邻氯苯腈作原料制备,主要用于医药的中间体。外观：类白色结晶粉末；含量：≥99.8%；熔点：161-165℃；水份：≤0.5%；2-氯-3-硝基苯甲酸：≤0.2%；用途：除作硝基安定外，是农药"胺草唑"的中间体。主要用于小麦、大麦的除草剂，特别对有分裂草有效。
湖北工业大学
2021-01-12
第二代桌面型激光加工系统 LPKF ProtoLaser H4
第二代桌面型激光加工系统 LPKF ProtoLaser H4
实验室加工升级解决方案
将厚板甚至多层板的机械钻孔优势与高速、无应力的激光图形加工优势集成在一台桌面型加工系统中。
常见电路板材料的图形快速加工
无机械应力，扫描电镜引导激光精确加工几何图形
厚板通过机械方式实现钻孔和透铣
结构安全、紧凑的桌面型系统：适用于实验室环境，激光安全等级Ⅰ级
智能直观的一体化操作软件LPKF CircuitPro RP
快速制作，加工材料广泛，实验室高可靠性加工方案！
基于LPKF ProtoLaser 激光直写系统与LPKF ProtoMat机械系统的多年实践验证，LPKF推出了激光与机械结合的第二代解决方案LPKF ProtoLaser H4，该型号结构紧凑、更加经济，效率也更高，在CircuitPro智能软件的助力下，将CAD数据导入，激光加工与机械加工自动无缝对接，直接完成电路板的全部加工步骤。
最新一代的桌面型入门激光加工系统，内置电脑以及操作软件，即插即用。
仅需连接电源插座，压缩空气以及吸尘器即可加工标准单面/双面FR4基材，单面RF、PTFE或者陶瓷基板，也可实现柔性基材如PET膜上的铝箔100 μm/50 μm的线宽/间距。系统配置了真空吸附台，柔性基材和箔片材料可任意放置，确保将其轻松固定在工作台表面。
操作简单
视觉校准、材料厚度测量、六个机械刀具位以及大量软件定义的激光工具和预置大量材料参数库供参考，LPKF ProtoMat H4几乎无需用户人工干预即可自动运行。
结构紧凑加工效率高
ProtoLaser H4第二代桌面型激光系统，仅需一个电源插座和压缩空气即可运行。系统配备了大理石操作台面，激光安全等级为一级，无需其他防护措施。
乐普科（天津）光电有限公司
2022-06-22
聚丙烯酸酯微球及其应用
中国发明专利ZL2023104389499：采用高内相乳液模板法制备20-100微米的聚丙烯酸酯实心或多孔微球，可应用于吸附剂、药物香精载体或粉末涂料；制备简便、绿色环保且产率较高，基本无排放。
厦门大学
2025-02-07