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二甲硝咪唑水溶性盐合成
一、项目简介 以简便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑盐，收率达95%以上。二、主要技术性能指标 产品mp 182—185℃，含量≥99%
武汉工程大学
2021-04-11
4-氧代戊酸在制备止泻药物中用途
【发 明 人】殷放宙；殷武；华永庆；李林；陆兔林；蔡宝昌【摘要】 本发明公开了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明显拮抗乙酰胆碱所致回肠平滑肌兴奋的作用，对正常离体肠管也具有明显的抑制作用，同时可抑制脾虚小鼠的肠推进，并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻，由此为临床止泻药提供一种新的选择。
南京中医药大学
2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧环戊烧－4－ 基）轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 ： 在食品医药及化工行业中， 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学
2021-04-14
二苯甲烷二异氰酸酯（MDI）洁净合成新技术
一、项目简介二苯甲烷二异氰酸酯（MDI）是生产聚氨酯的重要原料，主要用于制造聚氨酯软泡沫塑料、弹性纤维等，其产品广泛用于国民经济的各个部门，如航空、航天、制冷、建筑等。本项目采用绿色化学品—新型高效催化剂碳酸二甲酯（DMC）代替光气催化合成MDI。本工艺路线分为三步，第一步：苯胺与碳酸二甲酯反应合成苯氨基甲酸甲酯（MPC）；第二步：苯氨基甲酸甲酯与甲醛缩合反应生成二苯甲烷二氨基甲酸甲酯（MDC）；第三步：二苯甲烷二氨基甲酸甲酯分解得到MDI。生产MDI的原料为苯胺，且碳酸二甲酯属于基本有机化工原料，可由初级原料（甲醇、CO等）或尿素合成。因此，该工艺过程原料来源广泛。二、市场前景据统计，我国目前的聚氨酯材料消费量已占到全球总量的1/4，从而促进了TDI和MDI等异氰酸酯的需求以每年两位数的速度增长。然而，无论目前国内已有生产厂，还是即将引进、投产的装置均采用光气路线。光气路线以剧毒光气为原料，安全性差，副产HCl腐蚀性强，需大量碱中和，不符合可持续发展的要求，而且产品中残留氯影响产品的应用，所以终将被清洁的非光气工艺所代替。因此，本项目将具有广阔的市场。三、规模与投资以500吨MDI计，需设备投资250万元。四、生产设备主要设备包括反应釜、精馏塔、换热器、真空系统等。五、 合作方式寻找中试伙伴。
河北工业大学
2021-04-13
一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途
【发 明 人】 张丽 ; 李念光 ; 姚卫峰 ; 丁安伟 ; 包贝华 ; 陈佩东【技术领域】本发明涉及一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，属于药物制剂技术领域。【摘要】 本发明公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式为C18H17F3O4，熔点为177-178℃，其比旋度为本发明还公开了它的提取方法，以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本发明提供一类4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用现有的药物依托泊苷作为先导化合物，通过结构改造，合成一系列具有抗肿瘤活性的化合物，初步的体外筛选和体内抑瘤实验表明，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中化合物GL3在提高对肿瘤抑制作用的同时，其毒性也明显降低，可制备具有抗肿瘤活性较高、毒性较低、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物；本发明的结构通式：。
浙江大学
2021-04-13
聚邻苯二甲腈树脂的开发
聚邻苯二甲腈树脂（PN树脂）是一类耐高温的热固性材料，它主要是由邻苯二甲腈化合物在高温下通过氰基的加成聚合而成。由于其优异的高温力学性能、热氧稳定性、化学稳定性、低燃性、低吸水性以及良好的加工性，PN树脂在航空航天、电子信息工业、机械工业等高技术领域具有广泛的应用前景。本研究室于国际上率先提出了自加速固化PN树脂的概念，探索了一条全新的制备PN树脂的方式。该方法克服了传统的通过双组份体系制备PN树脂，固化剂与本体树脂混合均一性差的工艺问题，从而有利于进一步拓宽PN树脂的应用领域。
主要技术、指标：
(1) 热性能热分解温度>450 oC；热变形温度>300 oC；
(2) 力学性能拉伸强度> 80 (MPa); 弯曲强度>70 MPa
(3) 吸水率<3%(4) 阻燃性（微量热测试）燃烧放热总量<5 KJ/g；峰热释放<40 J/g-K
四川大学
2023-05-15
腈水解酶催化制备亚氨基二乙酸项目
亚氨基二乙酸(IDA)是生产除草剂草甘膦的重要中间体。它也被用于生产新型两性铬络合 品红染料、漂白活化剂、顺铂类抗癌药物等。目前生产亚氨基二乙酸主要有化学合成法和生物 合成法。利用高效、高酶活、稳定的产腈水解酶生产亚氨基二乙酸，符合绿色化学的发展方 向，有着化学方法无可比拟的优越性。本项目筛选到一株高效、高酶活、稳定的产腈水解酶的 菌株，一步水解得到所需的亚氨基二乙酸。 本项目通过筛选适合的菌株、对菌株发酵优化以及整个催化过程的优化，最后分离纯化得 到亚氨基二乙酸。整个反应过程条件温和、操作简单、无副产物产生。
华东理工大学
2021-04-11