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四取代碳手性中心的构建
1. 基于理论计算的过渡金属催化构建四取代碳中心(1) 设计并实现了 一种基于斃催化的卡宾前体与芳香酮舞基a -季铉盐偶联 制备季碳中心的方法。基于原子经济性和绿色化学的考虑,完成人设计了一个内 部氧化还原中性的底物一一芳香酮舞基a-季铉盐。亲核试剂与亲电试剂部分共 同连接到在线生成的卡宾实现氧化还原守恒从而构建两个新碳-碳键,进而实现 季碳合成。(2) 完成人通过底物诱导Pauson-Khand反应高选择性手性可控的构建手性 季碳。成人通过理论计算研究了一系列不同结构烯基決基环己烷衍生物的反应活 性,通过实验证明对反应活性顺序的理论预测,并将此项设计应用于天然产物全 合成中。(3) 完成人提出了 一种通过金催化串联频哪醇类型重排反应构建桥头烷氧 基叔碳的新方法。2. 基于理论计算的小分子催化构建四取代碳中心通过麟参与联烯活化可以获得高活性的烯基鳞中间体,使用三取代碳亲核试 剂,则通过对烯基鳞亲电进攻则可直接构建四取代碳结构。完成人对勝催化剂进 行设计,使用手性氨基酸残基与勝结合,得到一系列手性麟-肽催化剂,并应用 于联烯偶联中,进而实现四取代碳的构建。3. 天然产物和药物活性分子中的手性四取代碳构建(1) 完成人在对包含桥头季碳的多环天然产物Retigeranic Acid A的全合 成研究中,通过理论计算对季碳手性生成的研究大幅度提升了合成效率。(2) 完成人在Corti stat ins A以及Farnesiferol C的全合成中,使用到 了之前发展的金催化串联反应,通过频哪醇类型重排反应诱导构建选择性地构建 了桥头烷氧基叔碳手性中心。(3) 在理论计算化学的引导下,提出了一种错催化[3+2]环化反应,能够直 接构建具有两个桥头季碳的双环[3. 3. 0]骨架,并将此反应应用于天然产物灵芝 醇的全合成中。
重庆大学 2021-04-11
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学 2021-04-11
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2,5,6位取代嘧啶酮衍生物,其具有良好的抗乙肝病毒(HBV)活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制,对于发展新型非核苷类抗HBV药物,特别是对抗临床常用药物耐药的问题,具有特别重要的意义。
北京大学 2021-04-13
滴灌用全水溶磷酸二氢铵(5万吨/年)
成果描述:该技术与磷酸二氢钾技术类似,采用湿法稀磷酸为原料,用溶剂萃取磷酸,得到净化稀磷酸,再用氨中和,经过滤、浓缩、结晶得到全水溶MAP。该技术的优点是P2O5萃取率高,原料酸中80 %的P2O5进入到产品中。自动化程度高、产品质量好、可大规模工业化,适合大型磷肥企业,走肥盐结合道路。市场前景分析:磷酸二氢铵主要用作肥料和木材、纸张、织物的防火剂、灭火剂、阻燃剂、玻璃材料、磷酸铁锂材料和基体改进剂,也用于制药和反刍动物饲料添加剂。与同类成果相比的优势分析:产品磷酸二氢铵为白色粒状晶体。磷酸二氢铵含量在99.0 %以上,相对密度1.803,熔点190 °C,易溶于水,1 %水溶液pH值为4.5。国际先进。
四川大学 2021-04-10
干法制备高取代度阳离子淀粉
一、项目简介淀粉是可再生的绿色化学品。本项目以季铵型阳离子化合物作为阳离子化试剂,以固体碱为催化剂,在1~24hr和60~90℃条件下,可以制备出取代度DS0.01~0.30的阳离子淀粉,反应效率达到90%。该技术克服了浆法或湖化法等湿法生产中存在的反应效率低和大量碱水造成环境污染等问题。目前,该技术已经完成了50kg级的中式试验。二、市场前景我国具有非常丰富的淀粉资源,并且价格低廉。除了作为普通纸张增强剂、污水污泥絮凝剂、纺织上浆剂和日化产品护理剂以外,由干法工艺得到的是高取代度阳离子淀粉,还可以提高纸张的固色能力,含油污水的破乳浮油剂,印染污水的絮凝脱色剂,日化产品的杀菌剂,洗发香波中的保湿剂,餐具洗涤用品中的除垢剂,无机染料的印染助剂等。所以,干法制备的高取代度阳离子淀粉具有更广阔的应用领域。三、主要设备及投资真空压缩机组;低温制冷机组;不锈钢反应釜等。按照年生产3000吨阳离子淀粉计算,需要投资200万元固定资产和100万元流动资金。四、效益分析应用本技术生产的产品税前利润为800~1000元/吨。五、合作方式技术转让。
河北工业大学 2021-04-13
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
糠醇生产中2-甲基呋喃提取技术
2-甲基呋喃是一种重要的有机化工中间体,广泛应用于医药、农药等方面。在糠醇生产过程中,副产物2-甲基呋喃一般占糠醇产量的1~2%,而现有的工艺往往将其作为低沸物脱除,造成真空泵循环水或大气严重污染,而且存在安全隐患。经过潜心研究,本技术实现了从糠醇生产中2-甲基呋喃的高效提取,产品无色透明,纯度≥99.5%,经济效益十分显著。 对于年产30000吨的糠醇装置,每年可提取2-甲基呋喃约300吨,设备投资仅100万,仅此一项,每年可产生效益近1000万元,经济性十分显著。主要设备包括:萃取釜、精馏塔等。
华东理工大学 2021-04-13
1-(取代苄基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物及其盐,其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学 2021-04-13
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北京地平线信息技术有限公司 2022-02-28
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